67. Урацил (u, Ura) пиримидиновое азотистое основание
П
роизводное
пиримидина. Является пиримидиновым
азотистым основанием
Азотистые основания – гетероциклические орг соединения, пр пиримидина и пурина, входящие в состав НК.
! Урацил встречается только в РНК (Рибонуклеиновая к-та). ( в ДНК - Тимин)
Нуклеозид = азотистое основание + рибоза (дезоксирибоза)
Нуклеотид = нуклеозид + фосфатные группы, присоед. к рибозе (дезоксирибозе)
Н
уклеотид
- "строительный блок", звено цепи
молекул ДНК и РНК:
В составе РНК может комплементарно связываться с аденином, образуя две водородные связи. ( У=А ).
В РНК входят: аденин, гуанин, цитозин и урацил.
химич.
строение полинуклеотида РНК
М
ежду
ДНК и РНК есть три основных отличия:
1. РНК содержит рибозу, ДНК - дезоксирибозу.
2. В РНК урацил, в ДНК - тимин
3. РНК существует в основном в виде ОДНОцепочечной спирали, а ДНК - в виде двойной спирали.
67. Тимин (t, Thy) пиримидиновое азотистое основание
П
роизводное
пиримидина. Является пиримидиновым
азотистым основанием
Азотистые основания – гетероциклические орг соединения, пр пиримидина и пурина, входящие в состав нуклеиновых кислот (НК).
! Тимин встречается только в ДНК (Дезоксирибонуклеиновая к-та). ( в РНК - Урацил)
Нуклеозид = азотистое основание + рибоза (дезоксирибоза)
Н
уклеотид
= нуклеозид + фосфатные группы, присоед.
к рибозе (дезоксирибозе)
Нуклеотид - "строительный блок", звено цепи молекул ДНК и РНК:
В составе ДНК может комплементарно связываться с аденином, образуя две водородные связи. ( Т=А ).
В ДНК входят аденин, гуанин, цитозин и тимин.
химич.
строение полинуклеотида ДНК
М
ежду
ДНК и РНК есть три основных отличия:
1. РНК содержит рибозу, ДНК - дезоксирибозу.
2. В РНК урацил, в ДНК - тимин
3. РНК существует в основном в виде ОДНОцепочечной спирали, а ДНК - в виде двойной спирали.
69. Азидотимидин
(
Зидовудин,
AZT, ZDV,
3'-Азидо-3'-дезокситимидин)-
нуклеозидный ингибитор
обратной
транскриптазы
(НИОТ), противовирусное С, применяемое
в составе комбинирован антиретровирусной
терапии, активное в отношении ВИЧ.
Д-е-
противовирусное.
Обладает выс активностью в отношении
ретровирусов (в т.ч.ВИЧ). Синт аналог
нуклеозидов. Внутри клетки зидовудин
фосфорилируется до активного метаболита-
зидовудин-5-трифосфата. Зидовудин
трифосфат ингибирует обратную
транскриптазу ВИЧ прерыванием синтеза
ДНК вируса после включения в нуклеотидную
цепь. Зидовудин трифосфат слабо ингибирует
клеточные ДНК- полимеразы альфа и гамма.
В комбинации с др противовирусными ВИЧ
средствами увеличивает количество
СD4-клеток. Прим
при:-лечение
ВИЧ-инфекции, вызванной ВИЧ-1 (в составе
комбинированной антиретровирусной
терапии), у взрослых и детей с массой
тела более 30 кг;— профилактика
трансплацентарного ВИЧ-инфицирования
плода (при берем-ти, в родах, у новорожденных,
рожденных от ВИЧ-инфициров матерей).
Поб
эф:
Со стороны ССС и крови (кроветворение,
гемостаз): анемия, лейкопения, нейтропения.
ДР: диспептич явления, повышение
активности печеночных трансаминаз,
сывороточной амилазы, гиперкреатининемия.
Синтез:
70.АЦИКЛОВИР
З
овиракс,
2-амино-9-((2-гидроксиэтокси)метил)-1,9-дигидро-6H-пурин-6-он)-
противовирусный П, особенно эффективный
в отношении вирусов простого герпеса,
опоясывающего герпеса (лишая) и ветряной
оспы. Аналог пуринового нуклеозида
дезоксигуанозина, нормального компонента
ДНК. Фарм/гич
д-е-
После
поступления в инфицированные клетки,
содержащие вирусную тимидинкиназу,
ацикловир фосфорилируется и превращается
в ацикловира монофосфат, который под
влиянием клеточной гуанилаткиназы
преобразуется в дифосфат, и затем под
действием нескольких клеточных ферментов-
в трифосфат. Ацикловира трифосфат
взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой,
включается в цепочку вирусной ДНК,
вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую
репликацию вирусной ДНК без повреждения
клеток хозяина. Ацикловир ингибирует
in vitro и in vivo репликацию герпес вирусов
ч-ка: вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус
Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ.
Прим
при:-
лечение первичных и рецидивирующих
инфекций кожи и слизистых, вызванных
вирусом Herpes simplex; - подавление рецидивов
инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex у
пациентов с норм и ослабленной иммунной
с-мой;- первичные и рецидивирующие
инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster.
Поб
эф:обычно
хорошо переносится. Со стороны ЖКТ: в
единичных случаях- боли в животе, тошнота,
рвота, диарея. В крови: преходящее
незначительное повышение активности
ферментов печени, редко- небольш повышение
уровней мочевины и креатина,
гипербилирубинемия, лейкопения,
эритропения. Со стороны ЦНС: редко-
головная боль, слабость; в отдельных
случаях тремор, головокружение, повышенная
утомляемость, сонливость, галлюцинации.
Алл р-и: кожная сыпь. Прочие: редко-
алопеция, лихорадка.
Синтез: алкилированием 2,6 дихлорпурина ( гуанина)
71. РИМАНТАДИН
(
альфа-метилтрицикло[3.3.1.1/.7]декан-1-метанамин)
- ЛС из группы противовирусных П. Пр
адамантана; эффективно в отношении разл
штаммов гриппа А, простого герпеса типа
I и II, клещевого энцефалита. Оказывает
антитоксическое и иммуномодулирующее
действие.
Фарм/г
противовирусн д-е:
ингибирование ранней стадии специфич
репродукции после проникновения вируса
в клетку и до начальной транскрипции
РНК. Фарм/г эффективность П обеспечивается
при ингибировании репродукции вируса
в нач стадии инфекционного процесса.
Прим
при:
Раннее лечение и профилактика гриппа
у взрослых и детей старше 7 лет, профилактика
гриппа в период эпидемий у взрослых,
профилактика клещевого энцефалита
вирусной этиологии. Поб
эф:
- Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота,
боль в эпигастрии, метеоризм, анорексия,
гипербилирубинемия. - Со стороны НС и
органов чувств: головная боль,
головокружение, инсомния, неврологические
реакции, астения, нарушение концентрации
внимания. - Алл р-и: кожная сыпь, зуд,
крапивница. Синтез:
из адамантана
