89 Пенициллины

6 групп:

• Естественные (нативные);

• Изоксазол-пенициллины;

• Амидинопенициллины;

• Карбоксипенициллины;

• Аминопенициллины;

• Уреидопенициллины

У всех пенициллинов одинаковая фармакодинамика (механизм действия). Они нарушают образование микробной стенки. Пенициллины ингибируют транспептидазы (ферменты, которые катализируют образование межпептидных мостиков в клеточной стенке).

Разница между группами пенициллинов связана с особенностями спектра действия, с особенностями фармакокинетики и наличием нежелательных эффектов.

Естественные

Бензинпенициллин, натриевая и калиевая соль. Натриевая соль – внутримышечно, внутривенно, эндолюмбально. В различные полости. Калиевая соль – внутримышечно. Новокаиновая соль – внутримышечно. Практически не проникают через гематоэнцефалический барьер. Терапевтическая концентрация сохраняется в пределах 4х часов. Для пролонгации действия используют растворы местных анестетиков. Новокаиновая соль вводится 2 раза в сутки.

Бициллины – пролонгированные препараты, так как не растворяются, а образуют суспензию. Её можно вводить только внутримышечно, всасывание протекает медленнее, и эффект действия антибиотика более длительный. Бициллин-1 – бензотинпенициллин (дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина). Бициллин 3 – комбинация калиевой соли, новокаиновой соли и бициллина-1. Бициллин-5 – комбинация новокаиновой соли и бициллина-1.

Бензилпенициллины и бициллины назначают только парентерально (минуя ЖКТ), внутрь назначать нельзя, так как они очень чувствительны к действию кислой среды желудка + разрушаются бета-лактамазами кишечной микрофлоры.

Феноксиметилпенициллин

Из естественных пенициллинов устойчивостью к действию кислоты обладает феноксиметилпенициллин. При введении внутрь он усваивается примерно на 30-60% от введенной дозы. После всасывания в свободной форме остается около 20%.

Все это антибиотики с узким спектром действия

Изоксазолпенициллины

Оксацилин, флоксацилин, флуфлоксациллин. Антистафилококковые пенициллины.

Можно вводить парентерально, а можно внутрь. Лучше идет усвоение, если препарат вводится на голодный желудок (примерно за час). Передозировке проблематично удалить избыток. Выделение из организма происходит преимущественно через печень.

Амидинопенициллины

Отличаются тем, что в большей степени влияют на Г- энтеробактерии.

Все препараты можно назначать внутрь. Неактивны в просвете ЖКТ, не вызывают развитие дисбиоза (не нарушают соотношения нормальной микрофлоры), лучше проникают внутрь клеток и через гематоэнцефалический барьер. К амидинопенициллинам у мироорганизмов практически не возникает вторичной резистентности. Андиноцилин, Ивамдиноцилин, бакамдиноциллин, ацидоциллин.

Карбоксипенициллины

Карбенициллин, карфециллин, кориндациллин, тикарциллин. Антисинегнойные антибиотики. Спектр действия больше, чем у предыдущих групп, но они не действуют на стафилококки. К ним быстро развивается вторичная резистентность микроорганизмов.

Аминопенициллины

Ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин.

Аминопенициллины считают антибиотиками с более широким спектром действия. Их спектр действия больше всех спектров узкоспектральных пенициллинов + они дополнительно оказывают влияние на листерии, на энтерококков, на бордетелл, на геликобактер пилори, на актиномицеты. Специальные лекарственные формы – солютаб. Из такой формы они усваиваются больше, чем на 90%. Аминопенициллины на 80% находятся в свободной форме в крови, не связываются с белками, и поэтому лучше проникают в различные жидкости и ткани. Кратность назначения 2-3 раза в сутки.