Функции гистамина в организме
•ЖКТ – стимулятор секреции НСl
•ЦНС – медиатор и нейромодулятор (ингибитор выделения нейромедиаторов в ЦНС и в ЖКТ)
•тучные клетки – участие в воспалении, регуляция тонуса сосудов
Рецепторы гистамина в ЦНС
Н1 |
постсинаптические |
возбуждение |
|
|
|
Н2 |
постсинаптические |
ингибирование |
|
|
|
Н3 |
пресинаптические |
ингибирование |
|
(ауторецепторы) |
|
|
|
|
Функции гистамина в ЦНС
•регуляция циркадного ритма
•возбуждение и бодрствование (Н1-рецепторы коры и восходящей ретикулярной формации)
•регуляция потребления воды и пищи
•терморегуляция
•регуляция активности рвотного центра
•регуляция активности вестибулярного аппарата
Фармакологические свойства гистамина
•ЖКТ – стимулирует секрецию НС1 (Н2)
•Гладкие мышцы –сокращение гладких мышц подвздошной кишки, бронхов, матки (Н1)
•сосуды – расширяет кровеносные сосуды (Н1)
•Сердце - усиливает ЧСС и сердечный выброс (Н2) – прямое действие на сердце и рефлекторное вследствие снижения АД.
Триада Леви
•ограниченное покраснение - расширение мелких артериол и прекапиллярных сфинктеров
•отек –повышение проницаемости посткапиллярных венул
•диффузное покраснение - результат аксон- рефлекса (стимуляция чувствительных нервных окончаний вызывает выделение из нервных ответвлений КОКАЛЬЦИГЕНИНА, пептида, связанного с геном кальцитонина)
Препараты с прогистаминным действием
•Гистамин и гистаминоподобные соединения
•Высвободители гистамина – яды пчел, змей
•Ингибитор гистаминазы – БЕТАГИСТИН
Ингибиторы высвобождения гистамина
КЕТОТИФЕН (задитен) КРОМОГЛИЦИЕВАЯ К-ТА (интал)
они ингибируют фосфодиэстеразу цАМФ →
↑ цАМФ → ↓Са++ → снижение выброса гистамина
Н1-антагонисты,
применяемые при поллинозах, дерматитах, укусах насекомых, гиперчувствительности к лекарствам
ДИФЕНГИДРАМИН (димедрол) |
Проникают ГЭБ, |
ХЛОРПИРАМИН (супрастин) |
блокируют м-ХР, |
КЛЕМАСТИН (тавегил) |
5НТ-рецепторы) |
ХИФЕНАДИН (фенкарол) |
|
ТЕРФЕНАДИН |
Не проникают |
ЛОРАТАДИН (кларитин) |
ГЭБ |
|
Имеют |
|
кардиоток- |
|
сическое |
ЦЕТИРИЗИН (зиртек) |
действие |
|
|
ФЕКСОФЕНАДИН (телфаст) |
|
Н1-антагонисты
центрального действия
Седативные |
ПРОМЕТАЗИН |
средства |
|
Противорвотные |
ЦИКЛИЗИН |
средства |
ДИМЕНГИДРИНАТ |
(м-ХБ действие) |
ЦИННАРИЗИН |
Н2-антагонисты
антисекреторные средства
ЦИМЕТИДИН антиандрогенное РАНИТИДИН действие, ингибируют
цитохром Р450
НИЗАТИДИН
ФАМОТИДИН