ЭКСАЙТОТОКСИЧНОСТЬ

происходит вследствие того, что

1)избыточный Са++ повреждает митохондрии

2)ГК и Са++ активируют транскрипционные факторы проапоптотических генов или ингибируют транскрипционные факторы антиапоптотических генов.

Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК)

NH2-CH2-CH2-CH2-СООН

Синтез и метаболизм ГАМК

Регуляторы образования ГАМК

Ингибитор глутаматдекарбоксилазы –

3-меркаптопропионовая кислота

Ингибиторы ГАМК-трансаминазы –

вигабатрин, баклофен

Ингибиторы обратного захвата ГАМК –

гувацин, нипекотиевая к-

та

Функции ГАМК в ЦНС

1.Тормозной медиатор

2.Участие в метаболизме нервной ткани

ГАМКА - рецептор

Свойства ГАМКергических средств

1)седативное действие

2)противосудорожное действие

3)антигипоксическое действие

4)ноотропное действие

АМИНАЛОН (гаммалон)

NH2-CH2-CH2-CH2-СООН

Применяют при атеросклерозе мозговых сосудов и нарушении мозгового кровообращения, умственной отсталости у детей, гипертонической болезни, цере- брально-сосудистой недостаточности с расстройством речи, внимания, памяти.

ОКСИБУТИРАТ НАТРИЯ

NH2- CH2-CH2-CH2 -СООNа

Легко проникает в ЦНС, вызывая седативное и центральное миорелакси-рующее действие. Обладает антигипоксическим эффектом.

Применяют для вводного и базисного наркоза, для профилактики и терапии гипоксического отека мозга, при психическом возбуждении и бессоннице.

ФЕНИБУТ

NH2-CH2-СН-CH2-СООН

Противосудорожной активностью не обладает. Имеет выраженный транкви- лизирующий эффект. Назначают при неврозах различного происхождения.