Балоксавир марбоксил
Одобрен для применения в Японии и в США в 2018 г.
Балоксавир обладает принципиально новым механизмом действия в отношении вирусов гриппа.
Первый препарат в группе ингибиторов кэп-зависимой
эндонуклеазы
Балоксавир марбоксил является пролекарством,
которое после перорального введения почти полностью превращается в активный метаболит – балоксавир
Подавляет синтез вирусной мРНК и этим предупреждает пролиферацию вируса, убивая вирусы гриппа А и В за 24 ч. Балоксавир продемонстрировал высокую
эффективность против широкого диапазона вирусов гриппа, включая штаммы, резистентные к озельтамивиру и штаммам птичьего гриппа (H7N9, H5N1
Показан для лечения острого неосложненного гриппа у пациентов в возрасте 12 лет и старше, в первые 48 часов после появления симптомов заболевания.
Предназначен для однократного приема (1 таблетка)
Наиболее распространенные побочные эффекты: диарея, бронхит, тошнота, назофарингит, головная боль.
Антигерпетические
препараты
|
|
|
Тип вируса |
Клинические проявления |
|
|
|
|
ВГЧ 1-ого типа – простой герпес (Herpes |
Орофациальныйгерпес (губы, глаза, слизистые оболочки носа |
и рта) |
simplex virus 1) |
Генитальный герпес (реже) |
|
|
Герпетический энцефалит |
|
|
|
|
ВГЧ 2-ого типа |
Генитальный герпес (наружные половые органы, реже внутренние, |
|
|
промежность) |
|
|
Орофациальныйгерпес(реже) |
|
|
Неонатальный герпес |
|
Вирус Varicella Zoster |
Ветряная оспа |
|
|
Опоясывающий лишай |
|
Вирус Эпштейн-Барр (Epstein-Barrvirus) |
Инфекционный мононуклеоз |
|
|
Лимфома Беркитта |
|
|
Лимфомы ЦНС у больных с иммунодефицитом и др. |
|
Цитомегаловирус |
Цитомегаловирусная инфекция (перинатальная инфекция, поражение |
|
|
паренхиматозных органов, лимфатических узлов и др.) |
|
ВГЧ 6-ого типа |
Эритема у новорожденных |
|
|
Экзантема у детей раннего возраста |
|
ВГЧ 7-ого типа |
Синдром хронической усталости |
|
ВГЧ 8-ого типа |
Саркома Капоши |
|
|
|
|
Herpesviridae (герпевирусы) – ДНК-содержащие вирусы (всего насчитывается около
100 видов), вызывают острые и латентные инфекции, а также обладают определенным онкогенным потенциалом
Эпидемиология
Герпесвирусные заболевания (от греческого Herpes - ползучий)
относятся к числу распространенных вирусных инфекций человека.
Герпесвирусами заражено более 90% людей. По крайней
мере у 20% из них эти патогены становятся причиной тяжелого нарушения здоровья.
Попав в организм человека, вирус остается в нем пожизненно в латентном или персистирующей состоянии, претерпевая реактивацию в благоприятных условиях.
Формируется хроническая скрытая, рецидивирующая или прогрессирующая инфекция, которая может стать причиной временной нетрудоспособности, инвалидности или смерти.
Цитомегаловирусная инфекция
Вирусная инфекция с разнообразными клиническими проявлениями, выраженность которых зависит от иммунного статуса больного.
Инфицирование цитомегаловирусом распространено повсеместно (антитела выявляют у 80% лиц старше 30 лет), но клинические проявления наблюдаются сравнительно редко.
Заболевание чаще регистрируют у детей в возрасте до 2 лет, пожилых, больных с неопластическими процессами, СПИДом, после трансплантации органов и у получающих глюкокортикоиды
Может быть врожденной и приобретенной
Цитомегаловирус передаётся через плаценту, контактным путём (при прохождении плода через родовые пути), при кормлении, а также при гемотрансфузиях и при половых контактах. Возможен воздушно-капельный
путь инфицирования.
Цитомегаловирус поражает практически все органы и ткани, вызывая либо бессимптомное носительство, либо клинически выраженные состояния. Характерная особенность возбудителя — способность к образованию гигантских, или цитомегалических, клеток (25-40 мкм), содержащих тельца
включений
1. Препараты для лечения инфекций, вызванных ВГЧ и вирусом
Varicella Zoster
Аналоги нулеозидов/нуклеотидов
•Ацикловир
•Валацикловир
•Фамцикловир
•Пенцикловир
Препараты преимущественно для местного применения:
•Идоксуридин
•Трифлуридин
•Тромантадин
•Фоскарнет (преимущественно местно)
2. Препараты для
лечения инфекций, вызванных цитомегаловирусом
•Ганцикловир
•Валганцикловир
•Цидофовир
•Фоскарнет (в/в)
Ацикловир
Ацикловир является родоначальником противогерпетических препаратов – блокаторов синтеза вирусной ДНК.
По химической структуре является ациклическим аналогом дезоксигуанозина - естественного компонента ДНК
В результате такой модфикации вирусная ДНК-полимераза
воспринимает молекулу препарата в качестве субстрата для синтеза вирусной ДНК.
Являясь аналогом дезоксигуанозина, ацикловир должен пройти фосфорилирование для приобретения биологической активности
Противовирусное действие оказывает активный метаболит ацикловира - ацикловира трифосфат, который образуется в клетках, пораженных вирусом герпеса.
Ингибируя вирусную ДНК-полимеразу, ацикловира
трифосфат блокирует синтез вирусной ДНК.
Препарат обладает очень низкой токсичностью, так как не действует на ДНК-полимеразу клеток человека и неактивен в
здоровых клетках.
Неинфицированные клетки не фосфорилируют ацикловирнизкая токсичность
Спектр активности и показания к применению ацикловира
Наиболее чувствительны ВПГ 1 и 2 типа.
Вирус Varicella-Zoster более чем в 20 раз, а
цитомегаловирус в 470 раз менее чувствителен к
ацикловиру, чем ВПГ 1 типа.
Показания к применению:
1. инфекции, вызванные ВГЧ 1 и ВГЧ 2: инфекции кожи и слизистых оболочек, офтальмогерпес (ацикловир), генитальный герпес, герпетический энцефалит, неонатальный герпес
2. инфекции, вызванные Varicella Zoster:
опоясывающий лишай, ветряная оспа, пневмония, энцефалит
Фармакокинетика ацикловира
Можно вводить внутрь, в/в, местно
Биодоступность при приеме внутрь - 15–20%
проникает во многие биологические жидкости, в
том числе в содержимое везикул при ветряной оспе, спинно-мозговую жидкость, накапливается в
молоке, околоплодных водах и плаценте.
концентрация во влагалищном содержимом колеблется в широких пределах
Т1/2 составляет в среднем у взрослых 2,5 ч, у новорожденных — 4 ч, у больных с почечной недостаточностью может увеличиваться до 20 ч.
практически полностью выводится почками в неизмененном виде.