Гормоны, их синтетические аналоги и антагонисты.

Гормоны – БАВ, которые вырабатываются в организме железами внутренней секреции (эндокринными железами) и выделяются ими непосредственно в кровь. Они разносятся кровью и влияют на деятельность органов, изменяя физиологические и биохимические реакции путём активации или торможения ферментативных процессов.

Гормональные препараты применяются для заместительной терапии (при выпадении функции какой-либо эндокринной железы) и для лечения многих заболеваний, не связанных с эндокринными расстройствами.

В данной лекции будут рассмотрены:

1. Гормоны и антигормоны гипофиза.

2. Средства, стимулирующие и тормозящие функцию щитовидной железы.

3. Инсулины и синтетические противодиабетические препараты.

4. Гормоны коры надпочечников и их синтетические аналоги.

5. Препараты женских половых гормонов и их синтетические аналоги. Пероральные контрацептивы.

6. Препараты мужских половых гормонов.

7. Дано представление об анаболических стероидах.

Гормоны гипофиза и антигормональные препараты.

Гипоталамус вырабатывает две группы гормонов: 1) либерины (рилизинг-факторы) и 2) статины. Либерины стимулируют высвобождение тропных гормонов передней доли гипофиза, статины угнетают. Тропные гормоны передней доли гипофиза в свою очередь действуют на периферические эндокринные железы.

Тропные гормоны передней доли гипофиза.

Адренокортикотропный гормон (АКТГ) – гормон передней доли гипофиза – стимулирует продукцию гормонов коры надпочечников. К препаратам АКТГ относится кортикотропин, выделяемый из гипофиза убойного скота. Эффекты кортикотропина похожи на эффекты глюкокортикоидов (см. далее). Применяется как средство диагностики при первичной надпочечниковой недостаточности (для оценки резервов коры надпочечников). Иногда – в как противовоспалительное и иммунодепрессивное средство. Вводится внутримышечно (порошок, дозируемый в ЕД, суспензия цинк-кортикотропина). При длительном лечении кортикотропином нарушается образование корой надпочечников глюкокортикоидов.

Соматотропин (гормон роста) стимулирует синтез белка, хондроитинсульфата и коллагена. В настоящее время в медицине используются препараты, получаемые методом генной инженерии (см. лекцию № 1): Биосма, Генотропин, Зомактон, Хуматроп и др. Применяются эти средства при нарушениях развития организма, связанных с недостаточностью гормона роста. Вводятся под кожу и в мышцы (порошки для приготовления растворов, дозируются в МЕ). При применении препаратов соматотропина наблюдаются побочные эффекты: головная боль, повышение внутричерепного давления, задержка жидкости в организме, боль в мышцах и суставах.

Антагонистом соматотропина является соматостатин – гормон, выделяемый из гипоталамуса, а также секретируемый поджелудочной железой. Близкий к соматостатину по строению и действию октреотид (сандостатин) применяется для снижения концентрации гормона роста при акромегалии, для лечения острых панкреатитов и в ряде других случаев.

Гонадотропные гормоны (фолликулостимулирующий и лютеинизирующий) стимулируют развитие и функцию половых желез.

Гонадотропин хорионический (гонакор, овитрель, прегнил) продуцируется плацентой, выделяется из мочи беременных женщин. Применяется у женщин при ановулярном бесплодии, привычном и угрожающем выкидыше, дисфункциональном маточном кровотечении; у мужчин: при дефиците гонадотропных гормонов, крипторхизме (неопускании яичек в мошонку), при задержке полового развития, нарушении сперматогенеза. Вводится в мышцы (порошок для инъекций, дозируется в МЕ). Может вызывать аллергические реакции, увеличение размеров яичек (у мужчин) и яичников (у женщин). При длительном применении подавляется гонадотропная функция гипофиза. Могут образовываться антитела к данному средству.

Подавляет выделение гонадотропных гормонов даназол (дановал), применяемый для лечения эндометриоза с сопутствующим бесплодием, предменструального синдрома, гинекомастии и в ряде других случаев.

Гормон гипофиза пролактин – стимулирует секрецию молока в послеродовом периоде. Бромкриптин (парлодел) – полусинтетическое производное алкалоида спорыньи эргокриптина. Не оказывает «маточного» действия. Стимулирует Д₂-дофаминовые рецепторы. Тормозит секрецию пролактина. Применяется для подавления послеродовой лактации, нормализует менструальный цикл. Оказывает гипотензивное действие.