60. Фурацилин (Нитрофурал).
П
ротивомикробное
ЛС. Семикарбазон-5-нитрофурфурола.
Пр-е нитрофурана. синтетич. противомикробный
П широкого спектра действия. Прим:
местно для лечения гнойно-воспалит.
процессов, длительно незаживающих ран
при раневой инфекции, фурункулов,
пролежней, язв, ожогов II и III степени,
хронич гнойных отитов, гайморитов,
конъюнктивитов и др. Поб.
эф:
дерматиты, тошнота, рвота, головокруж.,
алл сыпи, невриты. Мех:
микробные флавопротеины, восстанавливая
5-нитрогруппу, образуют высокореактивные
токсич. аминопроизводные, повреждающие
клеточную стенку, необратимо блокирующие
НАДН, цикл Кребса и ряд др. биохимич.
процессов. (бактерицидный эффект).
Активен в отношении как
грамположительных(сибирская
язва, дифтерия, туберкулёз, стафилококки
(пневмония) и стрептококки),
так и грамотриц
микроо-мов
(патогенные стафилококки, гемолитический
стрептококк, палочка паратифа, дифтерийная
и кишечная палочка, возбудитель газовой
гангрены).Синтез:
61. Метронидазол.
П
ротивопротозойное
ЛС. Пр-е 5 нитроимидазола. Противопротозойное,
противомикробное, антибактериальное
ЛС. Прим: Обладает
широким спектром действия в отнош
простейших, подавляет развитие трихомонад,
лямблий. В отношении аэробных бактерий
и грибов НЕактивен. Прим при трихомониазе,
лямблиозе, амебиазе, кожном лейшманиозе.
Эффективен при лечении язвенной
болезни. Поб.
эф:
тошнота, рвота, "металлический"
привкус во рту, головокружение, головная
боль, раздражительность, алл р-ции. Мех:
нитрогруппа
мол-лы, являясь акцептором электронов,
встраивается в дыхательную цепь
простейших и анаэробов, что нарушает
дых процессы и вызывает гибель клеток.
Ф
арм.
анализ:
Нитрогр в ЛП можно обнаружить (после
гидрирования до аминогр) с помощью р-и
азосочетания. Возникает оранжево-красное
окрашивание.
Грамположит
бактерии – сибирская язва, дифтерия,
туберкулёз, стафилококки (н-р, пневмония)
и стрептококки. Грамотриц бактерии –
имеют более мощную и непроницаемую
клеточную стенку.
62. Ципрофлоксацин. Антимикробное лс
П
р-е
фторхинолона. Антимикробное ЛС. по
хим. стр-ре близок к норфлоксацину, но
обладает более высокой активностью.
Обладает широким спектром противомикроб.
дей-я. Прим:
инфекции
нижних дыхательных путей, вызванные
грамотриц. бактериями (пневмонии,
муковисцидозе), инфекции почек и
мочевыводящ. путей, инфекции костей и
суставов, инфекции ЖКТ и др. гнойно-воспалит.
процессы.
Мех: ингибирование ДНК-гиразы, что приводит к гибели бактерий (бактерицидный эффект). Антибактериальная активность обусловлена также влиянием на РНК бактерий и на др. биохимич. процессов бактериальных клеток. Побоч. эффекты: тошнота, рвота, головокружение, головная боль; утомляемость, дрожание рук аллергич. реакции. Синтез:
63. Варфарин.
н
епрямой
антикоагулянт. пр-е кумарина
Прим: для предупреждения образов. тромбов (после операции), при тромбозах, нарушениях кровообращения , инфаркте миокарда (профилактика). Мех: конкурентно ингибирует редуктазу витамина К, тормозит активирование редуктазы в о-ме, тем самым прекращает синтез К-вита-минзависимых II, VII, IX, Xплазменных факторов свёртывания крови => препятствует гемокоагуляции. антикоагулянт длительного д-ия. Поб. эф: кровотечения, некроз, остеопороз, синдром фиолетового пальца (отложение холестерина в кровеносных сосудах кожи ног). Синтез:
Антикоагулянты - вещества, угнетающие активность свертывающей системы крови (действуют на ферменты).
Прямого дей-я. прямо действуют на систему свертывания крови за счет образования комплексов с многими факторами гемокоагуляции и проявляется в торможении I, II и III фаз свертывания крови.
быстрого действия, эффективне in vitro и in vivo. Непрямого д-я. конкурентно ингибируют редуктазу витамина К, чем тормозят активирование редуктазы в о-ме и прекращают синтез К-витамин-зависимых II, VII, IX, Xплазменных факторов гемостаза.
антикоагулянты длительного действия (Варфарин, Аценокумарол и др.), действуют только in vivo и после латентного периода.
(в сравнении) Антиагреганты ингибируют агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, уменьшают их способность к склеиванию и прилипанию (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов.