Способ применения и дозировка

Прокаинамид

Электрофизиологические эффекты прокаинамида обусловлены блокадой натриевых каналов и замедлением скорости проведения импульса, а также блокадой калиевых каналов и увеличением рефрактерности миокарда.

Оказывает ваголитическое действие по отношению к САУ и АВУ, которое выражено слабее, чем у хинидина. α- Адренолитический эффект (вазодилатация с гипотензией) и кардиодепрессия наблюдаются только при внутривенном введении. Прокаинамид реже, чем хинидин вызывает внезапную смерть. Повышает порог фибрилляции желудочков (ФЖ).

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается до 95% принятой дозы.

В плазме связывается с белками 15–25%. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита — N-ацетилпрокаинамида.

T1/2 составляет 2,5–4,5 ч.

Экскретируется почками, причем 50–60% в неизмененном виде; скорость выведения активного метаболита более низкая по сравнению с исходным соединением.

Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Показания

Желудочковые аритмии: экстрасистоли, пароксизмальная желудочковая тахикардия.

Наджелудочковые аритмии.

Пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).

Противопоказания

AV-блокада II и III степени (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора)

Трепетание или мерцание желудочков

Аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами

Лейкопения

Повышенная чувствительность к прокаинамиду.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия, нарушение вкуса.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, горечь во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: снижение АД, снижение сократимости миокарда,

желудочковая пароксизмальная тахикардия, сердечная недостаточность. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия. При длительном применении — угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия).

Прочие: лихорадка, аллергические реакции (кожная сыпь); при длительном применении — лекарственная красная волчанка. Вероятны микробные инфекции.

Способ применения и дозировка

Дизопирамид

Электрофизиологические эффекты дизопирамида не отличаются от таковых, свойственных препаратам IA класса. Дизопирамид подавляет автоматизм.

Дизопирамид обладает выраженными холиноблокирующими свойствами, и при его назначении возможно учащение синусового ритма и улучшение АВ- проводимости.

Уменьшает скорость деполяризации (фаза 0) и наклон при спонтанной деполяризации (фаза 4), что обусловлено блокадой «быстрых» калиевых каналов.

бладает отрицательным инотропным эффектом, снижает сердечный выброс (с нарастанием конечного диастолического давления в левом желудочке), замедляет проводимость, увеличивает ОПСС, не влияя на ЧСС и АД. Слабый холиноблокатор.

Фармакокинетика

Дизопирамид применяют только внутрь.Абсорбция препарата составляет 80-90%.Пиковую концентрацию в плазме крови отмечают

через 2-3 ч после приёма.

Доля препарата, связанного с белками плазмы крови, зависит от концентрации дизопирамида: при увеличении содержания ЛС количество связанного дизопирамида уменьшается.

Большая часть дизопирамида (около 60%) выводится почками в неиз- менённом виде, остальная часть метаболизируется в печени.

Показания

- лечение и профилактика наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии

-пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковая тахикардия в частности, при синдроме WPW

- желудочковая тахикардия- мерцание предсердий- трепетание предсердий)

- поддержание синусового ритма после медикаментозной или электрической кардиоверсии

- профилактика аритмий при проведении катетеризации коронарных артерий.