Конспекты / ПДФ / LS_vliayuschie_na_TsNS

Наркозные средства (общие анестетики)

Наркоз - обратимое угнетение функций ЦНС, сопровождающееся потерей сознания, утратой чувствительности, (в т.ч. болевой), угнетением соматических и вегетативных рефлексов, снижением мышечного тонуса. Используется при хирургических операциях.

Характеристики

•Быстрота наступления наркоза без выраженного возбуждения

•Достаточная глубина

•Хорошая управляемость глубиной

•Быстрый и без последствий выход

•Достаточная широта наркотического действия - диапазон между концентрацией, вызывающей достаточную глубину и минимальной токсической, вызывающей угнетение дыхательного центра

•Не вызывают раздражения тканей в месте введения

•Минимальные побочные эффекты

•Не взрывоопасные

Применяют комбинации ЛС для уменьшения их количества и нежелательных эффектов.

Классификация

1. Для ингаляционного наркоза:

•Летучие жидкости - галотан (фтороран), энфлуран (энтран), изофлуран (форан), севофлуран, диэтиловый эфир

•Газы - азота закись

2.Для неингаляционного наркоза:

Тиопентал-натрий, пропофол (деприван), кетамин (калипсол), пропанидид (сомбревин), этомидат

ЛС для ингаляционного наркоза

Понижают спонтанную и вызванную активность нейронов ГМ.

Липидная теория механизма действия: эти ЛС - липофильные соединения, растворяются в липидном слое ЦПМ, что приводит к конформационным изменениям ионных каналов и нарушению трансмембранного транспорта ионов. Повышают проницаемость К+ и понижают быстрых Na+ каналов (гиперполяризация) - нарушается межнейронная передача возбуждения и развиваются тормозные эффекты.

Уменьшают выделение медиаторов (АХ, ДОФ, СЕР, НА) в ГМ.

Чувствительность отделов ГМ

•От синапсов ретикулярной формации и коры до дыхательного и сосудодвигательного центра (уменьшается).

•Высокая восприимчивость нейронов желатинозной субстанции СМ - причина анальгезии.

•Большая устойчивость нейронов подкорковых структур позволяет сохранить основные параметры ЖД организма при угнетении коры.

Стадии действия диэтилового эфира

1.Анальгезии - снижается болевая чувствительность, постепенное угнетение сознания. Частота дыхания, пульс, АД не изменены. К концу развивается выраженная анальгезия и амнезия.

2.Возбуждения - утрачивается сознание, развивается речевое и двигательное возбуждение (немотивированные движения). Дыхание нерегулярное, тахикардия, расширение зрачков, усиление кашлевого и рвотного рефлекса. СМ рефлексы и мышечный тонус повышен. Объясняется угнетением коры ГМ, уменьшением ее тормозного влияния на нижележащие центры, при этом повышается активность подкорковых структур (среднего мозга).

3.Хирургического наркоза - в начале нормализация дыхания, нет признаков возбуждения, снижение мышечного тонусы, угнетение безусловных рефлексов. Сознание и болевая чувствительность отсутствуют. Зрачки сужены, АД стабилизируется, в стадии глубокого наркоза возможны аритмии и снижение АД:

○Поверхностный

○Легкий

○Глубокий

○Сверхглубокий

4.Восстановления - при прекращении введения ЛП. Восстанавливаются функции ЦНС, обратное их появление. При передозировке развивается агональная стадия (угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров).

LS_vliayuschie_na_TsNS Стр.1

При применении других ЛС стадия возбуждения выражена меньше, выраженность стадии анальгезии мб различной.

ЛС

Активность очень высока - вводят с помощью специальных аппаратов, позволяющих точно дозировать ЛС. Пары вводятся через интубационную трубку, введенную в трахею.

Преимущества - высокая управляемость (легко всасываются и быстро выделяются).

Галотан

Относится к фторсодержащим алифатическим Разлагается под действием света - выпускается во флаконах из темного стекла. При смешивании с воздухом не горит и не взрывается.

