Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
фарма.docx
Скачиваний:
0
Добавлен:
01.07.2025
Размер:
232.85 Кб
Скачать

49. Клиническая фармакология антиагрегантов.

Фармакокинетика. Было показано, что АСК в составе Кардиомагнила быстро всасывается в ЖКТ, и ее биодоступность составляет около 70%. Клинические же данные свидетельствуют, что препарат хорошо переносится пациентами и с факторами риска, а непосредственное его влияние на агрегацию сохраняется в полном объеме [4]. Гидроокись магния, входящая в состав Кардиомагнила, - наиболее быстродействующий антацид по сравнению с гидроокисью алюминия, что является чрезвычайно важным фактором при использовании этого препарата в антиагрегантном лечении. АСК быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта: ее терапевтические концентрации в плазме крови достигаются через 15-20 мин. после приема. После приема препарата внутрь АСК абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность АСК составляет около 70%, при этом данная величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью из-за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с образованием под воздействием эстераз салициловой кислоты. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%. Магния гидроксид не влияет на биодоступность АСК

Показанием для назначения комбинации АСК и магния гидроксида (Кардиомагнила) является профилактика заболеваний, сопровождающихся повышенной агрегацией тромбоцитов: 1) тромбозов и эмболий; 2) нестабильной стенокардии; 3) ИМ; 4) нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу; 5) период после оперативных вмешательств на сердце и сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика после пересадки искусственных клапанов). У данной категории больных назначение АСК позволит снизить частоту инфарктов миокарда и инсультов (первичных и повторных), риск тромбоэмболических осложнений и смертность от сердечно-сосудистых причин.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП, кровоизлияние в головной мозг; склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез); бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.); беременность; период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидро-геназы; одновременный прием с метотрексатом (более 15 мг в неделю); детский возраст до 18 лет.

Побочные действия. Возможны аллергические реакции, изжога, болевые ощущения в области живота, повышение активности «печеночных» ферментов, стоматит, эзофагит, колит, бронхоспазм, повышенная кровоточивость, анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, головокружение, шум в ушах.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с Кардиомагнилом (за счет АСК) усиливается действие следующих лекарственных препаратов: метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками; тромболитических и антитромбоцитарных препаратов (тиклопидина), дигоксина вследствие снижения их почечной экскреции; гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками; вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками. Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме АСК с этанолом. АСК ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты. Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды ослабляют их действие. Антациды и колестирамин снижают всасывание препарата.

Таким образом, одним из ведущих направлений в фармакотерапии ИБС, профилактики развития инфаркта миокарда (за счет улучшения реологических свойств крови) является рациональное назначение дезагрегантов [14,15] и прежде всего Кардиомагнила (в том числе с учетом дополнительной защиты желудка и удобства дозировки). Важное значение имеет увеличение числа пациентов с атеротромбозом, получающих с профилактической целью современные антитромбоцитарные препараты (Кардиомагнил), что улучшит прогноз при данной патологии. С этой целью необходимо более широкое информирование врачей и пациентов о современных антиагрегантах и их эффективности с позиций доказательной медицины.