1. Препараты I ряда (основные антибактериальные)

Изониазид и его производные, рифампицин, стрептомицин, ПАСК, этамбутол.

2. Препараты II ряда: (резервные)

Циклосерин (бактерицид, угнетеает синтез Кл ст), флоримицина сульфат, канамицин, этионамид, протиона:;

пиразинамид, тиоацетазон.

Противотуберкулезные средства I ряда более активны, однако при их при нении довольно быстро развивается устойчивость микобактерий туберкул; Препараты II ряда менее активны по действию на микобактерий туберкулеза основная особенность заключается в том, что они действуют на микобактерии, ставшие устойчивыми к препаратам I ряда. Кроме того, многие препараты II более токсичны и чаще вызывают побочные эффекты.

По клинической эффективности все противотуберкулезные средства делят на 3 группы:

1. Группа I (наиболее эффективные средства) Изониазид и его производные (Мех-зм Дей-я заключается в ингибировании ферментов, необходимых для синтеза миколевых к-т, являющихся основным структурным фрагментом клеточной стенки микобактерий туберкулеза), рифампицин.(тормозит синтез РНК, бактериостат д-е)

2. Группа II (препараты средней эффективности)

Стрептомицин, канамицин, биомицин, циклосерин, этамбутол, этиона протионамид, пиразинамид, офлоксацин, ломефлоксацин.

3. Группа III (препараты низкой эффективности) ПАСК, тиоацетазон.

Противогрибковые средства

Противогрибковые средства (антимикотики) —ЛС, обладающие фунгицидным или фунгистатическим действием и применяемые для профилактики и лечения микозов.

По клиническому применению противогрибковые средства делят на 3 группы: 1. Препараты для лечения глубоких (системных) микозов. 2. Препараты для лечения эпидермофитий и трихофитий. 3. Препараты для лечения кандидозов.

Классификация по химическому строению: 1. Полиеновые антибиотики: нистатин, леворин, натамицин, амфотерицин В

Гризеофульвин – а/б 2. Производные имидазола: миконазол, кетоконазол (Низорал), клотримазол (канестен), эконазол (Певарил) 3. Производные триазола: флуконазол (Дифлюкан), итраконазол (Орунгал) 4.Производные N-метилнафталина: тербинафин (Ламизил)

5. Пр-ые ундециленовой к-ты: ундецин, цинкундан, микосептин

6. Бис-четвертичные аммониевые соли: деквалинил (декамин)

По применению

I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами: 1. При системных или глубоких микозах (кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, криптококкоз, бластомикоз): - антибиотики (амфотерицин В, микогептин); - производные имидазола (миконазол, кетоконазол); - производные триазола (итраконазол, флуконазол). 2. При эпидермомикозах (дерматомикозах): - антибиотики (гризеофульвин); - производные N-метилнафталина (тербинафин); - производные нитрофенола (хлорнитрофенол); - препараты йода (раствор йода спиртовой, калия йодид). II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например при кандидамикозе): - антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В); - производные имидазола (миконазол, клотримазол); - бис-четвертичные аммониевые соли (деквалиния хлорид).

Полиеновые антибиотики — антимикотики природного происхождения

прочно связываются с эргостеролом клеточной мембраны грибов, нарушают ее целостность, что приводит к потере клеточных макромолекул и ионов и к лизису клетки. Полиены имеют самый широкий спектр противогрибковой активности in vitro среди антимикотиков. Амфотерицин В при системном применении активен в отношении большинства дрожжеподобных, мицелиальных и диморфных грибов. При местном применении полиены (нистатин, натамицин, леворин) действуют преимущественно на Candida spp. Полиены активны в отношении некоторых простейших — трихомонад (натамицин), лейшманий и амеб (амфотерицин В). Малочувствительны к амфотерицину В возбудители зигомикоза. К полиенам устойчивы дерматомицеты

Азолы (производные имидазола и триазола) — наиболее многочисленная группа синтетических противогрибковых средств. азолы нарушают синтез эргостерола — основного структурного компонента клеточной мембраны грибов.

