№1

В-ва,действующие на афферентный отдел нервной системы

Нейротропные средства центрального действия

Нейротропрные средства

Нейротропные средства периферического действия

В-ва, действующие на эфферентный отдел нервной системы

В-ва стимулирующего действия

В-ва угнетающего действия

Избирательного действия

-Местные анестетики

-Вяжущие

-Обволакивающие

-Адсорбирубщие

Не избирательногно действия

Раздражающие

-отхаркивающиеъ

-желчегонные

-слабительные

-рвотные

№2

Классификация местных анестетиков

Замещенные амиды

Сложные эфиры ПАБК

• лидокаин

• тримекаин

• бупивокаин

• ультракаин

• пиромекаин

• Кокаин

• Дикаин

• Новокаин

• Анестезин

Местные анестетики нарушают процесс передачи электрического импульса от аксона в ЦНС.

Мембрана афферентных нервов трехслойная и состоит из фосфолипидов. Местные анестетики растворяются в жирах (липоидотропность), проникают внутрь клеточной мембраны и взаимодействуют с белковыми молекулами, открывающими ионные каналы – блокируют воротный механизм, препятствуя деполяризации, что является причиной главного специфического действия местных анестетиков.

Выраженность метноанестезирующего действия зависит от следующих факторов:

1.рН среды.В слабощелочной среде – местные анестетики превращаются в основания, обладающие липоидотропностью. В воспаленных тканях рН среды – кислая, поэтому М.А. действуют хуже. Лучшие из 2-х групп – замещенные амиды.

2.строение рецептора. Капсулированный рецептор – слабее чувствителен к действию анестетика, чем инкапсулированный (фато-пачиниевые тельца-тактильная чувствительность).

3.топографическое положение рецептора. Глубоко расположенные рецепторы менее чувствительны к действию местных анестетиков. (горькое-кислое-соленое-сладкое).

4.характер афферентного аксона. Милинизированные аксоны – менее чувствительны к действию анестетика, чем не миелинизированные.

5.строение смешанного нерва. На самой периферии тонки болепроводящие аксоны, в глубине – толстые двигательные аксоны.

6.скорость кровотока.

7.температура, время.

№3

Виды анестезии.

1.Терминальная ( поверхностная ) анестезия – анестетик наносится на поверхность слизистой, кожи. Эффект в ограниченном участке – в месте контакта. Область применения – стоматология, офтальмология, пульмонология. Препараты – лидокаин, кокаин, дикаин, анестезин.

2.Инфильтрационная анестезия – пропитывание ткани – послойное введение в ткань анестетика. Препараты – новокаин, тримекаин, лидокаин.

3.Проводниковая анестезия

№4

Вяжущие средства.

1. Органические – Танин, Отвар коры дуба.

2. Неорганические – Свинца ацетат, висмута нитрат основной, квасцы, цинка окись, цинка сульфат, меди сульфат, серебра нитрат.

механизм – при взаимодействии с белком образуют плотные альбуминанты, оказывают вяжущее, противовоспалительное действие

Танин применяют в качестве вяжущего и местного противовоспалительного средства.

Танин назначают при воспалительных процессах в полости рта, носа, зева, гортани в виде полосканий (1 - 2 % водный или глицериновый раствор) и смазываний (5 - 10 %) при ожогах, язвах, трещинах, пролежнях (3 - 5 - 10 % мази и растворы).

ТАНАЛЬБИН Применяют как вяжущее средство при острых и хронических заболеваниях кишечника (понос), т.к. не оказывает вяжущего действия на слизистые оболочки рта и желудка. Лишь поступая в кишечник, постепенно расщепляется, выделяя свободный танин

№ 5

Раздражающие средства – горчичная бумага. Горчица содержит гликозид синигрин и фермент мирозин. При смачивании горчичника теплой водой под действием мирозина происходит ферментативное расщепление синигрина с образованием горчичного эфирного масла, которое обладает выраженным раздражающим действием.

Масло терпентинное очищенное

Ментол

Раствор аммиака.

№6

Строение холинергического синапса. Имеет форму бутона. Состоит из пресинапса, синаптической щели, постсинаптической мембраны, на которой расположены холинорецепторы. Медиатор – ацетилхолин, синтезируется в пресинапсе из холина и уксусной кислоты. Депонируется в гранулах и везикулах. Под влиянием нервного импульса происходит выброс медиатора в синаптическую щель. Медиатор взаимодействует с рецепторами на постсинаптической мембране. Это локальный процесс, при котором натрий входит в клетку, калий выходит из клетки, возникает деполяризация мембраны и стимулируется передача нервного импульса. В случае гиперполяризации формируется тормозный сигнал. Не прореагировавший медиатор в синаптической щели разрушается ферментом холинэстеразой.

