2 сем / 4 коллок / Весенний семестр Занятие 2 Фармакотерапия патологии ЖКТ / Средства, регулирующие функции желудочно-кишечного тракта

Средства, угнетающие моторику и секрецию желудочно-кишечного тракта

1.Ингибиторы протонного насоса: Омепразол Пантопразол

2.Средства, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы: Ранитидин Фамотидин Циметидин

3.Средства, блокирующие холинорецепторы

а) М-холиноблокаторы неизбирательного действия: Атропина сульфат

б) Средства, блокирующие преимущественно м1-холинорецепторы: Пирензепин

Уровень рН содержимого желудка – влияние на излечение

Средства, угнетающие моторику и секрецию желудочно-кишечного тракта:

1. Ингибиторы протонного насоса

•Механизм: ингибируют H+-K+-АТФазу (протонный насос) на апикальной мембране париетальных клеток слизистой оболочки желудка.

•Активация возможна только при кислом значении pH (<4). После активации они образуют прочные ковалентные связи с сульфгидрильными группами 813-й аминокислоты (цистеин) H+-K+-АТФазы и тормозят заключительный этап секреции соляной кислоты.

•Подавление кислотопродукции не зависит от состояния рецепторов (Н2, м3 и др.) на базальной мембране париетальных клеток.

•Ингибирование протонного насоса омепразолом, лансопразолом, пантопразолом необратимо, рабепразолом — частично обратимо (его комплекс с Н+-К+-АТФазой может диссоциировать).

•Ингибиторы протонного насоса дозозависимо подавляют секрецию соляной кислоты, как базальную (ночную и дневную), так и стимулированную (вне зависимости от вида стимула). Эффективно предупреждают усиление секреции после приема пищи.

Ингибиторы протонного насоса

•A02BC01 Омепразол

•A02BC02 Пантопразол

•A02BC03 Лансопразол

•A02BC04 Рабепразол

•A02BC05 Эзомепразол

•A02BC06 Декслансопразол

•A02BC07 Дексрабепразол

Ингибиторы протонного насоса: Показания

•гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь,

•диспепсия пищевода,

•язва желудка, язва ДПК,

•хронический гастрит,

•дуоденит

Средства, угнетающие моторику и секрецию желудочно-кишечного тракта: Средства, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы

•Механизм действия: блокирование Н2–рецепторов обкладочных клеток слизистой оболочки желудка приводит к снижению продукции и поступления соляной кислоты в просвет желудка.

Средства, угнетающие моторику и секрецию желудочно-кишечного тракта: Средства, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы

•A02BA01 Циметидин

•A02BA02 Ранитидин

•A02BA03 Фамотидин

•A02BA04 Низатидин

•A02BA05 Ниперотидин

•A02BA06 Роксатидин

•A02BA07 Ранитидина висмута цитрат

•A02BA08 Лафутидин

•A02BA51 Циметидин в сочетании с другими препаратами

•A02BA53 Фамотидин в сочетании с другими препаратами

Фармакокинетические характеристики H2блокаторов

Средства, угнетающие моторику и секрецию желудочно-кишечного тракта: Холинолитики

•Холинолитики снижают кислотную продукцию, тормозят освобождение гастрина, уменьшают выработку пепсина, пролонгируют эффект антацидных средств, усиливают буферные свойства пищи, уменьшают двигательную активность желудка и 12-перстной кишки.

•Атропин, платифиллин и метацин: системное холиноблокирующее действие – высокая частота нежелательных реакций: сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, запоры, задержка мочеиспускания, головокружение, головная боль, бессонница.