Обладает высокой наркотической активностью. В смеси с кислородом или воздухом способен вызвать стадию хирургического наркоза. Наркоз наступает быстро (3-5 мин), без выраженной стадии возбуждения, легко управляем. После прекращения ингаляции пациенты начинают приходить в сознание через 3-5 мин. Обладает достаточной наркотической широтой, во время стадии хирургического наркоза, вызывает достаточное расслабление скелетных мышц. Пары не раздражают дыхательные пути.

Анальгезия и миорелаксация меньше, чем при эфирном наркозе (комбинируют с закисью азота и курареподобными средствами).

Применение: для наркоза при оперативных вмешательствах, в том числе при полостных операциях.

Побочные эффекты:

•снижает сократимость миокарда,

•вызывает брадикардию (результат стимуляции центра блуждающего нерва). АД снижается (угнетение сосудодвигательного центра, симпатических ганглиев (ганглиоблокирующее действие), прямое миотропное воздействие на стенки сосудов);

•сенсибилизирует миокард к А и НА: введение этих препаратов вызывает нарушения сердечного ритма (при необходимости повышения АД применяют фенилэфрин);

•потенцирует гипотензивное действие ганглиоблокаторов, В-адреноблокаторов, диазоксида и диуретиков.

•Гепатотоксическое действие (связано с образованием токсичных метаболитов ), нефротоксическое

При сочетании с сукцинилхолином существует опасность возникновения злокачественной гипертермии (повышение температуры тела до 42-43 °С, спазм скелетных мышц), что связано с повышением уровня внутриклеточного кальция. (применяют дантролен, снижающий уровень внутриклеточного кальция)

Энфлуран

Менее активен. Наркоз наступает быстрее и характеризуется более выраженной миорелаксацией. В меньшей степени сенсибилизирует миокард к адреналину и норадреналину (меньше опасность возникновения аритмий), снижен риск гепатотоксического и нефротоксического эффектов.

Изофлуран

Является изомером энфлурана, менее токсичен не провоцирует развитие аритмий, не обладает гепатотоксическими и нефротоксическими свойствами.

Севофлуран

Действует быстро, характеризуется легкой управляемостью и быстрым выходом из наркоза, практически не оказывает отрицательного действия на функцию внутренних органов, мало влияет на сердечно-сосудистую систему и дыхание.

Диэтиловый эфир (эфир для наркоза)

Обладает высокой активностью и большой наркотической широтой. Вызывает выраженную анальгезию и миорелаксацию, но при его применении возникает большое количество нежелательных эффектов.

Наркоз развивается медленно; выражена длительная стадия возбуждения, характерен медленный выход из наркоза (30 мин). Для полного восстановления функций ГМ после наркоза необходимо несколько часов. Раздражает дыхательные пути, в связи с чем усиливает секрецию слюнных и бронхиальных желез, возможны рефлекторное угнетение дыхания и частоты сердечных сокращений, рвота. Пары легко воспламеняются и образуют с воздухом взрывоопасные смеси. Применяется крайне редко.

Азота закись (N2O)

Бесцветный газ без запаха. Не горит и не взрывается, однако поддерживает горение и с парами эфира образует

LS_vliayuschie_na_TsNS Стр.2

взрывоопасные смеси.

Обладает низкой наркотической активностью и может вызывать стадию хирургического наркоза только в гипербарических условиях. В концентрации 20% во вдыхаемой смеси проявляет анальгетическое действие. При 80% способна вызвать поверхностный наркоз, используют в комбинации с более активными средствами для наркоза.

Для предупреждения гипоксии применяют смеси, содержащие не более 80%% закиси азота и 20% кислорода - быстро возникает поверхностный наркоз без стадии возбуждения, который характеризуется хорошей управляемостью, но отсутствием миорелаксации. Пробуждение наступает в первые минуты после прекращения ингаляции.

Применение: для обезболивания кратковременных операций в стоматологии, гинекологии, обезболивания родов, купирования болей при инфаркте миокарда и острой коронарной недостаточности, остром панкреатите.

Не метаболизируется в организме, выводится практически полностью через легкие.

