94. Клиническая фармакология гепатопротекторов Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.

В эту группу включены ЛС, повышающие устойчивость гепатоцитов к неблагоприятному воздействию различных факторов.

К ним относят:

• ингибиторы перикисного окисления липидов,

• эссенциальные фосфолипиды,

• препараты растительного проис­хождения.

1. Ингибитор перекисного окисления липидов (ПОЛ) — тиоктовая кислота, являющаяся коферментом окислительного декарбоксилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, нормализует энергетический, углеводный и липидный обмены, регулирует ме­таболизм ХС. При курсовом лечении препарат улучшает:

- функции печени,

-снижает повреждающее действие токсических экзогенных и эндогенных веществ.

Фармакокинетика:

Тиоктовая кислота быстро всасывается из кишечника. Биодоступность приблизительно равна 30%, в печени препарат подвергается окислению и конъюгации, выводится преимущественно почками в виде неактивных метаболитов (80—90%). Т_1/2равен 20— 50 мин.

Побочное действие:

• При приёме препарата могут развиться гипогликемия,

• аллергические реакции,

Взаимодействия с другими ЛС:

Несов­местим с растворами Рингера и глюкозы.

2. Эссенциальные фосфолипиды содержатся в эссенциале форте Н. Фосфолипиды (линолевая, линоленовая и другие ненасыщенные жирные кислоты) при курсовом лечении нормализуют метаболизм и про­цессы микроциркуляции в печени, улучшают её детоксицирующую функцию, а также оказывают нормализующее влияние на липидный состав крови.

3. К гепатопротекторам растительного происхождения относят:

— Гепатофальк планта содержит сухой экстракт плодов расторопши пятнистой, травы чистотела большого и куркумы яванской.

Препарат стабилизирует мембраны гепатоцитов, обладает антиоксидантной активностью, препят­ствует проникновению в клетку ряда гепатотоксических веществ. Помимо этого, он повышает синтез белка в печени, обладает про­тивовоспалительной и антибактериальной активностью.

Показания к применению:

• Токсические поражения печени (в том числе алкогольные и лекарственные),

• острый и хронический гепатит различной этиологии и цирроз печени (в качестве поддерживающей терапии),

• болевой синдром (спастического характера) при заболеваниях желчного пузыря и желчевыводящих путей (хронический холецистит, холангит, дискинезии желчного пузыря и желчных путей) и других заболеваниях ЖКТ,

• Дилатация желчных протоков и варикозное расширение вен органов ЖКТ,

• Диспепсия.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата,

• закупорка желчных путей,

• Обтурационная желтуха.

Побочное действие:

• Аллергические реакции,

• При длительном применении – диспептические расстройства.

— Силибинин взаимодействует в печени со свободными радикала­ми, прерывает процесс ПОЛ, препятствует разрушению клеточ­ных структур.

В гепатоцитах он стимулирует синтез структурных и функциональных белков, стабилизирует клеточные мембраны, ускоряет регенерацию клеток.

Фармакокинетика:

Плохо всасывается в ЖКТ, подвергается кишечно-печёночной циркуляции, метаболи-зируется в печени путём конъюгации, выводится преимуществен­но с жёлчью в виде глюкуронидов и сульфатов. Период полувыведения препарата ра­вен 6 ч.

Показания к применению:

• Состояние после перенесенного гепатита вирусной и токсической этиологии, травм печени;

• хронические гепатиты, цирроз печени;

• токсические поражения печени (в т.ч. обусловленные применением аминогликозидов, тетрациклина, иммунодепрессантов, НПВС, противотуберкулезных препаратов, барбитуратов, транквилизаторов);

• профилактика атеросклероза.

Противопоказан при гиперчувствительности к его компонентам.

Побочное действие:При приёме препарата возможно развитие диареи.