Билет № 28.

1. Сложные лекарственные формы, содержащие растительные ингредиенты (сборы, чаи). Особенности их фармакогностического анализа в соответствии с нормативными требованиями.

1. ЛР и ЛРС, содержащие стероидные сапонины. Проблемы изыскания растительных источников стероидных сапонинов, используемых в синтезе гормональных препаратов. диоскорея ниппонская, пажитник сенной, якорцы стелющиеся. Характеристика производящих растений, сырья, химический состав, показатели качества ЛРС и применение в медицине.

Сапонины - высокомолекулярные сложные органические соединения гликозидного характера, обладающие специфическими свойствами: водные растворы из сырья, содержащие сапонины, образуют обильную пену;

КОРНЕВИЩА С КОРНЯМИ ДИОСКОРЕИ - RHIZOMATA CUM RADICIBUS DIOSCOREAE NIPPONICAE

Диоскорея ниппонская - Dioscorea nipponica Makino

Диоскорея кавказская - Dioscorea Caucasica Lypsky

Сем. диоскорейные - Dioscoreaceae

Ботаническая характеристика. Травянистое многолетнее растение - двудомная лиана: вьющиеся стебли могут быть длиной 5-7 м и более. Корневища толстые, до 3 см в диаметре, разветвленные, с многочисленными тонкими и жесткими корнями длиной до 1 м. Листья с дугонервным жилкованием. Цветки мелкие, невзрачные, с простым околоцветником, зеленоватые, однополые; расположены в пазухах листьев в редких колосовидных соцветиях. Плод - трехгнездная коробочка с тремя перепончатыми крыльями, семена плоские, крылатые. Листья трех- и семилопастные. На стебле расположены равномерно, очередно. Цветет в июне - августе, плоды созревают в августе-октябре.

Диоскорея кавказская - многолетняя двудомная травянистая лиана с побегами длиной до 2,5-3,5 м. Корневище горизонтальное, толстое, длинное. Нижние листья мутовчатые, 6-15 см длины, верхние очередные или супротивные, сердцевидноовальные, заостренные, цельные, снизу густо опушенные. Цветки мелкие, зеленые, в простых пазушных колосовидных кистях. Плод - округлая, трехгранная, трехгнездная коробочка. Семена с крылом, окружающим семя со всех сторон, почти одинаково широким по всей окружности. Цветет в мае - июне, плодоносит в сентябре.

Диоскорея кавказская - эндемичное растение Кавказа, встречается в основном в западной части Закавказья (Абхазия и Адлерский район Краснодарского края), в нижнем лесном поясе. Занесена в Красную книгу. Ввиду ограниченных природных ресурсов диоскореи приняты меры к ее культивированию.

Проводится фармакохимическое исследование диоскореи дельтовидной (Dioscorea deltoidea Wall.) как источника стероидных сапонинов. Диоскорея дельтовидная культивируется даже в климатических условиях Подмосковья.

Внешние признаки. По ФС куски корневищ длиной до 20 см, толщиной около 0,5 см, неправильно цилиндрические, с ответвлениями и бугорками (группы спящих почек), корни длиной до 30 см, тонкие. Цвет корневищ снаружи светло-бурый, в изломе беловатый. Запах отсутствует. Вкус горьковатый, немного жгучий. Потеря в массе после высушивания не более 13%, водорастворимых сапонинов в пересчете на абсолютно сухое сырье не менее 3,6%

Химический состав. Корневища диоскореи кавказской содержат до 25% стероидных гликозидов (сапонинов), диоскореи ниппонской - до 8%. Наиболее важные из них - протодиосцин, протограциллин и диосцин (1-1,2%). Агликоном этих соединений является диосгенин. Последний служит в настоящее время сырьем для синтеза кортизона и других кортикостероидов. В корневищах диоскореи ниппонской обнаружены также крахмал и жироподобные вещества. Мексиканские виды диоскореи содержат значительно больше диосцина.

Фармакологические свойства. Сапонины диоскореи тормозят развитие экспериментального атеросклероза, артериальной гипертензии, предупреждают судороги, вызванные в эксперименте стрихнином, кордиамином, коразолом, у мышей и лягушек. Настой и экстракты диоскореи кавказской и ниппонской стимулируют моторную и секреторную деятельность желудочно-кишечного тракта, возбуждают сокращения изолированного отрезка кишки и тормозят всасывание холестерина из кишечника. В механизме противоатеросклеротического действия препаратов диоскореи имеет значение стимулирующее влияние на функцию печени и желчевыделение. Под влиянием сапонинов диоскореи кавказской и ниппонской активизируется синтез желчных кислот из холестерина в печеночных клетках, усиливается секреция желчи гепатоцитами, выведение холестерина с желчью; усиливается синтез гиппуровой кислоты, что считают показателем активизации антитоксической функции печени.