Побочные эффекты при кратковременном применении практически отсутствуют, при длительных ингаляциях возможно развитие лейкопении, мегалобластической анемии, нейропатии. Эти эффекты связаны с окислением кобальта в молекуле витамина В12, под действием закиси азота, что приводит к недостаточности витамина.

При комбинировании со средствами, используемыми в анестезиологической практике (наркотические анальгетики, нейролептики), возможно снижение АД и сердечного выброса.

ЛС для неингаляционного наркоза

Вводятся внутривенно, реже - ректально.

Преимущества: имеют латентный период короче, чем ингаляционные общие анестетики, для использования не нужна сложная и дорогостоящая аппаратура, нет необходимости очистки воздуха от выдыхаемого ингаляционного анестетика, протекает практически без стадии возбуждения, легко проникают в ГМ (высокая липофильность).

Недостатки: низкая управляемость

Группы

•Кратковременного действия (до 15 мин) - пропанидид, пропофол, этомидат, кетамин.

•Средней продолжительности действия (20 - 30 мин) - тиопентал-натрий, гексенал.

•Длительного действия (60 мин и более) - натрия оксибутират.

Пропанидид

После внутривенного введения наркоз наступает через 20-40 с без стадии возбуждения и продолжается 3-4 мин (быстро гидролизуется холинэстеразой плазмы крови).

Применение: для вводного наркоза (без стадии возбуждения), для кратковременного наркоза при биопсии, вправлении вывихов, удалении зубов.

Побочные эффекты: кратковременная гипервентиляция с последующим угнетением дыхания (апноэ продолжительностью 1030 с), возможны тахикардия и снижение АД, вначале у некоторых возникают мышечные подергивания, оказывает некоторое раздражающее действие (болевые ощущения по ходу вены), возможны аллергические реакции.

Пропофол (2,6-диизопропилфенол)

Вводится внутривенно в виде эмульсии.

Быстрое развитие наркоза (через 30-40 с) с минимальной стадией возбуждения. Возможно кратковременное угнетение дыхания. Пробуждение быстрое (сознание восстанавливается через 4 мин). Продолжительность наркоза после однократного введения 3-10 мин. Не вызывает рвоту в посленаркозном периоде, не нарушает функции печени и почек.

Применение: вводят дробно или капельно для введения в наркоз или поддержания наркоза в комбинации со средствами для ингаляционного наркоза. Лишен анальгетических свойств, поэтому часто комбинируют с наркотическими анальгетиками. Применяют как седативное средство (в дозах, в 2-5 раз меньших, чем наркотические) при кратковременных хирургических манипуляциях, искусственной вентиляции легких.

Метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатирования. Метаболиты выделяются почками.

Побочные эффекты - вызывает брадикардию, снижает артериальное давление, отрицательное инотропное действие, возможна болезненность по ходу вены, реже возникают флебиты или тромбозы, аллергические реакции.

LS_vliayuschie_na_TsNS Стр.3

Этомидат

Относится к группе карбоксилированных имидазолов.

Используется для вводного или сбалансированного наркоза. Является активным средством для наркоза ультракороткого действия ( 3-5 мин), не обладает анальгетической активностью (комбинируют с наркотическими анальгетиками). При внутривенном введении вызывает потерю сознания в течение 5 мин, сопровождается понижением АД.

Побочные эффекты: во время наркоза возможны спонтанные мышечные сокращения, в послеоперационном периоде часто возникает рвота, особенно при комбинированном применении с наркотическими анальгетиками, угнетает стероидогенез в коре надпочечников (снижение уровня гидрокортизона и альдостерона в плазме крови)

Длительное введение может привести к недостаточности коры надпочечников (гипотензии, нарушению электролитного баланса, олигурии).

Кетамин (арилциклогексиламин)

Производное фенциклидина.

Вызывает «диссоциативную анестезию», обусловленную тем что угнетает одни структуры мозга и не влияет на другие. При введении кетамина возникает выраженная анальгезия, легкий снотворный эффект, амнезия (потеря памяти) с сохранением самостоятельного дыхания, мышечного тонуса, гортанного, глоточного и кашлевого рефлексов; сознание утрачивается лишь частично. Стадию хирургического наркоза не вызывает.

