1)Классификация средств, блокирующие передачу возбуждения в холинергическом синапсе
К препаратам этой группы относятся вещества, блокирующие М-холинорецепторы (М-холиноблокаторы), Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (ган-глиоблокаторы) и вещества, блокирующие Н-холинорецепторы скелетных мышц (курареподобные средства).
М-холиноблокаторы
М-холиноблокаторы блокируют М-холинорецепторы и т.о. препятствуют их взаимодействию с ацетилхолином. М-холиноблокаторы вызывают эффекты, противоположные эффектам возбуждения парасимпатической нервной системы.
М-холиноблокаторы вызывают:
• расширение зрачков (мидриаз);
• паралич аккомодации (глаз устанавливается на дальнюю точку видения);
• повышение частоты сокращений сердца (тахикардия);
• повышение атриовентрикулярной проводимости;
• снижение тонуса гладких мышц бронхов;
• снижение тонуса и моторики ЖКТ и мочевого пузыря;
• уменьшение секреции бронхиальных и пищеварительных желез.
Кроме того, М-холиноблокаторы устраняют влияние симпатической системы на секрецию потовых желез, получающих симпатическую холинергическую иннервацию, и таким образом уменьшают их секрецию.
Среди М-холиноблокаторов выделяют вещества неселективные и селективные.
2)Центральные м-, н- холиноблокаторы. Фармакодинамика, препараты, показания и противопоказания к их применению
Средства,
блокирующие м- и н-холинорецепторы
(центральные μ-, н-холиноблокаторы)
К
средствам, блокирующие м- и н-холинорецепторы,
принадлежит ряд соединений, для которых
характерна блокирующая действие не
только на периферические, но и на
центральные холинорецепторы. В связи
с их свойством блокировать м- и
н-холинорецепторы ЦНС такие вещества
называют центральными холиноблокаторами.
К ним относятся: циклодол, амизил.
Циклодол подавляет центральные и
периферические м- и н-холинорецепторы.
Показания. Препарат назначают
при болезни Паркинсона и других
патологических состояниях, связанных
с поражением экстрапирамидной системы.
Циклодол эффективен при явлениях
паркинсонизма, развились на фоне
фармакотерапии антипсихотическими
средствами. Для уменьшения слюноотделения
при болезни Паркинсона.
Побочные
эффекты. Сухость во рту, сердцебиение,
нарушение аккомодации.
Противопоказания.
Глаукома, задержка мочеиспускания,
фибрилляция предсердий.
Амизил
имеет выраженное седативное и
анксиолитическое действие, объясняется
угнетением м холинорецепторов ретикулярной
формации головного мозга. Амизил
усиливает действие веществ наркотического
типа и наркотических анальгетиков.
Обладает противосудорожным активность,
подавляет кашлевой рефлекс. Для него
также характерно периферическая м
Холиноблокирующее действие (уменьшает
спазм гладких мышц, расширяет зрачки,
угнетает секрецию желез). Кроме того, в
амизил есть анестезирующие антигистаминные
и антисеротониновые свойства.
Показания. Препарат используют при
неврозах и неврозоподобных состояниях,
для премедикации.
Побочные
эффекты связаны с его атропиноподобным
действием.
Препарат противопоказан
при глаукоме.
3)переферические М-холиноблокирующие средства растительного происхождения. Фармакодинамика, препараты, показания и противопаказания к их применению Применение М-холиноблокаторов в медицинской практике началось с препаратов растительного происхождения.
3 вопрос. алкалоиды растительного происхождения - атропина сульфат (алкалоиды белены, белладонны, дурмана и др.), скополамина гидробромид, платифиллина гидротартрат, экстракт красавки сухой) - производные третичного азота (хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, воздействуют на периферические и центральные м- холинорецепторы.)Препараты данной группы обратимо избирательно блокируют М-холинорецепторы органов. Таким образом, прекращают передачу импульсов с окончаний постганглионарных парасимпатических волокон на клетки исполнительных органов. Они устраняют мускариновые эффекты ацетилхолина путём конкуренции с ним в области М-холинорецепторов. показания:Спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов (бронхоспазм, колики), при травмах глаза, при подборе очков. Заболевания с усилением секреции: гастриты, язвенная болезнь (гастроцепин) Для премедикации при операциях Предупреждение и купирование брадикардии и блокад сердца Бронхиальная астма (атровент) Передозировка и отравление холиномиметиками, ФОС (пестицидами)
АТРОПИН — алкалоид, смесь фармакологически активного l-гиосциамина и инертного d-гиосциамина (в процессе выделения оба изомера смешиваются с образованием оптически неактивного атропина).
Гиосциамин образуется в растениях семейства пасленовых — ягодах и корнях красавки, семенах дурмана, листьях и корнях белены. Карл Линней назвал красавку Atropa Belladonnae. Название Atropa дано в честь древнегреческой богини судьбы — мойры Атропос (Неотвратимая), перерезавшей нити жизни. Итальянское слово Belladonna переводится как «красивая женщина» и отражает обычай итальянок эпохи Возрождения закапывать в глаз сок красавки, так как широкий блестящий зрачок считался признаком красоты (в настоящее время атропин с аналогичной целью используют фотомодели).
В 1831 г. Мейн выделил атропин из растений. В 1867 г. было установлено, что атропин блокирует действие блуждающего нерва на сердце.
Атропин представляет собой эфир аминоспирта тропина и троповой кислоты. Тропин проявляет свойства слабого М-холиномиметика, присоединение липофильного фрагмента троповой кислоты создает сильный М-холиноблокатор. Атропин обратимо, но длительно блокирует анионный центр М-холинорецепторов, а также связывается с другими участками этих рецепторов.
СКОПОЛАМИН — алкалоид белены, дурмана индейского и мандрагоры, представляет собой l-гиосцин — эфир аминоспирта скопина (окисленный тропин) и троповой кислоты.
ПЛАТИФИЛЛИН — алкалоид крестовника ромболистного, производное гелиотридана.
Все М-холиноблокаторы растительного происхождения являются третичными аминами и проникают в ЦНС.
М-холин облокаторы оказывают местное влияние на глаз и резорбтивное действие.