Лекарственные вещества могут усиливать или ослаблять передачу нервного импульса. Их действие может проявляться как на пре-, так и на пост синаптической мембране, в синаптической щели.

Усилить передачу импульса можно следующими путями:

В пресинапсе:

1.Усилить синтез медиатора

2.Усилить утечку медиатора в синаптическую щель.

3.Увеличить проницаемость пресинаптической мембраны для медиатора.

В синаптической щели.

1.Понизить активность фермента, разрушающего медиатор.

2.Затруднить обратный нейрональный захват медиатора.

В постсинаптической мембране.

1.Ввести вещество, имитирующее действие медиатора.

2.Повысить чувствительность рецептора к медиатору (сенсибилизировать рецептор).

Нарушить проведение импульса можно, если сделать все перечисленное выше наоборот.

№7

Локализация холинорецепторов.

М хр - в органах, получающих парасимпатическую иннервацию, клетки ЦНС.

Н хр – симпатические, парасимпатические ганглии, мионевральный синапс, задняя доля гипофиза, хромофинная субстанция надпочечников, клетки каротидного синапса, ЦНС.

№8

№9

ДЕЙСТВИЯ ХОЛИНОМИМЕТИКОВ НА РАЗЛИЧНЫЕ СИСТЕМЫ И ОРГАНЫ:

ССС – Брадикардия

ЖКТ – Усиление перистальтики, снижение тонуса сфинктеров, увеличение объема секреции желез.

Дыхание – повышение тонуса бронхов

Глаз - Со стороны глаз наблюдается симптом четырех “С”:

сужение зрачка, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления, снижение слезотечения

№10

Антихолинестеразные средства- вещества ингибирующие холинэстеразу

обратимого действия(короткого): - Прозерин, -Галантамин, -Физиостигмина салицилат, -Оксазил

необратимого действия(длительного): армин.

Механизм действия антихолинэстеразных средств заключается в усилении действия ацетилхолина на железы, сердце, нервные узлы, гладкую и скелетную мускулатуру.

Антихолинэстеразные средства усиливают сокращение гладкой мускулатуры глаз, бронхов, желудочно-кишечного тракта, жёлчных и мочевых путей, матки. Они увеличивают секрециюпищеварительных и потовых желёз, стимулируют вегетативную нервную систему, повышая тонус симпатического и парасимпатического нервов. При действии на глаза антихолинэстеразные средства вызывают резкое сужение зрачков, понижение внутриглазного давления и спазм аккомодации. Под влиянием антихолинэстеразных средств усиливается также сокращение поперечно-полосатых (скелетных) мышц.

Некоторые антихолинэстеразные средства (фосфакол, армин, пирофос, физостигмин) применяют в офтальмологии для снижения внутриглазного давления при лечении глаукомы, галантамин и эзерин — при лечении миастении, миопатии и других заболеваний, сопровождающихся ослаблением силы сокращений скелетной мускулатуры.

ПОМОЩЬ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ ФОС:

· применение м -блокаторов: атропин

· назначение реактиваторов холинэстеразы. Они освобождают связь препарата с холинэстеразой: дипироксим (15% раствор) - работает преимущественно на периферии, диэтиксим - действует на ЦНС (холинэстеразу мозга)

Реактиваторы холинэстеразы целесообразно вливать через 30-40 минут после отравления. Если прошло большее время, их назначать не целесообразно.

· Так как необходимо ввести свежую холинэстеразу, то переливают свежую кровь.

· назначение препаратов активирующих микросомальные ферменты печени: 40% раствор глюкозы, барбитураты (фенобарбитал).

№11

М-холиномиметики: пилокарпин, ацеклидин

М-холиноблокаторы: атропин, платифилин, скополамин, метацин.

Механизм действия - возбуждение М-холинорецепторов (сердца, глаза, гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, экскреторных желез, включая потовые). Имитируют парасимпатическую импульсацию.

Глаз. Возбуждение М-холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки глаза приводит к ее сокращению, и зрачок суживается (миоз). Сужение зрачка и уплощение радужки способствует раскрытию углов передней камеры глаза и улучшению оттока внутриглазной жидкости (через фонтановы пространства и шлеммов канал, начинающиеся в углах передней камеры), что снижает внутриглазное давление. Увеличивают кривизну хрусталика (вплоть до максимума), вызывая спазм аккомодации: глаз устанавливается на близкое видение (близорукость).

Сердце. М-холиномиметики замедляют частоту сердечных сокращений (брадикардия) - угнетается проведение импульсов по проводящей системе сердца.

Железы внешней секреции. Усиливается секреция слюны, желез ЖКТ, слизи в бронхах, слезотечение, потоотделение.

