1. Транспорт лекарственных веществ системой крови и лимфы (макротранспорт) и через биологические мембраны (микротранспорт).

Макротранспорт (через кровь и лимфу) 

Вещества транспортируются в свободном и связанном виде (активны только в свободном). 

• Специфические системы - глобулины (связываются с определенным субстратом): трансферин - железо; транскортин - глюкокортикоиды. 

• Неспецифические системы - альбумины, форменные элементы крови: липофильные и заряженные вещества. 

Микротранспорт (через мембраны клеток, внутри клетки, через клетку)

Пассивная диффузия 

Вещества проникают через мембраны по градиенту концентрации. Не требует затраты энергии. Легко проникают липофильные неполярные вещества. Пассивная диффузия зависит от их относительной липофильности (коэффициента распределения веществ между органическим растворителем и водой) - вещества с высоким коэффициентом распределения проникают лучше.  

Заряженные соединения, хорошо растворимые в водной среде и малорастворимые в липидах (гидрофильные полярные вещества) непосредственно через липиды мембран практически не проникают. Проникновение слабых кислот и слабых оснований через мембраны зависит от степени их ионизации (определяется значениями рН среды и константой ионизации (Ка) веществ). 

Облегченная диффузия 

Перенос веществ через мембраны по градиенту концентрации (от большей концентрации к меньшей). При этом изменение конформации белка переносчикс, перенос и высвобождение вещества с другой стороны мембраны происходит без потребления энергии. Специфичный по отношению к определенным веществам и насыщаемый процесс. 

 

Транспортируемые вещества: аминокислоты, сахара, пиримидиновые и пуриновые основания, железо, витамины, леводопа.  

Активный транспорт 

Процесс переноса веществ через мембраны против градиента концентрации, требующий затраты энергии. Вещество связывается с белком-переносчиком с одной стороны мембраны. При участии энергии АТФ происходит изменение конформации белковой молекулы и перенос вещества через мембрану. Затем уменьшение силы связывания между переносчиком и транспортируемым веществом приводит к его высвобождению.

 

Характеризуется специфичностью (с белками переносчиками связываются лишь определенные вещества) и насыщаемостью (при достижении определенной концентрации количество переносимого в единицу времени вещества, достигает предельной величины), происходит против градиента концентрации и требует затрат энергии (поэтому угнетается метаболическими ядами). 

 

Пиноцитоз  

Крупные молекулы вещества соприкасаются с наружной поверхностью мембраны и окружаются ею с образованием пузырька (вакуоли), который отделяется от мембраны и погружается внутрь клетки. Далее содержимое пузырька может высвобождаться внутри клетки или наружу путем экзоцитоза. 

 

Опосредованный рецепторами эндоцитоз  

Вещество связывается с рецепторами, локализованными в клеточной мембране, в результате образуются комплексы вещество-рецептор, которые захватываются клетками при участии специальных цитоплазматических белков (инсулин). 

 

Парацеллюлярный транспорт

Проникновение гидрофильных веществ через межклеточные промежутки.  Если перемещение гидрофильных веществ происходит под давлением (гидростатическим или осмотическим) – фильтрация. Зависит от величины межклеточных промежутков.