Диоспонин (препарат из измельченных корневищ диоскореи кавказской) снижает адгезивно-агрегационную способность тромбоцитов, по-видимому, вследствие улучшения липоидного обмена в клетках крови и эндотелии сосудов. Сапонины диоскореи кавказской увеличивают диурез у крыс, не оказывая повреждающего действия на почки, и обладают гипотензивными свойствами.

Препараты диоскореи дают некоторый рентгенозащитный эффект, увеличивая продолжительность жизни облученных белых мышей.

Лекарственные средства. Препарат "Полиспонин" (таблетки по 0,1 г).

Применение. Препараты диоскореи применяют в комплексной терапии при общем, церебральном и коронарном атеросклерозе в качестве гипохолестеринемического средства, как в начальных стадиях атеросклероза (для профилактики), так и при выраженных формах заболевания.

Медицинской промышленностью выпускается "Полиспонин" (Polysponinum) - новогаленовый препарат из корневищ диоскореи ниппонской; содержит до 40% сапонинов. По фармакологическим и токсическим характеристикам препарат близок к диоспонину.

Полиспонин назначают по тем же показаниям, что и диоспонин: атеросклероз (общий, церебральный, коронарных сосудов), сопровождающийся гипертонической болезнью, стенокардией или без них. Назначают внутрь в таблетках по 0,1-0,2 г 2-3 раза в день после еды. Лечение проводят циклами по 20-30 дней с 7-10-дневными перерывами. Курс лечения 3-4 мес. Повторные курсы проводят После 4-6-месячного перерыва.

В результате лечения у больных улучшается самочувствие, память, сон, больные становятся более спокойными. Нормализуется содержание холестерина в сыворотке крови и понижается АД.

Наиболее эффективно применение препаратов диоскореи при гипертриглицеридемии.

Одновременно с клиническим улучшением применение полипонина у больных атеросклерозом вызывает достоверное снижение уровня холестерина, b-липопротеидов в сыворотке крови, уменьшение соотношения холестерин/фосфолипиды, увеличение фракции альбуминов, уменьшение a2-глобулинов. Под влиянием диоскореи у больных коронарным атеросклерозом улучшаются показатели ЭКГ, повышается сократительная способность миокарда, улучшается коронарный кровоток.

Применение полиспонина у больных сахарным диабетом и диабетической атеросклеротической ангиопатией сопровождается улучшением общего состояния, положительными сдвигами в липидном обмене, снижением уровня холестерина в сыворотке крови, нормализацией протромбинового индекса и адгезивно-агрегационных свойств тромбоцитов.

Пажитник сенной (шамбала) – Trigonella foenumgraecum

L.; сем. Бобовых — Fabaceae(Leguminosae).

Ботаническое описание

Пажитник сенной— однолетнее ветвистое травянистое растение высотой 40-70 см. Листья очередные тройчатосложные с прилистниками. Листочки обратно яйцевидные или продолговатые. Цветки зигоморфные, мотылькового типа, расположены по 1-2 в пазухах листьев Венчик беловато-желтый, к основанию слегка фиолетовый. Боб голый или опушенный, длиной до 6 см и более, толщиной 3-5 мм.

Внешние признаки

Семена квадратной, прямоугольной, неправиль но ромбовидной, реже яйцевидной формы. На плоских сторонах семени проходит косая бороздка (иногда две), которая делит семя на неравные части, большая из которых

содержит семядоли, меньшая — корешок зародыша. Спинка семени округляя, утолщенная. Боковые стороны параллельные плоские или слегка вдавленные, основание - сердцевидное. Семенной рубчик округлый, находится в выемке и выступом семенного корешка. Поверхность семян

мелко-ямчатая (лупа х 10). Длина семян сотавляет от 2.2 -7.7 мм. ширина - от 1,8 до 4,2 мм, толщина - от 0,8 до 2,6 мм. Цвет от светло-коричневого до темно-коричневого или желто-зеленый, реже сероватый. Запах специфический, вкус горьковатый.

Химический состав

Семена содержат в себе стероидные сапонины (1.34%), представленные гликозидами диосгсннна. я.моснина н тигогенина. К сопутствующим, но потенциально действуюшим веществам относятся полисахариды (слизи), причем их содержание достигает 20-30%. Слизи построены на основе

галактоманпапа и стахиозы.

В семенах содержатся также жирное масло, лецитин,фитин, тригонеллин, холин, флавоноиды (витексии и изовитексин).

Фармакологическое действие

Гипохолестеринемическое средство (ｫПасенинｻ). Для семян характерно влияние на обмен веществ. По нашим данным, жидкий экстракт семян обладает гипоглнкемнческими свойствами.

Применение

Сырье используют для получения препарата Пасенин, обладающего противосклеротическим действием.

Семена пажитника входят в Британскую фармакопею, используются

в гомеопатии, а также в качестве приправы в

странах Ближнего Востока.