Гладкая мускулатура. Стимулируют сокращение мускулатуры бронхов (тонус повышается до бронхоспазма), желудочно-кишечного тракта (усиливается перистальтика), желчного и мочевого пузыря, круговой мышцы радужки, а тонус сфинктеров пищеварительного тракта и мочевого пузыря - снижается.

Применение: при глаукоме. Иногда при атонии кишечника и мочевого пузыря.

При отравлении М-холиномиметиками, а также грибом мухомором (содержит мускарин) возникает выраженная брадикардия, бронхоспазм, болезненное усиление перистальтики (поносы), резкое потоотделение, слюнотечение, сужение зрачков и спазм аккомодации, возможны судороги. Устраняются все эти симптомы М- холиноблокаторами (атропином и др.).

№ 12

М-холиноблокаторы - атропина сульфат, скополамина гидробромид, платифиллина гидротартрат (алкалоиды белены, красавки, дурмана и др.). Синтетические - метацин, пирензепин (гастроцепин), ипратропия бромид (атровент). Первые хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, оказывая влияние на ЦНС, вторые блокируют только периферические М -хр. Механизм действия - образование комплекса с М-хр, препятствующего взаимодействию рецептора с ацетилхолином. Блокируя М-ХР, эта группа средств предупреждает эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы (ацетилхолина), и начинают преобладать симпатические влияния.

Глаз. Расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации. Зрачок расширяется, затрудняется отток внутриглазной жидкости - внутриглазное давление повышается. Паралич аккомодации - глаз устанавливается на дальнюю точку видения (дальнозоркость).

Секреция желез. Подавление секреторной активности желез: слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных. Сухость в полости рта, затруднение глотания, сухость кожи, снижение секреции желудочного сока, уменьшение образования бронхиальной слизи; снижение потоотделения может привести к повышению температуры тела (гипертермия).

Сердце. Учащение пульса (тахикардия). ↑АД.

Гладкая мускулатура. Расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов (спазмолитическое действие). Поэтому препараты этой группы в сочетании с болеутоляющими средствами широко применяются при кишечной, печеночной и почечной коликах.

ЦНС. Проявляется у препаратов, проникающих через гематоэнцефалический барьер. Атропин возбуждает ЦНС и при передозировке вызывает беспокойство, двигательное и речевое возбуждение, психоз (спутанность сознания, бред, галлюцинации). Скополамин, напротив, угнетает центральную нервную систему, ослабляет вестибулярные расстройства (головокружение, нарушение равновесия).

Особенности действия отдельных препаратов.

Атропин возбуждает ЦНС, в больших дозах возможны судороги.

Скополамин -угнетает центральную нервную систему, обладает противосудорожным действием.

Платифиллин. Выражено миотропное спазмолитическое действие, понижает АД.

Метацин. Не проникает через ГЭБ, периферическое атропиноподобное действие.

Показания к применению:

1. Спазм гладкой мускулатуры кишечника, печеночная, почечная колики.

2. Бронхиальная астма. В межприступный период чаще применяют атровент ингаляционно, поскольку он практически не всасывается из просвета бронхов, и поэтому побочные эффекты, типичные для атропина проявляются со значительно меньшей вероятностью.

Иногда для лечения бронхиальной астмы используют метацин и платифиллин. Метацин сильнее атропина расслабляет гладкую мускулатуру бронхов.

3. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидные состояния - атропин, платифиллин, пирензепин (гастроцепин). М-холинорецепторы имеют несколько подтипов (М1, M2, М3 и др.). Пирензепин (гастроцепин) блокирует M1-холинорецепторы интрамуральных ганглиев желудка и снимает стимулирующее влияние блуждающего нерва на секрецию в нем, угнетает выделение соляной кислоты и пепсиногена. Стимулирует желудочное слизеобразование, повышая его противоязвенную активность.

4. Вводят перед наркозом для снятия побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва (усиление секреции слюнных и бронхиальных желез; ларинго и бронхоспазм, рефлекторная брадикардия, вагусная остановка сердца).

5. Для исследования глазного дна и при подборе очков. Платифиллин (5- 6 ч). При остром воспалении (ириты, иридоциклиты и др.) и травмах глаза используется атропин, который на длительное время расширяет зрачок (7-10 дней). Противопоказание – глаукома.

6. Вестибулярные расстройства (головокружение, тошнота, нарушение равновесия), синдром Меньера, морская и воздушная болезнь. Скополамин и гиосциамин (АЭРОН).

7. Отравления М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами. Атропин.

8.Иногда М-холиноблокаторы назначают больным, страдающим повышенным слюнотечением, например, при болезни Паркинсона.