Билет № 1.

1. Химический состав лекарственных растений. Содержание основных действующих биологически активных соединений (БАС). Динамика накопления действующих веществ в онтогенезе растений и в зависимости от условий внешней среды.

В состав лекарственного сырья входят различные биологически активные вещества разнообразного фармакологического действия:

Алкалоиды - органические азотсодержащие соединения, преимущественно растительного происхождения, обладающие основными свойствами. Алкалоиды обладают очень высокой физиологической активностью и поэтому в больших дозах - это яды, а в малых - сильнодействующие лекарства различного действия.

Витамины - группа органических веществ разнообразной структуры, жизненно необходимых человеку и животным для нормального обмена веществ и жизнедеятельности организма. Многие из них входят в состав ферментов или принимают участие в образовании их, активизируют или тормозят активность некоторых ферментных систем. В основном витамины синтезируются растениями и вместе с пищей поступают в организм. Недостаточное содержание витаминов в пище, а также нарушение их усвоения организмом приводит к развитию тяжелых нарушений обмена веществ. Витамины делят на жирорастворимые - А, D, Е, F, К и водорастворимые - все остальные.

Гликозиды - органические соединения из растений, обладающие разнообразным действием. Их молекулы состоят из двух частей: сахаристой части, называемой гликоном, и несахаристой - генина, или агликона. Под влиянием ферментов или при кипячении с разбавленными кислотами гликозиды расщепляются. В качестве гликона они могут содержать различные моносахариды, чаще всего глюкозу, а иногда специфические сахара, которые в свободном виде в растениях не встречаются. В качестве генина гликозиды содержат различные соединения, с чем связан характер действия этих веществ. Как правило, генины действуют слабее гликозидов. Это объясняется тем, что гликон обуславливает лучшую растворимость гликозидов в воде и их всасывание из желудочно-кишечного тракта в кровь. Гликозиды - обычно бесцветные кристаллические вещества горького вкуса, растворимые в воде, разбавленном спирте. В медицине используют растения, содержащие гликозиды различных групп. Сердечные гликозиды - незаменимые средства для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний. Фенологликозиды -противомикробным действием.

Гликоалкалоиды - родственные гликозидам соединения, у которых генинами служат алкалоиды. Такие соединения содержатся в растениях, не имеющих близкого ботанического родства.

Дубильные вещества, или таниды, обладают вяжущим вкусом и способны превращать шкуру животного в дубленую кожу. Издавна для выделки кож применялась кора дуба, отчего эти вещества и получили свое название. Выделенные из растений дубильные вещества представляют собой аморфные или кристаллические вещества, растворимые в воде и спирте. С солями тяжелых металлов они образуют осадки. Осаждают слизи, белки, клеевые вещества, алкалоиды, отчего несовместимы с ними в лекарствах. С белками они образуют нерастворимые в воде альбуминаты, на чем основано их применение в медицине (бактерицидное, противовоспалительное действие).

Жирные масла представляют собой сложные эфиры трехатомного спирта глицерина и жирных кислот. Кислоты могут быть предельными и непредельными. Предельные - масляная, капроновая, октановая, дециловая, лауриновая, миристиновая, пальмитиновая и стеариновая; непредельные - пальмитоолеиновая, олеиновая, линолевая, линоленовая, арахидоновая и другие.Непредельные кислоты жирных масел, особенно линолевая, линоленовая (а также арахидоновая, характерная в основном для животных жиров) - незаменимые пищевые вещества в процессах обмена веществ, особенно холестерина.

Кумарины - природные соединения, в основе химического строения которых лежит кумарин или изокумарин. В зависимости от химического строения кумарины обладают различной физиологической активностью: одни проявляют спазмолитическое действие, другие - капилляроукрепляющую активность. Есть кумарины курареподобного, успокаивающего, мочегонного, противоглистного, обезболивающего, противомикробного и иного действия. Некоторые фурокумарины задерживают деление клеток и поэтому обладают противоопухолевой активностью.

Микроэлементы имеют большое значение в жизни человека, так как входят в состав гормонов, витаминов, многих ферментов, дыхательных пигментов, образуют соединения с белками, накапливаются в некоторых органах и тканях человека, особенно в эндокринных железах. Микроэлементы содержатся в растительных и животных тканях в очень малых количествах (тысячных и меньших долях процента, но в некоторых случаях - в сотых и даже в десятых долях процента). Таких элементов насчитывают теперь 60, из них 24 входят в состав крови, 30 содержатся в молоке.

Органические кислоты играют важную роль в обмене веществ растений, являются в основном продуктами превращения сахаров, принимают участие в биосинтезе алкалоидов, гликозидов, аминокислот и других биологически активных соединений, служат связующим звеном между отдельными стадиями обмена жиров, белков и углеводов.

Пектиновые вещества относят к сложным углеводам. С органическими кислотами и сахарами пектины образуют студневидную массу (желируют). Это свойство широко используется в кондитерской промышленности при производстве мармелада, зефира, пастилы.При продолжительном употреблении пектинов происходит интенсивное выведение этих элементов из организма. Кроме того, пектины угнетают гнилостную микрофлору кишечника, тормозят всасывание холестерина и способствуют выведению его из организма, что имеет большое значение при лечении атеросклероза. Известно также, что пектины снижают содержание сахара в крови больных диабетом.

