22. Адреномиметические вещества непрямого действия (симпатомиметики).

В отличие от адреналина, действующего непосредственно на альфа-, бета -адренорецепторы, имеются средства, оказывающие аналогичные фармакологические эффекты опосредованно. Это так называемые адреномиметики непрямого действия или симпатомиметики.  К адренамиметикам непрямого действия, опосредованно стимулирующим альфа- и бета-адренорецепторы, относится ЭФЕДРИН .

Эфедрин имеет двоякую направленность действия: влияя, во-первых, пресинаптически на варикозные утолщения симпатических нервов, он способствует освобождению медиатора норадреналина. И с этих позиций он называется симпатомиметиком. Во-вторых, оказывает более слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы.  ПО ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИМ ЭФФЕКТАМ - аналогичен адреналину. Стимулирует деятельность сердца, повышает АД, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок, повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию.  Практически важно то, что эфедрин выражено стимулирует ЦНС. Это находит применение в психиатрической и анестезиологической клиниках.  ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:  - как бронхолитик при бронхиальной астме, при сенной лихорадке, сывороточной болезни;  - иногда для повышения АД, при хронической гипотонии, гипотонической болезни;  - эффективен при насморке, т. е. ринитах, когда закапывают расрвор эфедрина в носовые ходы (местное суживание сосудов, снижается секреция слизистой носа);  - используется при AV-блоке, при аритмиях этого генеза;  - в офтальмологии для расширения зрачка (капли);  - в психиатрии при лечении больных с нарколепсией (особое психическое состояние с повышенной сонливостью и аппатией), когда введение эфедрина направлено на стимуляцию ЦНС.  - используют эфедрин при миастении, в сочетании с АХЭ-средствами;  - кроме того, при отравлениях снотворными и наркотическими средствами, то есть - средствами, угнетающими ЦНС;  - иногда при энурезе;  - в анестезиологии при проведении спинномозговой анестезии (профилактика снижения АД). 

23. Альфа-адреноблокирующие и симпатолитические средства.

Блокирование передачи нервного возбуждения в области адренорецепторов может осуществляться разными путями: 1) блокированием адренорецепторов (фармакологические вещества, обладающие такими свойствами, называют адреноблокаторами, или адренолитиками); 2) нарушением накопления и высвобождения медиатора нервными окончаниями. Такой эффект осуществляется симпатолитическими веществами или симпатолитиками; 3) нарушением процесса образования медиатора. В отличие от ганглиблокаторов антиадренергические вещества прерывают проведение эфферентного нервного возбуждения,действуя на постганглионарные синапсы, не влияя на передачу возбуждения в ганглиях. Адреноблокирующие вещества в зависимости от преобладания их влияния на α- или β адренорецепторы делят на две группы: 1) α-адреноблокаторы; 2) β-адреноблокаторы. α-адреноблокаторы Эти лекарственные препараты блокируют передачу возбуждения на α1- и α2-адренорецепторы

α1-, α2-адреноблокаторы (неселективного действия). Дигидроэрготамин (Dihydroergotamin). Является антиадренергическим средством, понижает сосудистый тонус. Применение: мигрень, коронароспазм, болезнь Рейно. Способ применения: назначают внутрь по 10—20 капель в 0,5 стакана воды 1—3 раза в день. Побочные действия: при повышенной чувствительности наблюдаются диспепсические явления. Противопоказания: выраженный атеросклероз, гипотония, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, нарушение функции печени и почек, старческий возраст.

Фентоламин (Phentolaminum). α-адреноблокатор, расширяет периферические сосуды, несколько снижает АД, оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме. Применение: эндартериит, болезнь Рейно, гипертонические кризы, диагностика и оперативное удаление феохромоцитомы.

Побочные действия: тахикардия, головокружение, тошнота,рвота, понос, отек слизистой носа, зуд кожи. Противопоказания: тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы. α1-адреноблокаторы (селективного действия). Празосин (Prazosinum). Угнетает фермент фосфолинэстеразу, что способствует расслаблению гладкой мускулатуры сосудов. Применение: артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

Симпатолитики

Симпатолитические средства нарушают депонирование норадреналина, а также его освобождение из окончаний симпатических нервных волокон. К симпатолитикам относятся резерпин, раунатин, изобарин, орнид, допегит, метилдофа. Резерпин (Reserpinum), синонимы: Rausedil, Serpasil. Оказывает гипотензивное и седативное действие. Применение: гипертоническая болезнь, психические заболевания сосудистой этиологии, психозы на фоне повышения артериального давления. Побочные действия: гиперемия слизистых оболочек глаз, диспепсия, брадикардия, депрессия, головокружение. Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцати перстной кишки, заболевания почек с нарушением функции, органические заболевания сердечно-сосудистой системы. Раунатин (Raunatinum), синоним: раувазан (Rauwasan). Содержит сумму алкалоидов корней раувольфии змеиной. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое, седативное действие. По действию подобен резерпину. Применение: гипертоническая болезнь.