Обладает высокой липофильностью (легко проникает в мозг, центральное действие развивается в течение 30 -60 с после внутривенного введения, длительность действия 5-10 мин). Препарат также вводят внутримышечно. При внутримышечном введении действие наступает через 2-6 мин и продолжается 15-30 мин.

Механизм действия кетамина связан с блокадой NMDA-рецепторов нейронов головного мозга, вследствие чего устраняется возбуждающее действие глутамата на определенные структуры ЦНС.

Применение: для вводного наркоза и самостоятельно для обезболивания при кратковременных болезненных процедурах (в частности, при обработке ожоговой поверхности). Кетамин

Побочные эффекты: увеличивает ЧСС (только кетамин!), сердечный выброс и повышает АД (связано со стимуляцией симпатической иннервации и нарушением обратного нейронального захвата норадреналина); кошмарные сновидения, психомоторное возбуждение, галлюцинации (устраняются диазепамом).

Тиопентал-натрий

Производное барбитуровой кислоты.

Механизм действия: обусловлен взаимодействием тиопентал-натрия с комплексом ГАМК-рецептор-.хлорный канал и усилением действия эндогенной ГАМК. Взаимодействуя со специфическими местами связывания (барбитуратными рецепторами) на ГАМК,-рецепторном комплексе, тиопентал вызывает изменение конформации ГАМК,-рецептора, при этом повышается чувствительность рецептора к ГАМК, что приводит к более длительной активации хлорных каналов (гиперполяризация мембраны нейрона).

Высокая наркотическая активность и быстрое развитие наркотического действия. Быстро проникает в ткани мозга (высокая липофильность), через 1 мин после внутривенного введения вызывает наркоз без стадии возбуждения. Длительность наркоза после однократного введения - 15-25 мин. После выхода из наркоза развивается продолжительный посленаркозный сон (тиопентал-натрий накапливается в жировой ткани, при этом его концентрация в тканях мозга снижается - определяет небольшую продолжительность действия препарата; последующее медленное выделение вещества из жировой ткани в кровь определяет способность вызывать посленаркозный сон).

Применение: для наркоза при кратковременных хирургических вмешательствах, для купирования психомоторного возбуждения и судорожных припадков, для вводного наркоза

Необходимо вводить медленно, так как при быстром введении возможно угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров (вплоть до развития апноэ и коллапса).

Метаболизм тиопентал-натрия значительно длительнее, чем его перераспределение. Противопоказан при нарушениях функции печени и почек (значительно увеличиваются продолжительность действия и токсичность тиопентал -натрия).

Натрия оксибутират

По химическому строению и свойствам близок ГАМК В малых дозах оказывает седативное и мышечнорасслабляющее действие, а в больших вызывает сон и наркоз.

Наркотическая активность ниже, чем у тиопентал-натрия. Медленно проникает в мозг (наркотическое действие развивается медленно). Не вызывает стадию возбуждения. Длительность наркотического эффекта после однократного применения составляет 2-4 ч. Характерна выраженная миорелаксация. Повышает устойчивость организма к гипоксии.

LS_vliayuschie_na_TsNS Стр.4

Применяют: внутривенно, ректально и внутрь для вводного и базисного наркоза, для купирования психического возбуждения, профилактики и лечения гипоксического отека мозга и эклампсии.

LS_vliayuschie_na_TsNS Стр.5

Наркотические анальгетики и алкоголь

Наркотические анальгетики

Наркотические анальгетики - ЛВ, которые, воздействуя на различные отделы ЦНС, избирательно подавляют болевую чувствительность, не влияя на другие виды чувствительности и не угнетая сознание. При повторных применениях вызывают привыкание и лекарственную зависимость.

Болевые рецепторы (ноцицепторы) расположены в коже, мышцах, капсулах суставов и внутренних органов, надкостнице. Могут стимулироваться механическими, термическими и химическими раздражителями.

Эндогенные соединения, вызывающие боль и сенсибилизирующие к внешним раздражителям: брадикинин, гистамин, серотонин, простагландины).

Ноцицептивные импульсы распространяются по С- и Аδ-волокнам афферентных нервам и поступают в ЦНС к нейронам задних рогов СМ.

Пути дальнейшего направления импульса:

1.В передние рога СМ - на двигательные мотонейроны (защитные рефлексы скелетных мышц)

2.В боковые рога СМ - на вегетативные нейроны симпатического отдела (функциональная адаптация внутренних органов: повышение АД)

3.В ГМ - по восходящим афферентным трактам к стволу, ретикулярной формации, таламусу, лимбической системе, коре (восприятие и оценка боли)

Активность нейронов задних рогов контролируется супраспинальной антиноцицептивной системой (контроль афферентного входа). В подкорковых структурах ГМ (околоводопроводное серое вещество, большое ядро шва, голубое пятно) расположены нейроны, аксоны которых образуют нисходящие тормозные пути, заканчивающиеся на нейронах задних рогов. Активация тормозной системы приводит к уменьшению выделения ноцицептивных медиаторов (субстанция Р, глутамат) и снижению активности вставочных нейронов, передающих болевой импульс.

Классификация

1)Производные фенантрена - морфин, кодеин, налбуфин, буторфанол

2)Производные пиперидина - фентанил, ремифентанил, тримеперидин (промедол) 3)Производные тебаина - бупренорфин 4)Различного химического строения - трамадол (трамал)

Опий - высохший на воздухе млечный сок из надрезов на незрелых коробочках снотворного мака. Препараты опия применялись при сильных болях, бессоннице, в качестве противокашлевых средств, при диарее.

Алкалоиды опия

•Производные фенантрена - морфин, кодеин (анальгетическое действие)

•Производные изохинолина - папаверин (миотропное спазмолитическое действие - снижение тонуса гладких мышц

внутренних органов и кровеносных сосудов) Синтетические наркотические анальгетики

Опиоидные рецепторы

•Мю (μ1, μ2, μ3) MOR

Локализация: ГМ, СМ, периферические чувствительные нейроны, ЖКТ Функция: спинальная и супраспинальная анальгезия, эйфория, угнетение дыхания, миоз, ослабление перистальтики ЖКТ, физическая зависимость.

•Дельта (δ1, δ2) DOR

Локализация: ГМ, периферические чувствительные нейроны Функция: супраспинальная анальгезия, антидепрессантные эффекты, физическая зависимость,

•Каппа (κ1, κ2, κ3) KOR

Локализация: ГМ, СМ, периферические чувствительные нейроны Функция: анальгезия, седация, миоз, угнетение выработки АДГ, дисфория

•Ноцицептиновый рецептор NOR (ORL1)

Локализация: ГМ, СМ Функция: тревожность, депрессия, аппетит, развитие толерантности к μ-агонистам

LS_vliayuschie_na_TsNS Стр.6

Сопряжены с аденилатциклазой (Gi - ингибирование).

Эндогенные лиганды

Энкефалины - опиоидные пептиды, состоящие из 5 аминокислот

•Лей-энкефалин (Tyr-Gly-Phe-Leu): μ++, δ+++, κ+

•Мет-энкефалин (Tyr-Gly-Phe-Met): μ++, δ+++, κ+

•β-эндорфин - нейропептид, образованный из проопиомеланокортина (31АК): μ+++, δ+++, κ+

•Динорфин: μ+, δ+, κ+++

•Ноцицептин (орфанин FQ) - нейропептид (17АК): NOP+++

Морфин

Синтезируется из тирозина

Качественная реакция: с хлоридом железа (III) - красно-коричневое окрашивание Биологическая реакция: поднятие хвоста у мышей (реакция Штраубе)

Реакции животных на действие морфина зависят от:

•Уровня филогенетического развития (более развитые более чувствительны к морфину)

•Уровня развития ЦНС в онтогенезе (прежде всего реагируют "молодые" образования ЦНС, которые появляются в процессе онтогенеза)

•Видовых особенностей

Действие на различные виды:

•Человек, обезьяна, кролик крыса - успокаиваются и засыпают

•Кошка, свинья, корова, овца, коза, лошадь и крупные хищники - резкое возбуждение

Механизм действия

1)Угнетение проведения болевых импульсов с первичных афферентных нейронов на вставочные.