Пигменты - красящие вещества, обусловливающие окраску растений. Зеленая окраска растений объясняется присутствием в них хлорофиллов, которые принимают участие в фотосинтезе. Они обладают бактерицидными свойствами.

Каротиноиды легко растворимы в хлороформе, бензоле, сероуглероде, жирах, а в спирте и воде они практически не растворимы. Каротиноиды являются провитаминами А.

Пигменты антоцианидины имеют окраску от оранжево-розовой до фиолетово-розовой, встречаются в растениях в виде гликозидов - антоцианианинов, с кислотами образуют соли.

Флавоноиды - фенольные соединения. Многие из них желтого цвета, обладают Р-витаминной активностью. Под влиянием флавоноидов уменьшается проницаемость и повышается прочность капилляров. Капилляроукрепляющее действие свойственно различным группам фенольных соединений, но более выражено у катехинов, лейкоантоцианов и антоцианов.

Эфирные масла - летучие ароматные жидкости сложного химического состава, главными компонентами которых являются терпеноиды. Приятный запах ландыша, жасмина, розы, сирени, мяты, укропа и других растений связан с наличием эфирных масел. Эфирные масла по внешним свойствам похожи на жирные, хотя по химическому составу ничего общего с ними не имеют. Эфирными они названы из-за своей летучести. Таким образом, название "эфирные масла" чисто условное и является лишь традиционным, общепринятым.

Условия внешней среды оказывают огромное влияние на развитие растительных организмов. Внешний вид, величина и долговечность растений зависят от влияния внешней среды.

2. ЛР и ЛРС, содержащие сердечные гликозиды (кардиостероиды). Наперстянки. Морфологические отличия видов наперстянок. Характеристика производящих растений, сырья, химический состав. Стандартизация ЛРС. Особенности применения препаратов наперстянок.

Все растения ядовиты.

Наперстянка красная (пурпуровая) - Digitalis purpurea L.

Сем. норичниковые - Scrophulariaceae

Двулетнее травянистое растение. Культивируется на Северном Кавказе, Крыму, на Украине. В первый год образуется только розетка крупных листьев эллиптической формы с длинным крылатым черешком, городчатым краем. На второй год появляются сидячие листья и цветки. Венчик цветка пурпуровый, внутри белый с пурпуровыми пятнами. Соцветие - односторонняя многоцветковая кисть.

Сырье рекомендуется собирать в фазе цветения, в солнечный день, так как гликозиды накапливаются интенсивнее на свету

Хим.состав: стероидные гликозиды - пурпуреагликозиды А и В, дигитоксин, b-ацетилдигитоксин, дигитонин, гитоксин, гитонин. Кроме того, в растении обнаружены стероидные сапонины, флавоноиды, холин и др.

Наперстянка пурпуровая оказывает многостороннее влияние на организм (сосуды, блуждающий нерв, почки, кишечник, центральная нервная система), однако основным объектом ее действия является сердце. Сердечные гликозиды усиливают систолу, удлиняют диастолу, понижают возбудимость проводящей системы сердца.

Наперстянка крупноцветковая - Digitalis grandiflora Mill.

Многолетнее травянистое растение. Встречается в диком виде на Кавказе, Урале, в Карпатах по лесным лужайкам. Листья удлиненно-ланцетовидные, с острой верхушкой, пильчатым краем, с заметной главной жилкой и боковыми жилками второго порядка, с желтыми цветками. Соцветие - кисть.

Наперстянка шерстистая - Digitalis lanata L.

Многолетнее или двулетнее травянистое растение. Культивируется на Северном Кавказе, Украине, в Молдове. Листья ланцетовидные, цельнокрайние, голые, с обеих сторон темно-зеленые. Венчик буро-желтый с лиловыми жилками, шаровидно вздутый. Средняя доля нижней губы лопатообразная и сильно выделяется. Соцветие - многоцветковая кисть.

Химический состав. Все части растения содержат сердечные гликозиды, наибольшее количество их в листьях. Наиболее ценными из них по фармакологическому действию являются дигиланиды (ланатозиды) А, В, С, D, Е, отличающиеся от гликозидов наперстянки пурпуровой наличием ацетильной группы в молекуле дигитоксозы, и их энзиматические производные - дигитоксин, дигоксин, гитоксин. В растении найдены, кроме того, стероидные гликозиды дигитонин и тигонин. Специфическим сердечным гликозидом наперстянки шерстистой считают ланатозид С (целанид). При гидролизе ланатозид С переходит в дигоксин.

Применение. Гликозиды наперстянки шерстистой применяют при острой и хронической недостаточности кровообращения.

При передозировке препаратов наперстянки наблюдаются явления интоксикации, выражающиеся в резкой брадикардии, нарушении сна, усилении одышки, появлении неприятных ощущений в области сердца.