Препараты

Название	Средняя терапевтическая доза для взрослых; путь введения	Форма выпуска
Масло терпентинное очищенное - Oleum Terebinthinae rectificatum	Наружно 20% мазь, 40% линимент	Флаконы по 50 г
Ментол - Mentholum	Наружно 0,5-2% спиртовой раствор, 1% мазь, 10% масляная взвесь; под язык 2-3 капли 5% спиртового раствора (на кусочке сахара)	Порошок; 1% и 2% масло ментоловое; 1% и 2% спиртовые растворы; карандаш ментоловый
Раствор аммиака -Solutio Ammonii caustici	Внутрь 5-10 капель в 100 мл воды; наружно (для мытья рук) 25 мл на 5 л воды	Флаконы по 10, 40 и 100 мл; ампулы по 1 мл

2. Местные анестетики. Механизм действия. Классификация по химическому строению и длительности действия. Использование в стоматологии.

Местными анестетиками, или местноанестезирующими средствами, называются средства, вызывающие ограниченную блокаду болевой чувствительности, препятствуя возникновению и поступлению в ЦНС болевых импульсов.

Классификация по преимущественному применению:

1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии: кокаин, дикаин, бензокаин (анестезин), лидокаин, пиромекаин.

2. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии: новокаин (прокаин), лидокаин, тримекаин.

3. Средства применяемые для спиномозговой анестезии: прокаин, совкаин.

4. Средства, применяемые для всех видов анестезии: лидокаин.

• Механизм действия: местные анестетики, взаимодействуя с внутренней стороной мембраны чувствительных нервных окончаний и/или нервного волокна, блокируют натриевые каналы, что приводит к угнетению развития потенциала действия и, следовательно, к угнетению генерации и проведения афферентных импульсов. Возникает обратимая утрата чувствительности.

ХАРАКТЕРИСТИКА АНЕСТЕЗИРУЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ

• Местноанестезирующие средства блокируют как генерацию, так и проведение нервного импульса. Точкой приложения при этом является липофильная оболочка клеточной мембраны.

• Предотвращают повышение проницаемости мембраны для ионов натрия, наблюдаемой при деполяризации, что приводит к стабилизации мембраны и невозможности проведения импульса. Одним из важнейших путей блокирования натриевых каналов является вытеснение местными анестетиками кальция из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны.

• Мелкие нервные волокна блокируются раньше. Так, первыми блокируются автономные нервные волокна, затем сенсорные, проводящие температуру и боль, затем тактильные и, наконец, моторные. Восстановление функции происходит в обратном порядке.

• Анестетики могут присутствовать в растворах в ионизированном и неионизированном состоянии. В последнем случае они легче проходят клеточную оболочку, в то время как ионизированные формы связываются с рецепторами.

• По химической структуре местные анестетики представляют собой слабые основания, плохо растворимые в воде.

• Поскольку для введения в ткани необходимы водные растворы, местные анестетики используются в виде солей (как правило, в виде гидрохлоридов).

• В тканях они подвергаются гидролизу с высвобождением анестетика-основания, хорошо растворимого в жирах и проникающего через мембрану нервного волокна. Гидролиз препаратов хорошо идет в слабощелочной среде, которая характерна для внеклеточного пространства.

• Внутри клетки ввиду более низкого pH в сравнении с внеклеточным пространством анестетики вновь переходят в катионную форму, которая и взаимодействует с рецепторами натриевых каналов.

• К анестетикам более чувствительны немиелинизированные и тонкие миелинизиролванные нервные волокна. Миеленизированные волокна идущие к скелетным мышцам, тактильным рецепторам и проприорецепторам, устойчивы к действию анестетиков. Ощущение давления на ткани сохраняется даже при хорошо проведенном обезболивании.

• Анестетики приводят к утрате чувствительности в следующей последовательности: вначале чувства боли – затем холода – тепла – давления.

• Абсорбция местных анестетиков зависит от дозы, концентрации, скорости введения препарата и присутствия вазоконстрикторов. Местный анестетик тем более эффективен, чем выше концентрация на наружной мембране нервного волокна.

• Их активность снижается при воспалении, когда в тканях наблюдается ацидоз, поскольку в этом случае снижается гидролиз препаратов. Кроме того в наличие в очаге воспаления гиперемии, повышение проницаемости сосудов и отек тканей способствуют снижению концентрации и следовательно активности анестетика.

• Добавление к местным анестетикам сосудосуживающих средств (адреналина, норадреналина, вазопрессина и др.) замедляет всасывание анестетика с места введения, усиливает и пролонгирует его действие, снижает системную токсичность.

• При одной и той же дозе, чем выше концентрация раствора анестетика, тем выше его токсичность.

• Ассоциация стоматологов Германии рекомендует использовать дозу, не превышающую 50% от токсической дозы.

Классификация по химическому строению: