29 Нейролептические и транквилизирующие вещества Нейролептики

Успокаивающее действие, подавление чувства страха, ослабление агрессивности.

Нейролептики в обычных дозах снотворным действием не обладают, но вызывают дремотное состояние. Усиливают действие снотворных средств, потенцируют действие наркотических веществ, аналгетиков, местных анестетиков. Эти свойства часто используют в хирургии. Некоторые нейролептики обладают противорвотным действием. Эффект связан с тем, что нейролептики угнетают пусковые зоны продолговатого мозга. Некоторые вызывают каталептогенное действие – после введения препарата животные принимают ту позу, которую им придают.

Физиологические механизмы действия нейролептиков.

Оказывают влияние на ретикулярную формацию (угнетают её и устраняют её активизирующее действие на КБП). Влияют на медиаторные процессы в мозге. Взаимодействуют с дофаминовыми структурами мозга, располагающимися в мезолимбической системе, гипоталамусе, экстрапирамидной системе. При воздействии на рецепторы, расположенные в гипоталамусе, происходит уменьшение температуры тела. Облегчается отделение молока (галакторея)

Отличаются друг от друга по химическому строению.

1. Производные фенотиозина (аминозин, пропазин, метинозин, этапирозин, трифтазин, тиопроперазин,,,)

Аминозин. Используется как антистрессовое средство при самых различных манипуляциях, часто – как противорвотное. Применяют для потенцирования действия анальгетических средств, наркотических, снотворных, противосудорожных средств. Обладает сильным раздражающим эффектом. Иногда сочетание аминозина с местными анестетиками может вызвать неожиданный эффект.

Этапирозин – менее раздражающий, меньше потенцирует действие всех веществ, больше выражен противорвотный эффект.

Трифтазин – по сравнению с аминозином не обладает противосудорожным и спазмолитическим, зато менее токсичен чем аминозин и меньше влияет на печень. У жвачных животных угнетает перистальтику ЖКТ

2. Производные буртирофенона

Обладают действием на нервную систему (антипсихотическое). Гипотермическое выражено слабее. Усиливают процессы торможения в КБП. Наиболее изучены галоперидол, дроперидол, трифлуперидол.

Для производных бутирофенона очень хорошо выражено каталептогенное действие. По активности производные бутирофенона превосходят производные фенотиозина, у них меньше действие на холинорецепторы. Производные бутирофенона обладают относительно малой токсичностью. Их применяют как противострессовые при различных ветеринарных обработках.

3. Производные тимоксантена (хлорпротиксен)

4. Производные дибензодиазепина (азалептин)

Транквилизаторы

Действие в основном проявляется на эмоциональную сферу. Уменьшают чувство тревоги, страха. По силе действия уступают нейролептикам, их применяют при незначительных нарушениях функции ЦНС. По механизмам действия – снижают возбудимость подкорковых областей головного мозга и тормозят взаимодействие между подкорковыми структурами и КБП. Также тормозят спинальные полисинаптические рефлексы. Как и нейролептики, потенцируют действие наркотических, снотворных и анальгезирующих веществ.

При длительном использовании нейролептиков и транквилизаторов к ним возникает привыкание.

Транквилизаторы по химическому строению отличаются друг от друга.

10. Производные бензодиазепина (хлорзепид, сибазон, феназепам, нозепам, лоразепам, мезапам, тетразепам, бидазепам)

Механизм действия: ослабление образования и действия дофамина и норадреналина в головном мозге и усиление процессов торможения. Действие седативное, противосудорожное, потенцирование действия снотворных и анальгетиков.

Хлорзепид – успокаивающее, расслабляет мышцы, прекращает судороги. Действует 8-10 часов.

Сибазон – активнее, ослабляет чувство страха, тревоги, напряженности, нормализует сон, снимает спазмы, аритмию.

Феназепам – наиболее сильное транквилизирующее действие, по активности близок к нейролептикам.

Нозепам – влияет слабее, менее токсичен, лучше переносится.

11. Производные пропандиола тормозят передачу возбуждения, угнетают таламус и гипоталамус. Успокаивающий, противосудорожный эффект. Усиливают действие веществ, угнетающих нервную систему.

Мепротан – седативное и противосудорожное действие, понижает температуру тела

12. Производные дифенилметана – сильное блокирующее действие на холинергические синапсы мозга.

Амизил – центральное и периферическое холиноблокирующее действие, седативное, противосудорожное, подавляет кашлевой рефлекс, спазмолитическое, противогистаминное, антисеротониновое, местноанестезирующее. Расширяются зрачки, уменьшается секреция желез, понижается тонус гладких мышц.

13. Производные разных химических групп

Ветеринарные:

Домоседан – действующее вещество детамидин. Применяют его для облегчения клинического осмотра, при небольших хирургических операциях и различных манипуляциях. Пути введения внутривенно и внутримышечно, более надежный эффект при внутривенном введении. При внутривенном введении действие через 3-5 минут.

Ромкун или Рометар – 2% раствор ксилозина гидрохлорида, выпускается во флаконах по 50 мл.

Успокаивающее, обезболивающее, миорелаксационное действие. Внутривенно или внутримышечно.