1 сем / 3 коллок / Тема 11. Противоаритмические ЛС / Антиаритмики
.pdf
IIIкласс: соталол
Противопоказания
1.АВ-блокада II-III степени.
2.СА-блокада и СССУ.
3.Артериальная гипотензия.
В связи с наличием неселективной β-блокирующей активности следует учитывать противопоказания и ограничения для β-адреноблокаторов.
Применение соталола требует осторожности при следующих заболеваниях или состояниях:
1)при хронической сердечной недостаточности;
2)почечной недостаточности;
3)гипокалиемии;
4)повышенной чувствительности к соталолу;
5)депрессии.
Нежелательные лекарственные реакции
1.Аритмогенный эффект (желудочковая тахикардия типа пируэт).
2.Симптомы нейротоксичности.
3.Побочные эффекты, характерные для β-адреноблокаторов.
4.Тромбоцитопения.
5.Агранулоцитоз.
6.Лейкопения.
7.Аллергические реакции.
Взаимодействия
•Повышение риска аритмий при совместном назначении с ААП I класса.
•С йодсодержащими контрастными веществами - повышение риска анафилактических реакций.
•С ингаляционными анестетиками - риск гипотонии и кардиодепрессивного действия.
•При сочетании с гипотензивными препаратами - риск гипотонии.
•С петлевыми диуретиками - повышение риска развития аритмий.
ААС IV класса (антагонисты кальция)
ААС IV класса (антагонисты кальция)
БМКК (верапамил и дилтиазем) блокируют медленные кальциевые каналы, которые в основном определяют скорость деполяризации - СА- и АВ-узлов. БМКК подавляют автоматизм, замедляют проведение и увеличивают рефрактерность СА- и АВ-узлов. Медленные кальциевые токи могут быть необходимым компонентом развития следовых деполяризаций. БМКК способны подавлять следовые деполяризации и могут быть эффективны при триггерных аритмиях. Они также обладают антиишемическим и гипотензивным свойствами.
Фармакокинетика
Верапамил хорошо абсорбируется в ЖКТ (до 90%). Печеночный метаболизм первого прохождения снижает биодоступность до 20-35%. До 90% верапамила связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с участием ферментных систем CYP3A4, CYP3А5 и CYP3A7, известно до 11 метаболитов, наиболее значимый - норверапамил, обладающий умеренной гипотензивной активностью. Период полувыведения составляет 5-12 ч. Выводится в основном почками (до 70%). Дилтиазем хорошо реабсорбируется в ЖКТ (до 90%), но метаболизм первого прохождения снижает его биодоступность до 40%. С белками плазмы связывается до 70-80% препарата. Дилтиазем метаболизируется в печени с участием ферментных систем цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием дезацетилдилтиазема, который обладает гораздо меньшей фармакологической активностью, чем дилтиазем. Период полувыведения составляет около 3,5 ч. Выводится с желчью (около 65%) и почками (около 35%).
Применение
Существующие рекомендации поддерживают применение БМКК для лечения следующих аритмий:
-симптоматической синусовой тахикардии (УР IIA/С);
-для купирования и профилактического лечения АВРТ (УР IIA/С);
-для купирования (УР IIA/С) и профилактического лечения (УР
I/C) ФПТ.
БМКК рекомендуется использовать для контроля ЧСС у пациентов с постоянной формой мерцательной аритмии (УР I/A).
Кроме того, БМКК могут быть эффективны при лечении идиопатических (верапамилчувствительных) желудочковых тахикардий (УР IIA/С).
Для экстренного контроля ЧСС или купирования суправентрикулярной тахикардии верапамил вводят внутривенно 0,075-0,150 мг/кг в течение 2 мин, дилтиазем - 0,25 мг/кг в течение 2 мин.
При приеме внутрь доза верапамила составляет 120-480 мг/сут, дилтиазема - 60-360 мг/сут.
ААС IV класса (антагонисты кальция)
Противопоказания |
4. |
Симптомы нейротоксичности. |
|
1. |
Гиперчувствительность, гипотония. |
5. |
Запор. |
2. |
СА или АВ-блокада. |
6. |
Гиперплазия десен. |
3. |
Синдром слабости синусового узла. |
7. |
Аллергические реакции. |
4. |
Мерцательная аритмия или трепетание предсердий у пациентов |
Методы контроля безопасности |
|
с ДПП. |
• Мониторирование АД и ЭКГ. |
||
5. |
ХСН, обусловленная систолической дисфункцией левого |
• Определение активности печеночных ферментов. |
|
желудочка. |
Взаимодействия |
||
|
|
||
С осторожностью следует использовать БМКК при следующих |
• С β-адреноблокаторами - потенциация развития брадикардии и |
||
заболеваниях или состояниях: |
|||
|
|
нарушений проводимости. |
|
1) АВ-блокаде I степени; |
• С ААП-препаратами IA и III классов - риск существенного |
||
|
|
||
2) брадикардии; |
удлинения QT. |
||
3) печеночной или почечной недостаточности; |
• Препараты дигиталиса - нарушения АВ-проводимости. |
||
4) состоянии пожилого возраста. |
• С индукторами печеночного метаболизма - ослабление эффектов |
||
|
|
БМКК вследствие снижения концентрации в плазме крови. |
|
Нежелательные лекарственные реакции
1.Брадикардия.
2.Гипотония.
3.Нарушения АВ-проводимости.
Сравнительная фармакокинетика ААС