2)Усиление тормозного влияния нисходящей антиноцицептивной системы (с участием А и НА)

3)Изменение эмоциональной оценки боли

При стимуляции опиоидных рецепторов ↓цАМФ, ↓проводимость Са каналов и ↑проводимость К каналов Закрытие Са каналов на пресинаптической мембране - уменьшение выброса возбуждающих нейромедиаторов (глутаминовая

кислота), Активация К каналов на постсинаптической мембране - гиперполяризация, уменьшение чувствительности нейрона к возбуждающим нейромедиаторам.

Свойства

•Плохо проникает через ГЭБ

•Вводят под кожу, внутримышечно, внутривенно. Внутрь менее эффективен из-за низкой биодоступности (24%)

•Длительность действия: 4-5 часов

Метаболизм опиатов

75-85% морфина метаболизируется:

•N-деалкилированием

•О-деалкилированием

•О-метилированием

•Конъюгацией с глюкуроновой кислотой

Выделяется почками, 90% элиминируется в течение суток, но следы могут определяться в моче 48 ч.

LS_vliayuschie_na_TsNS Стр.7

Морфин и тучные клетки

Высвобождает гистамин из тучных клеток, вызывает повышение тонуса бронхов (бронхоспазм) и расширение артериол, зуд, гипотония

Особенность анальгезии и эйфории

Анальгезия - неполная, сохраняется чувство боли, но возникает безразличие, меняется эмоциональная окраска восприятия боли Эйфория - седативная, в отличие от алкоголя

Сон - поверхностный, неглубокий

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, обстипация (запор), угнетение дыхания. Острая передозировка - кома и угнетение дыхания

Привыкание ( уменьшение ответной реакции как результат продолжающейся или повторяющейся стимуляции Зависимость (настоятельная потребность в постоянном или периодически возобновляемом приеме лекарственного препарата)

Применение

•Анальгетик при травмах, ожогах, заболеваниях, сопровождающихся сильными болями (инфаркт миокарда, злокачественные опухоли)

•Подготовка больных к хирургическим операциям и в послеоперационном периоде

•Профилактика болевого шока

Синтетические наркотические анальгетики

Промедол, фентанил, метадон

Промедол (тримеперидин)

Менее выражено (в 2-4 раза) анальгетическое и угнетающее действие на дыхательный центр. Реже тошнота и рвота. Умеренное спазмолитическое действие. Привыкание при более длительном применении.

Фентанил

Кратковременное действие (15-30 мин). Действует быстрее морфина ( через 1-2 мин после внутривенного введения). Сильнее анальгетическое действие (в 100 раз), выше токсичность.

Антагонисты

Полные: налоксон, налтрексон Блокируют в основном μ-рецепторы и в меньшей степени δ и κ. Устраняют угнетение дыхания, эйфорию и др.

Частичные (проявляют менее выраженное действие): бупренорфин При ломке, при лечении механического морфинизма

Агонисты-антагонисты: буторфанол, налбуфин, пентазоцин Стимулируют κ, но блокируют μ (частичные агонисты μ)

Бупренорфин

Селективный агонист μ-рецепторов, только частично вытесняется налоксоном.

Анальгетическое действие сильнее (20-50 раз), меньший наркогенный потенциал. В меньшей степени влияет на ЖКТ и мочевыделение.

Налбуфин

Сильнее анальгетическое действие, устраняет угнетение дыхания, не вызывает нарушений функций гладкомышечных органов, в меньшей степени угнетает дыхание при хирургических вмешательствах.

