Частная фармакология

Противомикробные средства – средства влияющие на возбудителей заболеваний. Делятся на:

1. Дезинфицирующие

2. Антисептические

3. Химиотерапевтические средства.

Лекция № 6,7 «Противомикробные химиотерапевтические средства»

Химиотерапевтические ЛС подразделяются на:

1. Противомикробные:

- антибиотики;

- синтетические (в англоязычной литературе их объединяют под названием «антибиотики»);

2. Противовирусные;

3. Противомикозные (говорить «противогрибковые» неправильно);

4. Противопаразитарные:

- противопротозойные;

- противоглистные;

5. Противобластомные (противоопухолевые).

Противомикробные химиотерапевтические средства

Уничтожают возбудителя в самом организме человека.

Отличие от антисептиков: характерна большая избирательность действия, меньшая токсичность.

Основные принципы назначения:

1. Учет чувствительности микрофлоры.

2. Начинать лечение как можно раньше, использовать ударные дозы (max допустимые, обычно - двойную).

3. Точно соблюдать интервалы между введениями различных доз (иначе – привыкание микрофлоры и переход в хроническую форму заболевания).

4. Определенная длительность лечения (курс лечения) во избежание образования устойчивых форм бактерий.

5. Комбинирование средств для повышения их эффективности.

6. При необходимости – повторные курсы.

Антибиотики (аб)

- вещества микробного, растительного, животного и синтетического происхождения, которые подавляют жизнедеятельность микроорганизмов

Классификация антибиотиков:

1. По типу (виду) противомикробного действия:

А. бактерицидные

- все β – лактамные

- аминогликозиды

- полимиксины

Б. бактериостатические

- макролиды

- тетрациклины

- хлорамфеникол

- линкосамиды

2. По спектру противобактериального действия:

АБ, влияющие на Г+ :

- бензилпенициллины

- оксациллин

- эритромицин

- линкосамиды

АБ, влияющие на Г- :

- полимиксины

АБ широкого спектра действия (ШСД):

- ампициллин

- цефалоспорины

- тетрациклины

- аминогликозиды

3. По химическому строению

β – лактамные АБ

(пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы). Все они имеют лактамное кольцо с каким – нибудь радикалом.

Механизм действия: это бактерицидные АБ, они угнетают синтез клеточной стенки, а она образуется в момент деления – то есть эти АБ эффективны при остро протекающих заболеваниях, а чем более процесс склонен к хронизации, тем их эффективность ниже.

Пенициллины

Подразделяются на биосинтетические (природные) и полусинтетические

1. Биосинтетические пенициллины (бензилпенициллины).

Назначаются в инъекциях (так как разрушаются соляной кислотой желудка).

Спектр действия: стрепто-, пневмо-, менинго-, гонококки, бледная трепонема (спирохета), палочка сибирской язвы, газовой гангрены, (палочка дифтерии).

Большинство штаммов стафилококка приобрело устойчивость (резистентность) к бензилпенициллинам, так как вырабатывает пенициллиназу – фермент, который разрушает АБ этой группы – PRSA (пенициллинорезистентный Staphylococcus aureus).

Бензилпенициллины делятся по длительности действия:

А) препараты короткого действия

Б) препараты длительного действия

А) Препараты короткого действия (растворимые в воде):

• Бензилпенициллина натриевая соль

Benzylpenicillinum – natrium

Ф.в.- фл. 500000 ЕД

1000000 ЕД

в/м, (в/в, эндолюмбально)

растворители: 1) 0,5% раствор прокаина (новокаина)

лидокаина

тримекаина - в/м;

2) 0,9% раствор хлорида натрия - в/в;

3) вода для инъекций (очень болезненно).

Max концентрация в крови при в/м введении – через 30 – 60 минут, удерживается 4 часа.

Применяется при острых инфекциях: крупозная пневмония, сибирская язва, острые стрептококковые инфекции.

Исключение составляет:

• Феноксиметилпенициллин

Phenoxymethylpenicillinum

Кислотойстойчив, но его эффективность ниже.

Используется при легких формах или для долечивания в амбулаторных условиях (пневмония, рожа , ангина, гонорея, скарлатина)

Ф.в.- таб. 0,1 4 раза в сутки за 1 час до еды

Б) Препараты длительного действия (не растворимы в воде)

• Бензилпенициллина прокаиновая (новокаиновая) соль

Benzylpenicillinum – procainum (novocainum)

Ф.в. 600000 ЕД

1200000 ЕД

Вводится только в/м на физ. растворе или на воде для инъекций 1 – 2 раза в сутки, действует 12 – 18 часов

• Бензатина бензилпенициллин (Бициллин – 1)

Bicillinum – 1

Ф.в. 300000 ЕД

600000 ЕД

1200000 ЕД

2400000 ЕД

Вводится в/м на воде для инъекций. Действие начинается на 2 – 3 день, продолжается до 7 – 14 дней, то есть вводится 1 раз в неделю или в 2 недели.

Применяют для лечения сифилиса и при ревматизме.

• Бициллин – 5 (1 часть – новок. соль+4 части бициллина – 1)

Bicillinum – 5

Ф.в. порошок во флаконе 1500000 ЕД. Вводится в 5 мл воды для инъекций в/м 1 раз в месяц (действует до 1,5 месяцев). Для профилактики сезонных обострений ревматизма.

Побочные эффекты бензилпенициллинов: аллергические реакции (сыпь, боли в суставах, повышение температуры, отек кожи и слизистых, анафилактический шок).