Фармакодинамика

Препараты

Локализация действия

Механизм действия

Антагонисты

Гепарин

Кровь

Нарушения превращения протромбина в тромбин в крови

Протамина сульфат

Варфарин

Печень

Нарушение биосинтеза факторов свертывания (в частности, протромбина) в печени

Фитоменадион (Витамин К₁)

Препарат

Антигипертензивный

Антиаритмическое действие

Кардиопротекторный эффект

Каптоприл

+

-

+

Лозартан

+

-

+

Метопролол

+

+

+

Препарат

Механизм действия

Побочные эффекты

Стрептокиназа

Взаимодействует с профибринолизином, образующийся комплекс приобретает протеолитическую активность и стимулирует переход профибринолизина (плазминогена) в фибринолизин (плазмин) как в тромбе, так и в плазме крови.

Кровотечения, гипотензия, пирогенная, аллергическая реакция.

Алтеплаза

Тканевой активатор связывается с фибрином и становится неуязвимой для действия ингибитора. Здесь и происходит активация профибринолизина с образованием фибринолизина. Скорость активации тканевого профибринолизина во много раз меньше, чем профибринолизина, циркулирующего в крови. Поэтому образование фибринолизина в основном происходит в тромбе.

поверхностные кровоизлияния (подкожные, внутримышечные в местах инъекций, ушибов; кровотечения со слизистой ротовой полости)  внутренние кровоизлияния (в желудочно-кишечном или урогенитальном тракте, в забрюшинном пространстве, центральной нервной системе или кровотечения из паренхиматозных органов, кровоизлияние вне очага)

Препарат

Механизм действия

Побочные эффекты

Ацетилсалициловая кислота

Является ингибитором циклооксигеназы, вследствие чего нарущается синтез циклических эндопероксидов и их метаболитов тромбоксана и простоциклина.

Со стороны ЖКТ тошнота, рвота, диспепсические растройства, восникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС головокружение, головгая боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада»( сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда

Клопидогрел

В печени из него образуется активный метаболит, который и обеспечивает антиагрегантный эффект. Он избирательно и необратимо блокирует реуепторы, с которым взаимодействует АДФ, устроняет активацию гликопротеиновых рецепторов GP IIb/IIIa. В результате нарушается агрегация тромбоцитов.

Реже чем аспирин, вызывает желудочно – кишечные кровотечения и изъявление слизистой оболочки, однако чаще отмечается диарея и кожные высыпания.

Группа

Препарат

Основной механизм

Антагонисты

иАПФ

Каптоприл

Основное его действие связано с уменьшением образования ангиотензина II

Антагонист ангиотензиновых рецептаров

Лозартан

Антагонист ангиотензивных рецептаров типа АТ1. Он устраняет все эффекты ангиотензина II (вазопрессорное, повышение продукции альдостерона, стимуляция адренергической иннервации и др).

B – адреноблокатор

Метопролол

Блокирует преимущественно В1 – адренорецепторы. Блокируя в невысоких дозах В – адренорецепторы сердца, уменьшает стимулирование катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+ (урежает частоту сердечных сокращении, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.).

Препарат

Механизм действия

Побочные эффекты

Маннит

При попадании в просвет почечных канальцев создает высокое осмотическое давление. При этом существенно снижается реобсорбция воды и в некоторой степени – ионов натрия.

Головная боль, тошнота, рвота, головокружение, боли в области грудной клетки.

Фуросемид

Угнетает активную реабсорбцию ионов хлора и натрия в толстом сегменте восходящей части петли нефрона блокируя Na⁺, K⁺, 2Cl^- транспортную систему. Повышает выведение ионов калия и магния.

Гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гиперурикемия.

Препарат

Механизм действия

Побочные эффекты

Диазепам

Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие.

Сонливость, замедленные двигательные реакции, нарушение памяти, слабость, диплопия, головная боль.

Вальпроевая кислота

Основной механизм связан с влиянием на GABA – ергическую систему, повышение содержания ГАМК в ЦНС и активирование ГАМК – ергические передачи.

Тошнота, атаксия, сонливость.