4. Загальні вимоги дфу до супозиторних основ.

Основа для супозиторіїв повинна бути підібрана таким чином, щоб супозиторії мали однорідну масу, однакову форму та необхідну твердість, що забезпечує зручність застосування.

До супозиторних основ висувається ціла низка вимог:

- вони повинні зберігати достатню твердість при кімнатній температурі;

- температура плавлення або розчинення має бути близькою до температури людського тіла;

- не повинні подразнювати слизову оболонку прямої кишки та викликати інші небажані дії, тобто повинні бути фізіологічне індиферентними;

- не повинні перешкоджати вивільненню і терапевтичній дії лікарської речовини;

- не повинні взаємодіяти з лікарськими речовинами, які вводять у супозиторну масу.

Із зазначеними загальними вимогами тісно пов’язані і технологічні вимоги до основ. До них відносяться:

- хімічна і фізична стабільність основи в процесі виготовлення і зберігання супозиторіїв;

- здатність легко формуватися і зберігати необхідну твердість при введенні;

- спроможність емульгувати необхідну кількість розчинів;

- мати певну пластичність, в'язкість, час повної деформації, тобто певні структурно-механічні властивості.

Для супозиторіїв, приготованих на ліпофільних основах, визначають температуру плавлення або час деформації, а для супозиторіїв, виготовлених на гідрофільних основах – час розчинення. Для цього один супозиторій кладуть на дно посуду ємністю 100 мл, наливають 50 мл води (37±1⁰С) і збовтують колоподібними рухами. Супозиторій повинен розчинитись через 1 год, якщо немає інших вказівок. Якщо як основу використовують ланоль, то температура плавлення його повинна бути 36-37⁰С, а температура затвердіння – не нижче 32⁰С. Для масла какао кислотне число повинно бути не більше 2,25; йодне число - 32-38. Зберігають його у добре закупорених жерстянках, у прохолодному, захищеному від світла місці.

Жирова основа для супозиторіїв - тверда маса, жовтувата, жирна на дотик, має запах масла какао. Температура плавлення такої основи 38±2⁰С, кислотне число не більше 1,5; час повної деформації свічки, відлитої з основи масою 2,2±0,25 г, 3-15 хвилин. Щоб підвищити точність дозування лікарських препаратів в супозиторіях, для кожної основи визначені фактори заміщення (кількість основи, еквівалентна за об’ємом одному граму лікарської речовини). Дані про фактор заміщення для певної основи наведені в спеціальних таблицях нормативно – технічної документації.

5. Способи приготування супозиторіїв.

Існує три основних способи виготовлення даних лікарських форм:

- виливання розплавленої маси у форми;

- викачування;

- пресування за допомогою спеціального обладнання.

При виготовленні супозиторіїв слід дотримуватися санітарного мінімуму: тримати в чистоті апаратуру та допоміжні матеріали, доторкаючись до супозиторної маси лише за допомогою капсули з парафінованого паперу або целофану.

Метод викачування застосовують у тих випадках, коли супозиторна маса пластична. Метод складається з трьох основних операцій: готування маси, викачування і розрізання стержня, формування супозиторіїв. Подрібнену основу відважують на паперову капсулу і змішують у фарфоровій ступці з лікарськими речовинами, потім суміш уминають до утворення пластичної маси, переносять на скляну пластину, де за допомогою пілюльної машини викачують стержень. Потім його розрізають, і з кожної частини, попередньо зваженої, викачують кульку, якій надають відповідну форму.

Метод виливання полягає в тому, що розтоплену, злегка охолоджену супозиторну масу розливають у спеціальні форми. Метод застосовують як для жирних, так і для водорозчинних основ. Якщо форми для виливання маси не добре відполіровані, то застосовують рідину для змащування поверхні. Ця рідина інколи може бути не сумісна з лікарськими речовинами. Це необхідно врахувати.

Метод пресування придатний лише для мас, що мають достатню пластичність. Супозиторії пресують за допомогою пресів різних конструкцій. Цей метод застосовують переважно на хіміко-фармацевтичних заводах при масовому виготовлені свічок. При розрахунку супозиторної основи, якщо мова йде про палички та якщо кількість основи не вказана в рецепті, користуються наступною формулою:

Х = (D/2)* 2* L * d *n, де

Х – кількість основи , г

D – діаметр паличок, мм

L – довжина паличок, см

d – густина основи, кг/см3

n – кількість паличок.

В рецепті вказується довжина і діаметр паличок.

Якщо супозиторії готують метод виливання у форми, то кількість основи розраховують, виходячи з об’єму форми. Об’єм форми безпосередньо виражають вагою супозиторіїв, утворених з чистої жирової основи. Якщо кількість лікарської речовини, що входить до складу маси велика, то основи беруть менше, враховуючи об’єм, який займає лікарська речовина, тобто враховують коефіцієнт (фактор) заміщення (Ез). Желатиново – гліцеринові маси порівняно з жировими мають вищу густину і при однаковій вазі займають менший об’єм. Тому їх треба брати в 1,21 рази більше, ніж жирових основ (співвідношення густин 1,15 : 0,95 = 1,21). Коефіцієнт заміщення для желатиново-гліцеринової основи дорівнює коефіцієнтові заміщення для жиру (Ез), помноженому на модуль переходу 0,826. Якщо кількість речовини невелика (до 5%), зміна об’єму незначна і коефіцієнтом заміщення можна знехтувати.

Таким чином, Х = Р *n – Ф*А, де

Х – загальна кількість супозиторної основи,

n – кількість штук супозиторіїв,

Р – маса супозиторної основи, яка поміщаються у гніздо форми,

Ф – коефіцієнт заміщення,

А – кількість лікарської речовини для всіх супозиторіїв.

В свою чергу розрахунок коефіцієнта заміщення проводили за рівнянням:

Ф = (Р – Г) /А + 1, де

Р – вага супозиторної основи, що вміщається в гніздо форми,

Г – вага супозиторію з лікарською речовиною,

А– кількість лікарської речовини в одному супозиторії.