2 сем / 4 коллок / Весенний семестр Занятие 2 Фармакотерапия патологии ЖКТ / Средства, регулирующие функции желудочно-кишечного тракта

Средства, угнетающие моторику и секрецию желудочно-кишечного тракта: Селективные холинолитики

•противоязвенное, гастропротективное средство – пирензепин -блокатор М1холинорецепторов.

Показания к примененению пирензепина:

•лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит

•эрозивно-язвенные поражения желудкочно-кишечного тракта, включая вызванные противоревматическими и противовоспалительными препаратами

•стрессовые язвы ЖКТ

•синдром Золлингера-Эллисона

•кровотечение из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ

Пирензепин: Способы применения и дозы

•внутрь, внутривенно или внутримышечно:

•принимаю внутрь с небольшим количеством жидкости за полчаса до приема пищи 50–150 мг/сутки в несколько приемов, в начале лечения рекомендуемая доза — по 50 мг утром и вечером в течение 2 –3 дней (3-я доза может быть назначена днем). Продолжительность лечения от 4-х до 6-и недель

•применяют внутривенно или внутримышечно по 10 мг два раза в сутки, через 12 часов в течение 2–3 дней, для профилактики и лечения стрессовых язв принимают по 10 мг гастроцепина 3 раза в сутки с интервалом 8 часов, при синдроме Золлингера-Эллисона дозу увеличивают не менее, чем в два раза, в тяжелых случаях — до 20 мг 3 раза в сутки.

•внутривенно или внутримышечно вводится медленно в течение более 3 минут или капельно

Цитопротекторы: Простагландины и их синтетические производные

•биологически активные вещества, образующиеся в клетках из арахидоновой и некоторых других ненасыщенных жирных кислот (дигомолиноленовой), содержащихся в фосфолипидах мембран. В зависимости от путей ферментативной биотрансформации арахидоновой кислоты могут образовываться не только ПГ (в т.ч. простациклины и тромбоксаны — при участии соответствующих синтетаз), но и лейкотриены (продукты окисления по 5-липооксигеназному механизму).

•По особенностям химического строения ПГ делят на группы, имеющие латинские индексы А, В, Е, F и др., и на подгруппы, обозначаемые арабскими цифрами (ПГЕ1, ПГЕ2 и др.), соответственно количеству двойных связей в молекуле.

•Простагландины и их синтетические аналоги обладают многогранной физиологической (фармакологической) активностью. Их считают гормоноподобными веществами («местными» гормонами), регулирующими клеточный метаболизм

Цитопротекторы: Простагландины и их синтетические производные: Мизопростол

•Антисекреторная активность.

•Связывается с рецепторами ПГЕ париетальных клеток желудка, угнетает базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливает образование бикарбоната и слизи, улучшает кровоток и проявляет цитопротективное действие.

•Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Повышает устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждает развитие эрозивно-язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв. У больных, принимающих НПВС, уменьшает частоту развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижает риск язвенного кровотечения. Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3–6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг — выраженный.

Цитостатики: Сукралфат

•Химическое сукральфат представляет собой бета-D-Фруктофуранозил-альфа-D- глюкопиранозид октакис(гидросульфат) алюминия комплекс. Гигроскопический аморфный порошок белого цвета. Легко растворим в разбавленных кислотах, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса сукральфата — 2086,75.

•Сукpальфат обpазует хаpактеpную пастообpазную массу, степень сцепления с повеpхностью язвенного дефекта обpазовавшейся полимеpной пленки в 6-7 pаз выше таковой с интактной повеpхностью.

•В пpоцессе деалюминизации происходит образование сахаpозных сульфатных анионов и катионов сукpальфата. Одновpеменно в желудочном соке в pезультате пpотониpования происходит пpоцесс pазложения альбумина с обpазованием катионов альбумина. В pезультате электpостатического взаимодействия пpоисходит фоpмиpование неpаствоpимых и стабильных соединений между отpицательно заpяженным сукpальфатом и положительно заpяженными белками на поврежденной повеpхности слизистой оболочки. Пpоисходит сцепление этих соединений с повеpхностью язвы с обpазованием защитного слоя.

Антихеликобактерная терапия

Средства, применяемые для эрадикации Н.pylori

•1. Антибактериальные (амоксициллин, кларитромицин, метронидазол, тетрациклин, фуразолидон)

•2. Другие группы (висмута субцитрат)

Эрадикационная терапия

Схемы, рекомендуемые для эрадикации H. pylori