Стабильность глазных капель

При воздействии различных физико – химических факторов, при производстве и хранении, компоненты глазных капель могут подвергаться гидролизу, окисляться и в результате утрачивать свою активность. Для того, чтобы избежать таких побочных реакций, в состав глазных капель начали добавлять антиоксиданты, а также вспомогательные вещества, регулирующие рН среды. По степени стабильности лекарственные вещества, входящие в состав глазных капель, делятся на три группы (по значениям рН среды растворов): 1) вещества, устойчивые к гидролизу и окислению в кислой среде. К этой группе относятся соли алкалоидов и синтетических азотистых оснований. Их обычно стабилизируют борной кислотой изотонической концентрации и другими буферными растворами, повышающими устойчивость реакции среды: 2) вещества, устойчивые в щелочной среде. например, сульфацил – натрий. Стабилизаторами в данном случае будут являться растворы со щелочным значением рН (натрия гидрокарбонат, гидроксид натрия, натрия тетраборат): 3) легкоокисляющиеся вещества. В качестве стабилизаторов таких веществ используют антиоксиданты. При приготовлении глазных капель учитывается обеспечение комфортности при применении: Для достижения обеспечения комфортности при применении глазных капель используют в качестве растворителя такие буферные растворы, как: 1) изотонический буферный раствор борной кислоты с левомицетином (0,2%); 2) боратный буферный раствор, состоящий из борной кислоты (1,85%), натрия тетрабората (0,15 %), левомицетина (0,2 %); 3) фосфатный буферный раствор, состоящий из раствора натрия фосфата однозамещенного (0,5 %) и раствора натрия фосфата двузамещенного (0,9 %).

Билет #12

23) Глазные мази - это мягкая лекарственная форма, способная при нанесении на конъюнктиву глаза образовывать ровную сплошную пленку. На глазные мази распространяются общие требования, предъявляемые к мазям: равномерное распределение веществ в основе, индифферентность и устойчивость основы. Кроме того, к ним предъявляется ряд дополнительных требований, учитывающих специфику органа, для лечения которого они предназначены. Это следующие требования:

1) глазные мази должны быть приготовлены при строжайшем соблюдении асептики;

2) мазевая основа должна быть стерильной, нейтральной, легко и равномерно распределять по слизистой оболочке вводимые вещества, не должна содержать посторонних включений и примесей;

3) рН мази должна соответствовать рН слезной жидкости. Если это требование не соблюдается, возникает сильное слезотечение, и глазная мазь быстро вымывается;

4) вещества, нерастворимые в слезной жидкости, должны быть измельчены до наимельчайших частиц, чтобы обеспечить сохранность слизистой оболочки и отсутствие дискомфорта при нанесении мази.

5) Размер частиц лекарственных веществ должен быть минималь­ным, чтобы предотвратить раздражение глаза. Рекомендуется измельчение до размера частиц менее 10 мк

Для глазных мазей в качестве основы широко используют вазелин из-за отсутствия раздражающих свойств, стойкости и химической индифферентности. Но вазелин ввиду гидрофобности плохо сме­шивается со слезной жидкостью, омывающей роговицу глаза, и как основа для глазных мазей неудобен.

Государственная Фармакопея предусматривает в качестве основы смесь, состоящую из 10 частей ланолина безводного и 90 частей вазелина (сорт «для глазных мазей»). При отсутствии вазелина такого сорта обычный вазелин очищают следующим образом: вазелин расплавляют в эмалирован­ном сосуде и добавляют 1-2% активированного угля. Температуру смеси повышают до 150°С и продолжают нагревание в течение 1- 2 ч. Происходит удаление летучих примесей и адсорбция красящих и посторонних органических веществ. Горячий вазелин фильтруют через бумажный фильтр и разли­вают в стерильные банки. После химического анализа на отсутс­твие органических примесей и нейтрализации вазелин применяют в качестве основы.

Основу для глазных мазей получают путем сплавления ланолина безводного и вазелина сорта «для глазных мазей» в фарфоровой чашке при нагревании на водяной бане. Расплавленную основу процеживают через несколько слоев марли, фасуют в сухие простерилизованные стеклянные банки, обвязывают пергаментной бумагой и стерилизуют в воздушном стерилизаторе при температуре 180°С в течение 30-40 мин или при температуре 200°С в течение 15-20 мин в зависимости от объема мази.

Глазные мази готовят, как и дерматологические мази, но с соблю­дением условий асептики. Все вспомогательные материалы, мазевую основу, лекарственные вещества, выдерживающие действие высокой температуры, банки стерилизуют. Лекарственные вещества вводят в основу по общим правилам. Все водорастворимые вещества (соли алкалоидов, азотистых оснований, протаргол, а также сульфат цинка, резорцин) предварительно растворяют в стерильной воде очищенной.

Исключением их этого правила является натрия гидрокарбонат и натрия тетраборат в составе глазной щелочной мази при заготовке ее в запас.