- •I поколение II поколение III поколение IV поколение
- •2. Возможны следующие механизмы действия лекарственных веществ.
- •3. Клиническая фармакокинетика (основные кинетические процессы, понятия биодоступности, распределения, констант абсорбции и элиминации, терапевтического окна и пр. Взаимодействие лекарств и пищи)
- •7. Лекарственные вещества выводятся из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов биотрансформации (метаболитов и конъюгатов).
- •14. Клин. Фарм. Подходы к выбору и применению лс при терапии геморрагических диатезов и геморрагических заб-ний.
- •15. Клин. Фарм. Подходы к выбору и применению лс при терапии двс синдрома
- •16. Клин. Фарм. Подходы к выбору и применению лс при терапии Артериальной гипертензии.
- •1. Хобл.2. Бронхиальная астма.3. Облитерирующие болезни сосудов.4. Ав-блокады II-III степени.
- •1. Беременность.2. Гиперкалиемия.3. Двусторонний стеноз почечных артерий
- •31. Клинико-фармакологические подходы к выбору и применению муколитических и отхаркивающих средств у детей.
- •32. Клинико- фармакологические подходы к выбору и применению лекарственных средств для терапии орл у детей.
- •35.Клинико-фармакологические подходы к выбору и применению лекарственных средств при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
- •36.Клинико-фармакологические подходы к выбору и применению лекарственных средств при синдроме раздраженной кишки
- •37. Клинико-фармакологические подходы к выбору и применению для терапии хронического панкреатита у детей.
- •38. Клинико- фармакологические подходы к выбору и применению лекарственных средств для терапии холецистита у детей.
- •40.Клинико-фармакологические подходы к выбору и применению лекарственных средств, при судорожном синдроме.
- •41. Фармакоэпидемиология. Определение, цели. Задачи. Методы фармакоэпиде-миологических исследований.
- •42. Фармакоэкономика. Определение. Цели, задачи. Виды фармакоэкономического анализа.
- •1 Коэффициент численно показывает, каких затрат требует один эффективно вылеченный больной. Его вычисляют по формуле: стоимость лечения (руб.)/ эффективность лечения (%).
- •43. Клинико-фармакологическая характеристика прокинетических средств.
- •44.Клинико-фармакологические подходы к выбору и применению лекарственных средств, при желтушном синдроме у новорожденных.
- •46. Клинико-фармакологические подходы к выбору и применению лекарственных средств, при остром постстрептококковом гломерулонефрите, хроническом гломерулонефрите у детей.
- •47. Формулярная система: определение, основные компоненты, функционирование.
- •48. Клинико-фармакологические подходы к выбору и применению лекарственных средств для терапии сахарного диабета.
- •2. Бигуаниды
- •3. Меглитиниды (прандиальные регуляторы гликемии)
- •49. Клиническая фармакология антиагрегантов.
- •50. Клинико-фармакологическая характеристика полусинтетических пенициллинов
- •51. Клиническая фармакология природных пенициллинов.
- •54.Клин.Фарм характеристика аминогликозидов.
- •I поколение II поколение III поколение IV поколение
- •55.Клин.Фарм характеристика монобактамов.
- •65.Хронофармакология Хронофармакология — область фармакологии, изучающая взаимоотношения зависимых от времени биологических процессов (биоритмов) и эффектов лекарственных средств.
50. Клинико-фармакологическая характеристика полусинтетических пенициллинов
Полусинтетические пенициллины (действие)
Полусинтетические пенициллины оказывают бактерицидное действие на активно размножающиеся бактерии (в том числе и на находящиеся внутриклеточно). Они малотоксичны, однако способны вызывать перекрестную сенсибилизацию с природными пенициллинами.
В отличие от природных полусинтетические пенициллины дозируются не в условных единицах действия (ЕД), а в весовых единицах — миллиграммах и граммах.
Полусинтетические пенициллины способны вызывать аллергические реакции, однако выраженность и частота их меньше, чем при применении бензилпенициллина.
