30 Производные салициловой кислоты

Салицилаты обладают свойствами типичных ненаркотических анальгетиков и оказывают анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Весьма выражено у салицилатов противоревматическое действие. Салицилаты, особенно кислота ацетилсалициловая, способны уменьшать свертываемость крови, нарушая агрегацию (слипание) тромбоцитов и, таким образом, препятствуя образованию тромба.

Кислота ацетилсалициловая (аспирин) применяется как анальгезирующее и противовоспалительное средство при артритах, миозитах, невралгиях, головной боли и т. п., а в качестве жаропонижающего при высокой температуре тела. Очень широко кислота ацетилсалициловая используется в терапии разных форм ревматизма и других заболеваний с явлениями воспаления в суставах и внутренних органах. Для лечения ревматизма ее назначают длительными курсами и в относительно больших дозах. Препарат применяют также для предупреждения тромбообразования.

Другие препараты данной группы (натрия салицилат, салициламид) по своим свойствам соответствуют кислоте ацетилсалициловой, но хуже переносятся больными (чаще вызывают побочные явления), поэтому они относительно реже применяются в современной медицинской практике.

Побочное действие салицилатов проявляется нарушениями слуха, поражениями желудочно-кишечного тракта и аллергическими реакциями. При поражении салицилатами органа слуха наблюдаются шум в ушах, снижение слуха. Побочное действие на желудочно-кишечный тракт проявляется изжогой, тошнотой, рвотой, болями в животе. Возможны также желудочно-кишечные кровотечения и возникновение язв желудка и двенадцатиперстной кишки. Для профилактики желудочно-кишечных расстройств рекомендуется принимать салицилаты после еды. Таблетки следует измельчать и запивать молоком или щелочной минеральной водой. С этой же целью после приема салицилатов назначают натрия гидрокарбонат или другие средства, снижающие кислотность желудочного сока.

Аллергические осложнения, вызываемые салицилатами, протекают в разных формах. Чаще всего наблюдаются зуд и кожная сыпь (типа крапивницы). В случаях особо высокой чувствительности пациентов к салицилатам возможно развитие анафилактического шока. При возникновении аллергических расстройств следует прекратить применение салицилатов и назначить противоаллергические средства — антигистаминные препараты, кальция хлорид и др.

Салицилаты противопоказаны при язвенной болезни, понижении свертываемости крови, венозном застое, могут вызвать осложнения при бронхиальной астме.

31 Производные анилина и пиразолона

Производные пиразолона — препараты этой группы уменьшают проницаемость капилляров и препятствуют развитию воспалительной реакции. По болеутоляющему, жаропонижающему и противовоспалительному действию близки к салицилатам, но в отличие от них влияния на гипофиз и надпочечники не оказывают. В основном, превосходят салицилаты по эффективности. Специфическим побочным действием производных пиразолона является влияние их на кроветворение проявлением лейкопении и агранулоцитоза.

Амидопирин (пирамидон) отличается выраженной анальгезирующей и противовоспалительной активностью. Противоревматическое действие его по сравнению с салицилатами более выражено. Применяется при головных, суставных и мышечных болях, невралгиях.

Анальгин по свойствам близок к амидопирину. Отличается от него несколько большей активностью и более быстрым развитием анальгетического, жаропонижающего и противовоспалительного эффекта. Однако по длительности действия уступает амидопирину. Анальгин несколько менее токсичен, чем амидопирин. Препарат оказывает местно-раздражающее действие на ткани, поэтому его инъекции болезненны.

Бутадион по фармакологическим свойствам аналогичен амидопирину и анальгину, но по активности значительно превосходит их. Отличается также относительно быстрым развитием и большей длительностью действия. В связи с высокой противовоспалительной и противоревматической активностью применяется для лечения ревматизма, разных форм полиартрита и других болезней суставов. Кроме того, бутадион эффективен при подагре. Весьма токсичен.

Производные анилина (парацетамол и фенацетин) оказывают в основном анальгезирующее и жаропонижающее действие. В отличие от прочих ненаркотических анальгетиков парацетамол и фенацетин практически не обладают противовоспалительными свойствами. В связи с этим производные анилина применяются главным образом в качестве анальгетических средств (при головной боли, невралгиях и т. п.). В практике из препаратов этой группы чаще используют парацетамол, так как он отличается от фенацетина меньшей токсичностью и лучшей переносимостью.

Фенацетин — используют при невралгических болях, особенно головной, воспалительных заболеваниях.