26. Фенкарол (Хифенадин)

Х инуклидил-3-дифенилкарбинол гидрохлорид. Пр-е хинуклидина. Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. Противоаллергическое. Фенкарол обладает низкой липофильностью, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и в отличие от димедрола не оказывает выраженного седативного и снотворного действия. Не обладает адренолитической и холинолитической активностью. Обладает антиаритмичской активностью, что это связано с наличием хинуклидинового ядра. По мех.д отличен от димедрола и др противогистаминных П: не только блокирует Н1-рецепторы, но и уменьшает содержание гистамина в тканях, что связано с активированием диаминоксидазы, инактивирующий гистамин. Прим: поллиноз, крапивница, аллег ринопатия, дерматозы (зуд, экзэмы), инородные алл р-и с бронхоспастическим эффектом. Хорошо переносится. Редко возможны сухость во рту и диспепсические явления.

С интез: Хинуклидон-3 ( ) при взаимодействии с ацетонциангидрином дает соответствующий циангидрин, который превращен в 3-этоксикарбонил-2,3-дегидрохинуклидин (А), восстановлением которого получен 3-эток-сикарбонилхинуклидин (Б). Последний взаимодействует с фениллитием с образованием фенкарола.

27. Дибазол (Бендазол)

2-бензилбенимидазола гидрохлорид. Противоаллергич пр-ое бензимидазола. Вазодилататор, спазмолитик, антигипертензивное. Прим: Спазм периферических артерий и гладкой мускулатуры внутр органов: ЯБЖ и 12-перстной кишки, колики, артериальная гипертензия. Мех.д: повышает содержание цГМФ (гуанозинмонофосфат), что приводит к пролиферации (увеличению) зрелых сенсибилизированных T- и Bлимфоцитов, активирующих эффекторные функции клеток. Обладает непродолжительным (2-3 ч) и умеренным гипотензивным эффектом, хорошо переносится.

28. Папаверин

1 -[(3,4-диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин (в виде гидрохлорида)

Мех.д: ингибирует фосфодиэстеразу (ФДЭ) и вызывает накопление в клетке циклич 3´,5´-аденозинмонофосфат (цАМФ). Накопление в цАМФ приводит к нарушению сократимости гладкой мускулатуры и ее расслаблению. Миотропный спазмолитик (ЛС, обладающие спазмолитической и сосудорасширяющей активностью, обусловл понижением тонуса и расслаблением гладких мышц.). Спазмолитик, вазодилататор, гипотензивное. Опиумный алкалоид. Прим: спазмы гладкой мускулатуры брюшной области (кишечника, мочевого пузыря), бронхов, профилактики стенокардии.

28. Дротаверин (Но-шпа)

1 -(3,4-диэтоксибензилиден)-6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида)

Мех.д: ингибирует фосфодиэстеразу (ФДЭ) и вызывает накопление в клетке циклич 3´,5´-аденозинмонофосфат (цАМФ). Накопление в цАМФ приводит к нарушению сократимости гладкой мускулатуры и ее расслаблению. Миотропный спазмолитик (ЛС, обладающие спазмолитической и сосудорасширяющей активностью, обусловл понижением тонуса и расслаблением гладких мышц.) По хим структуре и фарм свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительн действием. Прим: ЯБЖ и 12-перстной кишки, спазм гладких мускулаттуры внутр органов астического характера), снятие спазма шейки матки при родах, спазма гл. мускулатуры во время хирургич вмешательств.