2. Фармакокинетика, основные понятия: биотрансформация, выведение, элиминация, период полувыведения.

Биотрансформация( метаболизм) – комплекс биохимических, физиологических превращений ЛВ. Образуются водорастворимые вещества, которые легче выводятся из организма. Наибольшее количество метаболизируется в печени.

2 вида:

Метаболическая трансформация – превращение ЛВ за счет окисления, восстановления гидролиза.

Конъюгация – биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением химических группировок или молекул эндогенных соединений.

В процессе биотрансформации фармакологическая активность ЛВ уменьшается или исчезает, что облегчает обезвреживание и удаление ЛВ из организма как чужеродные тела.

Выведение (экскрекция) – происходит через выделительные системы (почек, кожи, кишечник, легкие, железы). ЛВ выводятся через почки с мочой путем клубочковой фильтрации, канальцевой секреции и реабсорбции. При почесной недостаточности клубочковая фильтрация снижается, выведение ЛВ нарушается, что приводит к повышению его концентрации в крови.

Элиминация – процесс освобождения организма от ЛВ в результате инактивации и выведения.

Период полувыведения – время, за которое концентрация в крови снижается в 2 раза.

3. Выписать рецепт, указать фармакологическую группу, применение

10 ампул по 1 мл 0,02% раствора цианокоболамина

Rp: Solutionis Cyanocobalamini 0,02%- 1 ml

D.t.d № 10 in ampullis

Signa: вводить в/м по 1 мл 1р в день

(группа витаминов В12)

Восполняет дефицит витамина, приводит к норме показатели крови. Также применение Цианокобаламина рекомендовано при апластической анемии, вызванной приемом токсических веществ или лекарственных препаратов.  Билет 9

1Адренергические вещества- лв, действующие в области адренергических синапсов. В адренергических синапсах действует медиатор норадреналин(адреналин, дофамин)

Норадреналин выделяется окончаниями симпатических нервов.

Различают 2 вида рецепторов а и в

А1 рецепторы находятся в сосудах кожи, слизистых оболочек кишечника, сфинкторах жкт, мышцах радужной оболочки глаза

А2 рецепторы находятся в ЦНС (гиппоталамус, продолговатый, спинной мозг)

В1 находятся в мышцах сердца

В2 находятся в кровеносных сосудах, сосудах скелетных мышц, печени, бронхах, матки.

Основные эффекты возбуждения а и в рецепторов

А рецепторы	В1 рецепторы	В2 рецепторы
Сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, почек	Стимуляция сердечной деятельности( увеличение и учащение сердечных сокращений, облегчение проводимости, повышение автоматизма сердца)	1) Расширение кровеносных сосудов (скелетных мышц, сердца) 2) расслабление бронхов

А адреномиметики – лв, возбуждающие а-адренорецепторы. Ф.э.сужение сосудов и повышение АД.

Мезатон Б

Повышает ад менее резко, но действует длительно. Применение: для повышения ад при коллапсе, шоке, гипотонии, интоксикациях, во время операций местно – капли в нос как сосудосуживающее средство при ринитах. Глазные капли. П.д.: головная боль, тошнота. П.п: гипертония, атеросклероз, спазм сосуда.

В адреномиметики- лв, возбуждающие в адренорецепторы.

Изадрин Прим: для ингаляций при бронхиальной астме, как противоаритмическое средство при тахикардии и экстрасистолии. П.д.: аритмия, тошнота.

В2 адреномиметики

Сальбутомол Избирательный в адреномиметик. Ф.д.: бронхорасширяющее(5-8ч) и токолитическое(расслабляет мускулатуру матки). Применение: бронхиальная астма. П.д.:в терапевтических дозах не влияет на сердце, ад, не вызывает тахикардии. П.п.: с осторожностью при гипертонии, беременности(не рекомендуется в первые 3 месяца)

А,в- адреномиметики

Прямого действия – адреналин, доламин

Непрямого действия – симпатомиметики. Эфедрин

Адреналин М.д: возбуждает а и в-адренорецепторы. Ф.э. сосудосуживающее, увеличение сердечных сокращений и ад, бронхорасширяющее, расширение зрачка, увеличение уровня глюкозы в крови.

Эфедрина гидрохлорид, Б симпатомиметик

Входит в состав солутон 30мл, аэрозоль эфатин, сироп бронхолитин. Ф.в.:амп 1мл5% пк,вм,вв. возбуждает ЦНС, привыкание. Ф.д.:сосудосуживающее, повышает ад, усиливает и учащает сердечные сокращения. Гипергликемический, расширяет зрачок. Применение: бронхиальная астма, расширение зрачка, увеличение ад. П.д.:бессоница, нервное возбуждение, сердцебиение, тошнота.

НАФТИЗИН

Показания к применению Нафтизина

Острые и хронические риниты, гаймориты (воспаление гайморовых полостей), ларингиты, синуситы.

Необходимость остановки носовых кровотечений.

Острые и хронические воспалительные и аллергические конъюнктивиты.

Инструментальные исследования верхних дыхательных путей.

