1. Производные бензодиазепина:

Нитразепам, Лоразепам, Нозепам, Диазепам, феназепам.

2. Препараты разного химического строения:

Золпидем, Зопиклон.

II. Снотворные средства с наркотическим типом действия:

1. Гетероциклические соединения:

Производные барбитуровой кислоты

Этаминал-натрий

2. Алифатические соединения

Хлоралгидрат

Сон - это процесс, при к-ром активность гипногенных структур головного мозга повышена, а активирующей восходящей ретикулярной формации понижена. При воздействии снотв.средств изменяется взаимодействие этих двух систем в пользу гипногенной.

Механизм действия. Основное действие производных барбитуровой к-ты связано с их влиянием на барбитурат - бензодиазепин - ГАМК - рецепторный комплекс, в рез-те чего повышается сродство ГАМК к соответствующему рецептору. Т.о. их снотворный и успокаивающий эффекты обусловлены, в основном, ГАМК - миметической активностью.

Фармакокинетика. Прекращение снотворного действия барбитуратов обусловлено энзиматической их инактивацией микросомальными ферментами печени. Барбитураты вызывают индукцию микросомального окисления, поэтому при повторном введении скорость их метаболизма возрастает. В значительной мере продолжительность действия барбитуратов определяется функциональным состоянием почек и удлиняется при заболеваниях мочевыделительной системы. Вводят барбитураты внутрь, реже - ректально или парентерально. Они хорошо всасываются в пищеварительном канале. Частично связываются с белками крови. Легко проникают через тканевые барьеры. Выделяются почками.

Показания. В основном барбитураты назначаются в кач-ве снотв.средств, однако их используют и как седативные. Фенобарбитал является активным противоэпилептическим препаратом.

Побочные эффекты. После применения барбитуратов может возникать последействие: ощущение вялости, разбитости, нарушение внимания. Для барбитуратов характерна материальная кумуляция (особенно для фенобарбитала) при отмене препаратов возникает феномен “отдачи”. Непрерывное, длительное применение может быть причиной лекарств.зависимости, как психической, так и физической. При использовании данной группы препаратов в терапевтических дозах побочные эффекты отмечаются редко, однако возможны аллергические реакции, артральгии, гепатит, гипотония, атаксия.

41. Снотворные ср-ва из группы транквилизаторов.

1.Производные бензодиазепина (нитразепам, лоразепам, нозепам, темазепам, триазолам, диазепам, феназепам, флуразепам). Мех.дей-я: Взаимод.с бензодиазепиновыми рецеп., непосред. связ. с ГАМК-рецеп., и повыш их чувств к эндогенн ГАМК 2.Разного строения (небензодиазепины). (золпидем, зопиклон) Фарм.эфф. Снотворное, транквилизирующ, седативное, противосудорожное дей-е Показания: Нарушение сна,вызванные эмоционал перенапр., большие эпиприпадки

Острые отравления барбитуратами возникают в рез-те передозировки. Наступает угнетение ЦНС. В тяжелых случаях развивается кома, сознание отсутствует, рефлекторная активность подавлена; угнетаются центры продолговатого мозга (снижается объем дыхания, падает АД, отмечается гипотермия и гипоксия). Нарушается функция почек.

Помощь заключается в ускорении выведения препарата из организма и поддержании жизненно важных функций. Делают промывание желудка, дают адсорбенты, солевые слабительные. Проводят форсированный диурез (в/в большие кол-ва жидкости и высокоэффективные мочегонные средства (осмотические диуретики или фуросемид)). Показано также введение щелочных растворов, гемосорбция, перитонеальный гемодиализ. Для налаживания дыхат.функции в тяжелых случаях проводят искусственное дыхание, в легких - вводят аналептики (бемегрид, кордиамин и др.). При коллапсе показано введение кровозаменителей и адреномиметиков. Данные принципы лечения отравлений барбитуратами используют и при передозировке снотворных из других групп.

Одна из основных задач лечения отравлений барбитуратами заключается в налаживании адекватного дыхания и устранении или предупреждении гипоксии. В тяжелых случаях проводят искусственное дыхание. Аналептики (бемегрид, коразол) назначают только при легких формах отравления; при тяжелом отравлении они не только не способствуют восстановлению дыхания, но могут даже ухудшить состояние пациента. Следует учитывать возможность развития пневмонии. При возникновении гипотензии, коллапса вводят кровь, кровезаменители, а также норадреналин. При почечной недостаточности (олигурия\анурия) нередко показан гемодиализ. Прогноз зависит от дозы снотворно­го вещества, своевременности начала лечения, состояния организма.

Изложенные принципы лечения острых отравлений барбитуратами использу­ют и при передозировке снотворных средств из других групп.

Хроническое отравление чаше всего возникает при приеме барбитуратов, об­ладающих выраженной кумуляцией (фенобарбитал). Проявляется это апатией, сонливостью, слабостью, нарушением равновесия, нечленораздельной речью, головокружением. Возможны галлюцинации, психомоторное возбуждение, судо­роги. Могут страдать также кровообращение, пищеварение, функции печени, почек. При этом следует учитывать возможность развития лекарственной зави­симости, при которой нельзя тотчас прекращать введение препарата, так как воз­никает синдром абстиненции. В связи с этим при лечении хронических отравле­ний дозу барбитурата снижают постепенно до полной его отмены. Одновременно проводят симптоматическое лечение и психотерапию.

42. Ноцицептивная система восприятия боли. Имеет рецепторный, проводниковый отдел и центральное представительство. Медиаторэтой системы – вещество Р.

Антиноцицептивная система – система обезболивания в организме, которое существляется путем воздействия эндорфинов и энкефалинов (опиоидные пептиды) на опиоидные рецепторы различных структур ЦНС: околоводопроводного серого вещества, ядер шва ретикулярной формации среднего мозга, гипоталамуса, таламуса, соматосенсорной зоны коры.

Опиоидные рецепторы (опиатные рецепторы) — разновидность рецепторов нервной системы, относящихся к рецепторам, сопряжённым с G белком. Основная их функция в организме — регулирование болевых ощущений. В настоящее время различают четыре основные группы опиоидных рецепторов: μ- (мю), δ- (дельта), κ- (каппа) и ноцицептивные рецепторы. Они связываются как с эндогенными (вырабатываемые в организме), так и с экзогенными (поступающими извне) опиоиднымилигандами. Опиатные рецепторы широко распространены в головном, спинном мозге, а также в желудочно-кишечном тракте и других органах.