В зависимости от фармакологических свойств и антибактериальной активности современные полусинтетические пенициллины разделяют на две группы:
• полусинтетические пенициллины широкого спектра действия (ампициллин, ампиокс, карбенициллин и др.), активные в отношении различных групп грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, пенициллиназоустойчивые, назначаются как внутрь, так и парентерально,
• полусинтетические пенициллины с преимущественной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов, пенициллиназоустойчивые, малотоксичные, хорошо переносятся, а некоторые могут приниматься внутрь и создавать при этом высокие концентрации в крови (оксациллин, метициллин, клоксациллин, диклоксациллин и др.).
В процессе поиска более совершенных антибиотиков группы пенициллина получены полусинтетические пенициллины, которые обладают главными положительными качествами бензилпенициллина (бактерицидность действия и низкая токсичность), а по некоторым другим свойствам превосходят его.
К полусинтетическим пенициллинам относятся оксациллин, диклоксациллин, ампициллин и карбенициллин. Основные отличия полусинтетических пенициллинов от бензилпенициллина касаются кислотоустойчивости, устойчивости к пенициллиназе и спектра действия. У отдельных препаратов эти отличия выражены по-разному
Полусинтетические пенициллины, устойчивые к действию пенициллиназы (оксациллин, диклоксациллин), отличаются от бензилпенициллина тем, что они эффективны при гнойных инфекциях, вызываемых пенициллиназообразующими стафилококками (препараты бензилпенициллина в таких случаях неэффективны).
Оксациллин и диклоксациллин практически идентичны по своим свойствам (имеют одинаковый спектр действия, кислотоустойчивы и устойчивы к пенициллиназе). Диклоксациллин отличается от оксациллина лишь более высокой степенью всасывания из желудочно-кишечного тракта и несколько более устойчив к пенициллиназе.
Благодаря кислотоустойчивости оксациллин, диклоксациллин и ампициллин в отличие от препаратов бензилпенициллина не разрушаются в пищеварительном тракте и поэтому могут назначаться не только парентерально, но и внутрь. Исключением является карбенициллин, который хотя и обладает высокой устойчивостью к кислой среде, но вследствие особенностей своего химического строения практически не всасывается из пищеварительного тракта. В связи с этим карбенициллин назначают только парентерально.
Ампициллин, помимо кислотоустойчивости, отличается от бензилпенициллина более широким спектром действия: воздействует как на грамположительные, так и на грамотрицательные микроорганизмы (кишечная палочка, палочки брюшного тифа и паратифа и др.). Поэтому ампициллин применяют при сепсисе, пневмониях, перитонитах, раневых инфекциях и других заболеваниях, вызываемых не только грамположительной, но и грамотрицательной микрофлорой. В организме ампициллин в наибольших количествах накапливается в желчи и моче, в связи с чем высокоэффективен при инфекциях желче- и мочевыводящих путей.
Карбенициллин, подобно ампициллину, обладает широким спектром антимикробного действия и применяется в тех же случаях, что и ампициллин. Важным преимуществом карбенициллина по сравнению с ампициллином является его высокая активность в отношении синегнойной палочки. Карбенициллин является одним из наиболее активных антибиотиков в отношении данного возбудителя и широко применяется при вызываемых им инфекциях (сепсис, раневые инфекции, пневмонии, пиелиты и др.).
В настоящее время в практике используют также комбинированные препараты, содержащие разные соли ампициллина и оксациллина. К числу таких препаратов относятся ампиокс (смесь ампициллина тригидрата и натриевой соли оксациллина в соотношении 1:1) и ампиокс-натрий (смесь натриевых солей ампициллина и оксациллина в соотношении 2:1). Благодаря наличию в этих препаратах ампициллина и оксациллина для них характерно сочетание широкого спектра действия и устойчивости к пенициллиназе. В связи с этим ампиокс и ампиокс-натрий применяют при тяжело протекающих инфекционных заболеваниях (сепсис, эндокардит, пневмонии и т. п.). Эти препараты показаны при инфекциях у новорожденных, кормящих матерей и беременных. Ампиокс предназначен для приема внутрь (в капсулах) , а ампиокс-натрий — для парентерального (внутривенного и внутримышечного) введения.
Препараты группы пенициллина малотоксичны. Однако они относительно часто вызывают аллергические реакции. Кроме того, препараты бензилпенициллина в высоких дозах могут вызывать раздражение оболочек мозга. Дисбактериозы чаще вызывают полусинтетические пенициллины широкого спектра действия (ампициллин и др.).