110. Клиническая фармакология антитиреоидных и препаратов щитовидной железы.

• Антитиреоидные средства

Тиамазол, пропилтиоурацил – вызывают блокаду синтеза тиреоидных гормонов (в частности, препятствуют образованию Т3 и Т4 из йодтирозинов)

• Фармакокинетика:

При приеме внутрь тиамазол быстро (в теч. 20-30 мин) всасывается в кишечнике. Т1/2 – 6 ч. До 70% дозы экскретируется с мочой в метаболизированном виде в теч. 48 ч.. Один из метаболитов обладает фармакологической активностью.

• Показания и дозирование:

Применяют при лечении тиреотоксокозов (например, при диффузном токсическом зобе, тиреотоксической аденоме), подготовке пациентов к радикальному лечению.

До достижения ремиссии препарат принимают в больших дозах (40-60 мг/сут в 3-4 приема, иногда в 1 прием). В стадию ремиссии дозу препарата постепенно уменьшают до поддерживающей (2,5-10 мг/сут).

Пропилтиоурацил принимают в дозе 300-600 мг/сут в 3-6 приемов. Препарат плохо проходит через плаценту, в связи с чем его можно назначать при беременности, однако при кормлении грудью препарат противопоказан.

• Противопоказания:

При беременности, кормлении грудью, заболеваниях крови, протекающих с лейкопенией; относительное противопоказание – узловой зоб.

• Побочные эффекты:

Лейкопения, гранулоцитопения, токсикоаллергические реакции (кожные высыпания, тошнота, рвота), медикаментозный гипотиреоз.

• Лекарственные взаимодействия:

Противопоказан совместный прием с ЛС, угнетающими лейкопоэз (н-р, сульфаниламиды).

Комбинированная терапия с бета-адреноблокаторами ускоряет наступление ремиссии.

• Препараты гормонов щитовидной железы

Левотироксин натрий, лиотиронин. а также их комбинация с калия йодидом;тиреоидин

• Фармакокинетика

Лиотиронин начинает действовать через 6-8 ч, из организма выводится быстро. Он в 4-8 раз активнее левотироксина натрия, лучше всасывается из ЖКТ (95%). Препарат не применяют при заместительной терапии, он показан при неотложных состояниях.

Левотироксин натрий – препарат выбора для заместительной терапии гипотиреоза. Т1/2 – 7 сут, что позволяет назначать его 1 раз в сутки. При назначении препарата повышается содержание в крови Т3 и Т4.

• Показания к применению и дозирование:

Первичный и вторичный гипотиреоз, аутоиммунный тиреоидит (болезнь Хашимото), диффузный токсический зоб в стадии медикаментозной ремиссии с целью предотвращения зобогенного эффекта мерказолила, узловой зоб с явлениями гипотиреоза. рак щитовидной железы, диффузный нетоксический зоб.

Дозу всегда подбирают индивидуально. Лучше начинать с малых доз левотироксина натрия, постепенно увеличивая дозу до эффективной. Если показано сочетание его с лиотиронином, можно назначить комбинированные препараты (тиреотом, тиреокомб).

• Противопоказания:

Абсолютные п/показания отсутствуют. Необходимо соблюдать осторожность у больных в остром периоде инфаркта миокарда, с высокой стабильной АГ, хроническими формами ИБС, нарушениями функций печени и почек.

• Побочные эффекты:

Тахикардия и повышение АД при неправильном подборе дозы препарата, иногда диспептические расстройства.