Азолы имеют широкий спектр противогрибкового действия, оказывают преимущественно фунгистатический эффект. Азолы для системного применения активны в отношении большинства возбудителей поверхностных и инвазивных микозов

Аллиламины — синтетические ЛС. Оказывают преимущественно фунгицидное действие. В отличие от азолов, блокируют более ранние стадии синтеза эргостерола

Противовирусные препараты

Противовирусные препараты предназначены для лечения различных вирусных заболеваний (гриппа, герпеса, ВИЧ-инфекции

Классификация по м-му д-я

I Адсорбция и проникновение вируса в Кл

Препараты иммуноглобулина (гамма-глобулин (содержит АТ к поверх АГ вируса;д/проф-ки гриппа, кори), сандоглобулин)

Пр-ые адамантана (Амантадин, Ремантадин (применяют д/проф-ки азиатского гриппа)

II Депротеинизация вируса

Пр-ые адамантана (Амантадин, Ремантадин)

III Обр-е активных белков из неактивного полипротеина

Аналоги нуклеозидов (Ацикловир (простой и опоясывающ герпес), ганцикловир (герпес, ЦМВ), валацикловир)

Рибавирин (грипп А и В, герпес, гепатит А и В), идоксуридин, видарабин (герпетич энцефалит, кератит)

Зидовудин (ВИЧ), ламивудин (ВИЧ)

Пр-е фосфорно-суравьиной к-ты (Фоскарнет натрия)

IV Синтез структурных белков вируса

Пр-ые пептидов (Саквинавир, индавир)

Аналоги нуклеозидов в клетках, зараженных вирусом, фосфорилируются, превращаются в нуклеотиды, конкурируют с «нормальными» нуклеотидами за встраивание в вирусную ДНК и останавливают репликацию вируса.

Интерферонами называют группу эндогенных низкомолекулярных белков (молекулярная масса от 15000 до 25000), обладающих противовирусными, иммуномодулирующими и другими биологическими свойствами, в том числе противоопухолевой активностью.

В кач-ве п/вирус применяются а-интерфероны (Интерферон, Реаферон, Интрон А, Бетаферон)

Антигельминтные ср-ва

Эта группа объединяет препараты, применяемые для лечения многочисленных глистных инвазий.

Противонематодозные препараты (аскаридоз, энтеробиоз, трихоцефалез, внекиш – трихинеллез)

Мебендазол (Вермокс) эф-нен в отношении большинства нематод, тормозит утилизацию гельминтами глюкозы, приводит к нарушению синтеза АТФ и параличу мышц нематод.

Пирантел блокирует нервно-мышеч передачц и вызыват паралич у нематод, способс-я их выведению из киш-ка.

левамизол (Декарис) вызывает деполяризацию мышц гельминтов, подавляет пр-с восстановления фумарата мышеч тк→нарушение энергетич обмена

пиперазин (Пиперазин адипинат) (при аскаридозе и энтеробиозе, может применяться у детей до 1 года)

Противоцестедозные препараты (ленточные черви)

Никлозамид (Фенасал) при тениаринхозе. Вызывает паралич мускулатуры плоских червей и ↓ уст-ть покровных тк к перевариванию ферментами ЖКТ

Празиквантель ↑ проницаемость Кл мембран глистов для Са2+→ повышен сокращение мускулатуры, переходящее в спастич паралич. Не разрушает покров тк.

Препараты при внекишеч гельминтозах

Хлоксил при фасциолезах, клоноринхозе, трематодозах печени.

Диэтилкарбамазин (Дитразина цитрат)

Противоопухолевые препараты

Пр/опух ЛП – это ЛВ, задерживающие развитие истинных опухолей (рак, саркома) и гемобластозов.

Классификация:

1. Цитотоксические средства.

2. Гормональные и антигормональные средства.

3. Цитокины.

4. Ферменты.

5. Радиоактивные изотопы.

Все цитостатические средства по их происхождению и механизму можно под­разделить на:

1. Алкилирующие соединения.

2. Антиметаболиты.

3. Противоопухолевые антибиотики.

4. Препараты растительного происхождения.

Цитотоксическое действие алкилирующих соединений обусловлено, в первую очередь, алкилированием структурных элементов ДНК (пуринов, пиримидинов) и РНК (в меньшей степени), в результате чего нарушается стабильность, вязкость, целостность нитей ДНК и РНК, жизнедеятельность клеток, блокируется участие различных групп в метаболических реакциях, нарушается митотическое деление и репликация клеток.

1. Производные хлорэтиламина

Сарколизин (Мелфалан), циклофосфамид (Циклофосфан), хлорамбуцил (Лейкеран).

2. Производные этиленимшде Гиофосфамид.

3. Производные метансульфоновой кислоты Бусульфан (Миелосан).