Сердечные гликозиды

Сердечные

гликозиды

Выполнил: Щапков Алексей Андреевич

Архангельск, 2018 г.

Классификация сердечных гликозидов

1)Полярные (гидрофильные)- строфантин К, коргликонплохо всасываются в ЖКТ, вводятся в/в, выделяются почками

2)Непоряные (липофильные)- дигитоксин, ацетилдигитоксинхорошо всасываются в ЖКТ, применяются внутрь, метаболизм в печени, выводятся с желчью.

3)Относительно полярныедигоксин, ланатозид Ц, метилдигоксинвсасываются на 40-80%, вводятся в/в и внутрь, 2 пути выведения.

Общие сведения

Сердечные гликозидыэто комбинация агликона (генина) с молекулами сахара (гликона).

Агликон определяет фармакологический эффект, высвобождается при гидролизе гликозидов.

От количества и положения свободных гидроксильных групп зависит полярность, связь с белками, проницаемость, метаболизм, продолжительность действия.

Чем их больше, тем больше полярность ЛП.

Дигитоксин:

Механизм действия

Торможение зависимого от АТФазы Na-K-насоса в миокарде, что ведёт к увеличению концентрации внутриклеточного Naон обменивается на Саэто ведёт к повышению сократимости и увеличению: фракции выброса, сердечного индекса, ударного индекса, то есть

положительный инотропный эффект.

Отрицательный дромотропный и батмотропный

эффекты в области АВ-узла, при интоксикации- и в области Гиса-Пуркинье.

Отрицательный хронотропный- но контролируют ЧСС только в покое.

Нейромодуляторный эффект- рефлекторное увеличение тонуса блуждающего нерва.

Применение:

В настоящее время в практике применяют в основном дигоксин, обладающий оптимальными фармакодинамическими свойствами и доказанной эффективностью.

Дигитоксин имеет преимущество перед дигоксином только при ХПН (!).

Короткодействующие внутривенные гликозиды при декомпенсации ХСН на фоне тахисистолии при постоянной форме ФП.

Снижают заболеваемость, но не влияют на смертность больных с декомпенсацией ХСН.

При ФПсредства 1й линии, при синусовом ритменаравне с другими базисными ЛС.

Дигоксин

При приёме внутрь: начало действия через 30-120 мин, C мах через 6-8 ч. Продолжительность действия до 8 ч.

При в/в: начало действия через 5-30 мин, С мах через 1-4 ч, длительность 5 ч.

Может вызывать синдром отмены.

Связывается с рецепторами в сердце и мышцах. Биодоступность: внутрь- 60-85%, в/м- 70-85%.

Не связывается с белками плазмы. Проникает через ГЭБ.

С тер= 1-2 нг/мл. Выделяется почками 85% и с желчью 15%.

Схема быстрой дигитализации:

Нагрузочная доза 0,4-0,6 мг, затем по 0,1-0,3 мг каждые 4-8 ч до эффекта, поддерживающая доза 0,125-0,5 мг/сут.

Но вообще его следует применять в дозах 0,125- 0,25- 0,375 мг/сут при массе тела соответственно <55кг, 55-85 кг, >85 кг.