МІНІСТЕРСТВО ОСВІТИ І НАУКИ, МОЛОДІ ТА СПОРТУ УКРАЇНИ

СЛОВ’ЯНСЬКИЙ ХІМІКО-МЕХАНІЧНИЙ ТЕХНІКУМ

ЛЕКЦІЯ № 8

з теми «Ліки для ректального та вагінального застосування. Характеристика та класифікація супозиторіїв, вимоги ДФУ до них. Контроль якості супозиторіїв, умови зберігання та термін придатності.»

Дисципліна «Технологія ліків»

Спеціальність 5.12020101 Фармація

Склав викладач: Плужник Н.І.

2013

План

1. Визначення супозиторіїв як лікарської форми, характеристика, класифікація та вимоги ДФУ до них.

2. Біофармацевтична оцінка супозиторіїв.

3. Загальна характеристика та класифікація основ для виготовлення супозиторіїв.

4. Загальні вимоги ДФУ до супозиторних основ.

5. Способи приготування супозиторіїв.

6. Особливості введення лікарських речовин у супозиторії.

7. Засоби малої механізації, що використовуються для приготування супозиторіїв.

8. Контроль якості супозиторіїв, умови та термін зберігання.

Зміст

1. Визначення супозиторіїв як лікарської форми, характеристика, класифікація та вимоги дфу до них.

Супозиторії (Suppositoria) як вид лікарських форм описані в Державній Фармакопеї України. Загальна властивість супозиторіїв - їх здатність при кімнатній температурі знаходитися в стані твердих тіл, а при температурі тіла перетворюватися в рідину. Ця властивість має важливе значення при медичному застосуванні таких лікарських форм. Твердість супозиторіїв дає можливість перебороти рефлекторний опір м'язів і тканин, а рідка консистенція в порожнинах тіла - рівномірно розподілити по слизовій оболонці лікарські речовини, що можуть справляти на організм як місцеву (локальну), так і резорбтивну (системну) дію. Супозиторії застосовуються для введення в порожнину тіла.

Розрізняють супозиторії: - ректальні (свічки) – suppositoria rectalia; - вагінальні - suppositoria vaginalia; - палички - bacilli (уретральні), Bacilli uretrales.

Ректальні супозиторії (свічки) можуть мати форму конуса, циліндра із загостреним кінцем або інакшу форму. Вага свічок повинна знаходитися в межах від 1,1 до 4,0 г. Максимальний діаметр – 1,5 см. Якщо лікарем вага не вказана, то свічки виготовляються вагою 3,0г. Для дитячої практики вага свічок повинна бути вказана в рецепті.

Вагінальні супозиторії можуть бути сферичними (кульки) – globuli яйцеподібними (овулі) - ovula або у вигляді плоского тіла із заокругленим кінцем (песарії) - pessaria. Вага їх повинна бути в межах від 1,5 до 6,0г. Якщо лікарем вага не вказана, то вагінальні супозиторії виготовляються вагою не менше 4,0г.

Палички мають форму циліндра із загостреним кінцем. Розміри паличок повинні бути вказані в рецепті (діаметром до 1 см, масою від 0,5 до 1,0г).

Слід зазначити, що на сучасному етапі розвитку ліків і їх технології, під терміном «супозиторії» розуміють всі лікарські форми, які є твердими при кімнатній температурі і розтоплюються або розчиняються при температурі тіла.

Супозиторії ректальні – Suppositoria rectalia.

Супозиторії піхвові - Suppositoria vaginalia:

Глобулі - Globuli vaginales,

Овулі - Ovula vaginalia,

Песарії - Pessaria.

Супозиторії уретральні - Suppositoria uretralia.

Супозиторії для носа, вуха - Aurinaria.

Супозиторії для зубних порожнин - Denticoni.

Супозиторії для введення в матку - Uteritoria.

Модифікація ректальних і піхвових лікарських форм.

Супозиторії, покриті оболонкою – Suppositoria obducta.

Супозиторії багато верствові – Suppositoria multistrata.

Супозиторії ліофілізовані – Suppositoria liophilisats.

Таблетки ректальні – Tabulettae rectalia.

Ректокапсули (ректальні желатинові капсули) – Rectocapsulae.

Вливи – Enemata.

Ректіоли – Rectiole.

Крім того, у Державній Фармакопеї висуваються вимоги до виготовлення даних лікарських форм. Супозиторії виготовляють шляхом викачування маси, виливанням у форми розтопленої маси або пресуванням у спеціальних приладах. Як зв’язуючу речовину при виготовленні супозиторіїв методом викачування застосовують ланолін. При приготуванні супозиторіїв на тривалий термін можуть застосовуватися консерванти та антиоксиданти.

Супозиторії повинні мати правильну і відповідно однакову форму, однорідну масу і достатню твердість, щоб забезпечити зручність при використанні. Однорідність маси визначають візуально на зрізі по відсутності вкраплень, кусочків основи. Відхилення у вазі допускається в межах ±5%. Середню вагу визначають зважуванням 10 супозиторіїв. Температура плавлення вищеописаних лікарських форм, що виготовлені на основах, які не розчиняються у секретах слизових оболонок, повинна бути не вище 37⁰С. Температуру плавлення супозиторіїв та основ для них визначають за методом, що описаний у Державній Фармакопеї, для м’яких речовин. Він оснований на тому, що капілярну трубку довжиною 6 см і внутрішнім діаметром 1-2 см, відкриту з обох кінців, занурюють у пробірку з водою так, щоб вона заповнила нижню частину трубки і утворила шар висотою 10 мм. Для твердих речовин - досліджену речовину розплавляють на водяній бані при можливій більш низькій температурі, добре перемішують і набирають її в капілярну трубку як вказано для цього методу. Капіляр охолоджують до 10⁰С протягом 24 год або на льоді протягом 2 год. Із заповненим тим чи іншим способом капіляром проводять визначення температури плавлення за методом 1, який описаний у Державній Фармакопеї. За температуру плавлення приймають ту температуру, при якій стовпчик речовини стає рідким, піднімаючись в деяких випадках по капіляру. Необхідно проводити 2 визначення і брати середній результат: розходження між двома визначеннями не повинно перевищувати 1⁰С. Крім того, для супозиторіїв, які виготовляють на основах, які не розчиняються у секретах слизових оболонок, визначають час повної деформації. Визначення часу повної деформації супозиторіїв проводять у скляному приладі, який складається з відкритої з обох кінців трубки з капілярним переходом і стержнем із циліндричним потовщенням на кінці. Перед початком досліду трубку з короткого кінця закривають корком і наповнюють водою при 37⁰С. У довгий кінець опускають стержень (вагою 30,0г) потовщенням вниз і весь прилад занурюють у посудину з циркулюючою водою при температурі 37⁰С. Через 3-5 хвилин стержень розміщують гострим кінцем вниз, вмикають секундомір. Час у хвилинах, за який стержень опуститься до такого положення, коли риска в, нанесена на ньому, співпаде з рівнем трубки, приймають за час деформації, який повинен бути 3-15 хвилин. Примітка: перед визначенням свічку витримують потягом 15 хвилин на льоді.