Другое применение опиоидов

• Кодеин - противокашлевое, менее анальгетическое (в 10 раз, биодоступность 50%)

LS_vliayuschie_na_TsNS Стр.8

• Лоперамид - антидиарейное, стимулирует периферические μ, плохо проникает через ГЭБ

Алкоголь

Этиловый спирт - фармакопейный препарат, используется в концентрациях 95, 90, 70 и 40%

Применение:

•Антисептик

•Местное раздражающее

•Калоригенное

•Пеногасящее

•Антагонист метилового спирта

•Для настоек и экстрактов

Окисление этанола

Впечени

1.Под действием алкогольдегидрогеназы и ацетальдегиддегидрогеназы до уксусной кислоты

2.Под действием алкогольоксидазы (цитохром Р450)

3.Окисление каталазой с использованием перекиси водорода (2%)

Ацетальдегид - токсичный метаболит

Местное действие

•Раздражающее - возбуждение чувствительных нервных окончаний молекулами спирта (жжение, гиперемия). Применяют 20-40% раствор для согревающих компрессов, растирания при обморожениях

•Местное анастезирующее - потеря чувствительности после раздражения (при ожогах)

•Вяжущее - из-за дегидратации белков эпителия кожи (96% для профилактики пролежней и предупреждения образования пузырей при ожогах)

•Бактерицидное - из-за дегидратации и денатурации белков бактерий (в водной среде 96% - стерилизация инструментов; в белковой 70% - обработка рук и операционного поля)

Рефлекторное действие

•Отвлекающее и обезболивающее - сегментарные трофические рефлексы из-за раздражения чувствительных окончаний кожи (20%-40% -согревающие компрессы при бронхите, радикулите, капли в ухо при отите)

•Внутрь до 20% - повышение секреции НCL

•Внутрь малые концентрации - учащение дыхания, тахикардия, колебания АД

•Внутрь большие концентрации - угнетение дыхания, брадикардия, артериальная гипотензия, рвота, пилороспазм

Резорбтивное действие на ЦНС

•Угнетает ЦНС подобно наркозным веществам, не используется так из-за малой наркотической широты и выраженной стадии возбуждения.

Небольшие дозы - стадия возбуждения (подавление тормозящих систем ГМ): эйфория, снижение самоконтроля и адекватной оценки окружающей обстановки.

Повышение концентрации в крови - стадия наркоза: анальгезия, сонливость, нарушение сознания. Передозировка - смерть от угнетения дыхательного центра.

•Повышает теплоотдачу (центр теплорегуляции, расширение сосудов)

•Мочегонное - снижение продукции АДГ и увеличение диуреза

•Индукция микросомальных ферментов печени, возрастание скорости метаболизма спирта (привыкание)

•Психическая и физическая зависимость

Острое отравление этанолом

Отсутствие сознания, расслабление скелетных мышц, потеря чувствительности, редкое дыхание, понижение температуры Смерть от остановки дыхательного центра или резкого угнетения ССС

Помощь: промывание желудка, аналептики (для возбуждения дыхательного центра) - кофеин, камфора, эфедрин, ИВЛ

Терапия алкоголизма

Основана на приеме ЛС, блокирующих альдегидДГ (Тетурам, Лидевин, Эспераль, Колме, Дисульфирам)

Накопление уксусного альдегида вызывает интоксикацию, чувство страха смерти, боли в области сердца, головная боль, гипотензия, тошнота, рвота - заставляет отказаться от алкоголя. Сенсибилизирующее влияние тетурама сохраняется 14 дней, вызывая отрицательный рефлекс.

Излечиваются 3-8%, у 50% в первые три месяца рецидив.

Отравление метанолом

Не используется в медицине.

Хорошо всасывается в ЖКТ, метаболизируется в печени алкогольДГ до формальдегида (токсичный): угнетение ЦНС,

LS_vliayuschie_na_TsNS Стр.9

метаболический ацидоз, поражение паренхиматозных органов, сетчатки глаза, зрительного нерва. Летальная доза - 100 мл. Специфическая терапия: 30% р-р этанола по 50 мл в день через 3 часа 4 раза в день (этиловый спирт подвергается метаболизму, а метанол выводится неизменным).

LS_vliayuschie_na_TsNS Стр.10