1 сем / новая папка / kollok 2 / Адреномиметики
.pdf
Адреномиметики: Фармакодинамика
|
|
Сужение |
|
Сужение |
Нет |
|
Сосуды кожи |
||||||
|
Сужение |
|
Сужение |
Нет |
||
Висцеральные |
|
|
||||
|
Сужение |
|
Сужение |
Нет |
||
Почечные |
|
|
||||
|
Расширение |
|
Расширение |
Расширение |
||
Коронарные |
|
|
||||
|
Сужение |
|
Расширение |
Расширение |
||
Скелетных мышц |
|
|
||||
|
Сужение/расширение |
|
Сужение/расширение |
расширение |
||
Мягкой мозговой оболочки |
|
|
||||
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
Адреномиметики: фармакодинамика
Адреномиметики: взаимодействие с рецептором
Альфа-адреномиметики: Фармакодинамика
1.Расширение зрачка (в офтальмологии)
2.Сокращение артерий и вен:
•прессорное средство
•Деконгестант (ЛОР)
•Пролонгация эффекта местного анестетика
•В составе ректальных свечей (геморрой)
Бета-Агонисты
•1. Неселективные
•2. Селективные (бета2!!!)
Регуляция ГМК бронхов |
PLCβ, phospholipase C-β; |
|
PIP2, phosphatidylinositol |
|
4,5-bisphosphate; |
|
IP3, inositol 1,4,5- |
|
trisphosphate; |
|
DAG, diacylglycerol; |
|
SR, sarcoplasmic reticulum; |
|
MLCK, myosin light chain |
|
kinase; |
|
MLC, myosin light chain; |
|
MLC-P, myosin light chain |
|
phosphorylation; |
|
CPI17, C kinase-potentiated |
|
phosphatase inhibitor; |
|
Rho-kinase, Rho-associated |
|
serine/threonine kinase; |
|
AC, adenylyl cyclase. |
Бета-Агонисты: история
Древний Китай Эфедрин – из растения
Ephedra equisetina
Бета-Агонисты: история
Beta2агонисты
Бета2-агонисты короткого действия
Гидрофильные молекулы небольшого размера - быстро достигают мембраны клетки и сразу же связываются с активным центром рецептора – быстрое начало действия. Короткий период действия также обусловлен гидрофильными свойствами
– молекулы быстро вымываются из связи с рецептором, прекращая свое действие.
-Сальбутамол
-Тербуталин
-Гексопреналин
-Орципреналин
-Фенотерол
Бета2-агонисты длительного действия
-Сальметерол
-Формотерол
-Индакатерол
-Олодатерол
-Кленбутерол
Сальметерол: липофильная молекула крупных размеров – сначала растворение в мембране, лишь затем взаимодействие с рецептором, после вымывания из связи с рецептором – опять погружение в бислой липидов с последующим выходом и повторением цикла – Медленное развитие эффекта, длительное действие. Формотерол: меньшие размеры молекулы и умеренная липофильность позволяют сразу взаимодействовать с рецептором, после вымывания из связи – растворение в мембране, затем выход на поверхность и повторение цикла – Быстрое развитиеэффекта, длительное действие
Применение бета2-агонистов:
-Преимущественный путь – ингаляционный;
-Реже – per os.