Билет #10

20) ХАРАКТЕРИСТИКА СУППОЗИТОРИЕВ КАК ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ, Суппозитории являются официнальной лекарственной формой и ГФ дает им следующее определение: Суппозитории – твёрдые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы. Суппозитории применяют для введения в естественные или патологические полости организма.

Требования к суппозиториев:

• Высокая биодоступность, быстро высвобождать действующие вещества;

• Механическая прочность при комнатной температуре, для преодоления сопротивления тканей и сфинктера на месте введения и плавиться или растворяться при температуре тела;

• Однородность;

• Отсутствие аллергической и раздражающего действия;

• Время полной деформации - от 3 до 5 мин, растворяться не более 30-60 мин;

• Колебания в массе - увеличение до 5%;

• Быть стабильными.

В зависимости от места применения суппозитории разделяются на следующие виды:

1. Собственно суппозитории, иначе медицинские свечи или мыльца, предназначенные для введения в прямую кишку – эти суппозитории называются ректальными (Suppositoria rectalia);

2. Вагинальные суппозитории, иначе пессарии или шарики, предназначенные для введения во влагалище (Suppositoria vaginalia);

3. Палочки (Bacilli), для введения в мочеиспускательный канал, канал шейки матки, слуховой проход, свищевые ходы или, редко, в полость носа.

Суппозитории ректальные – масса от 1,1 до 4,0 г, длина от 2,5 до 4 см. Максимальный диаметр – 1,5 см. Если врачом масса не указана, она должна быть 3,0 г. В детской практике массу свечи обязательно указывают в рецепте, она должна быть от 0,5 до 1,5г. Форма суппозиториев: конус, цилиндр с заостренным концом, сигара (торпеда).

Суппозитории вагинальные – масса от 1,5 до 6,0 г. Если врачом не указана – 4,0 г. Форма: шарик (globula), яйцевидная (ovula), пессарий (pessaria) – плоское тело с закруглённым концом.

Палочки (Bacilli) имеют форму цилиндра с заостренным концом. Размер палочек должен быть указан в рецепте. Как правило, диаметр от 2 до 5 мм, длина – до 12 см.

Помимо указанной формы и массы вагинальных и ректальных суппозиториев, колебания в их массе не должны превышать ± 5%. Суппозитории должны обладать определённой твёрдостью (механической прочностью), т. к. при введении приходится преодолевать сопротивление тканей или сфинктеров; плавиться при температуре тела. Определено время полной деформации суппозиториев – от 3 до 15 мин. Суппозиторная масса должна быть однородна визуально, на срезе – без вкраплений, мраморности, блёсток.

ОЦЕНКА КАЧЕСТВА

Качество приготовленных суппозиториев оценивают как и других лекарственных форм, т. е. проверяют документацию (рецепт, ППК), упаковку, оформление.

Специфичным для качества суппозиториев являются:

–     размер, форма: должны соответствовать прописи рецепта;

–     однородность смешивания: на срезе суппозиторная масса должна быть однородна, без вкрапления основы или лекарственных веществ;

–     масса свечей: должна находиться в интервале, указанном в ГФ. Масса суппозиториев для детей должна быть от 0,5 до 1,5 г, а палочек – от 0,5 до 1,0 г; отклонения в массе отдельных свечей не должны превышать ±5%;

–     температура плавления: для суппозиториев, изготовляемых на липофильных основах не должна превышать 37°С;

–     время полной деформации: должно быть не более 15 минут;

–     время растворения: для суппозиториев, изготовляемых на гидрофильных основах, составляет 1 час – для этого один суппозиторий помещают на дно сосуда вместимостью 100 мл, содержащего 50 мл воды с температурой 37±1°С при периодическом вращательном движении.

Определение времени полной деформации проводят в стеклянном приборе, состоящем из открытой с обеих сторон трубки с капиллярным переходом, стеклянного штока и металлического стержня массой 7,5 г и диаметром 2 мм. Трубку с короткого конца закрывают пробкой и заполняют водой температурой 37°С. Перед началом определения прибор помещают в сосуд с циркулирующей водой при температуре 37±1°С. Суппозиторий, предварительно выдержанный на льду в течение 15 минут вводят в трубку и закрепляют с помощью штока, затем тотчас на суппозиторий устанавливают металлический стержень и включают секундомер. Замеряют время от введения суппозитория в трубку до появления стержня внизу сужения трубки. Это время принимается за время полной деформации суппозитория.