Побочные явления

Возможны сердцебиение (тахикардия) и головная боль, повышение артериального давления.

Противопоказания к применению препарата Нафтизин

Нафтизин противопоказан при гипертонии (повышенном артериальном давлении), тахикардии, выраженном атеросклерозе.

Не рекомендуется применение Нафтизина при хронических ринитах, для детей грудного возраста (в связи с возможной передозировкой).

НОРАДРЕНАЛИН

Показания

при острых гипотензиях,при травмах, сепсисе, хирургических вмешательствах (операционный и послеоперационный коллапс),отравлениях, кардиогенном шоке средней тяжести, инфаркте миокарда, иногда при внутренних кровотечениях и др.

Противопоказания к применению норадреналина гидротартрата

при наркозе Фторотаном, Циклопропаном и хлороформом (в связи с возникновением аритрмий).при выраженном атеросклерозе, недостаточности кровообращения, полной атриовентрикулярной блокаде.

Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1% - 1ml

D.t.d. № 10 in ampullis

Signa: вводить подкожно или внутримышечно по 0,3–1 мл

2.Виды комбинированного действия ЛС.

Синергизм- суммирование эффектов лв и усиление действия. Зная этот эффект дозы лп можно снизить (анальгин 0,25+ парацетомол 0,25 или анальгин 0,5)

Аддитивный синергизм – суммирование эффектов лв.

Потенцированный синергизм – усиление действия одного вещества под влиянием другого.

Антагонизм – взаимное ослабление действия или полная нейтрализация.

Полипрагмазия - одновременное (нередко необоснованное) назначение множества лекарственных средств или лечебных процедур.

3. Rp.: Sol. Magnesii sulfatis 25% 5,0

D. t. d. N 10 inamp.

S. внутримышечно по 5мл 25% раствора ежедневно в течение 2–3 недель

Ф.Г: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ вазодилататоры;

метаболики/ макро- и микроэлементы;

нейротропные средства/ седативные средства.

Применение:.гипертонический криз энцефалопатия, судороги, угроза преждевременных родов; эпилептический синдром, задержка мочи, отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, свинец).запор, холецистит, дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи), очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями.

№10.

1.Адренергические средства - лв, действующие в области адренергических синапсов. В адренергических синапсах. Действует медиатор – норадреналин (адреналин, дофамин). Норадреналин выделяется окончаниями симпатических нервов.

Различают 2 вида рецепторов а и в :

А1 -рецепторы находятся в сосудах кожи, слизистых оболочек кишечника, сфинкторах жкт, мышцах радужной оболочки глаза

А2 -рецепторы находятся в ЦНС (гиппоталамус, продолговатый, спинной мозг)

В1- находятся в мышцах сердца

В2- находятся в кровеносных сосудах, сосудах скелетных мышц, печени, бронхах, матки.

Адренолитики - вещества, понижающие тонус симпатического отдела вегетативной нервной системы. препятствуют взаимодействию с ними норадреналина, соответственно вызывая эффекты противоположные тем, которые развиваются вследствие воздействия адреномиметичесих средств.

А - адренолитики – блокируют адренорецепторы, расположенные в сосудах кожи, слизистых оболочек, уменьшают их чувствительность к медиатору норадреналину.

Ф.Э. расширение периферических кровеносных сосудов, улучшение кровоснабжения кожи, слизистых оболочек, снижает давление.

Применение: расстройства периферического кровообращения, сопровождающееся спазмами сосудов. Препараты: Доксазозин, празозин, фентоламин.

Фентоламин (синтетическое средство)

Применение: гипертонические кризы.

П.Д.:головокружение, покраснение кожи, зуд кожи, набухание слизистой кожи носа.

П.П: Тяжёлые поражения сердечно-сосудистой системы.

В - адренолитики – лв, блокирующие в адренорецепторы. Препораты: пропранолол, пиндолол

Ф.Э.: уряжение сердечных сокращений, уменьшение автоматизма сердца, увеличение тонуса бронхов, снижение ад. Применение: стенокардия, аритмия, гипертония.

П.Д.:брадикардия, слабость, головокружение, бронхоспазм, тошнота, рвота.

П.П: брадикардия, бронхиальная астма, беременность, спазмы периферических сосудов.

Применение: стенокардия, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда (с целью уменьшения риска повторных инфарктов).

Лебаторол А и В- адренолитик

Применение: уменьшенное общее периферическое сопротивление сосудов, пониженное системное ад, гипертония.

Некоторые адренолитики (анаприл, атенолол) обладают только блокирующим действием на в-рецкпторы: они тормозят сокращения сердца. Другие(таминолол, ) обладают симпатолитической активностью т.е. оказывают одновременно стимулирующее действие на сердце.

Симпатолитики- лв, действующие в окончаниях адренергических нервов, уменьшающие количество норадреналина и ослабляют его действие на органы.

Рецепт на метопролол 50 табл. По 100 мг

Rp.: Metoprololi 0.1

D.T.A № 50 in tabulettis

Signa: по 1 табл утром и вечером,с едой или сразу после еды.