45. Пиразинамид(пиразинкарбоксамид)

П ротивотуберкулезное ЛС.синтетические антибактериальные С. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis. Может оказывать бактериостатическое или бактерицидн действие в завис от концентрации. Сохраняет активность только при кислом значении рН (5,6 или ниже), сходном с таковым в очагах ранних активных туберкулезных воспалительн поражений. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижает сочетание с д пр/туб С. Прим: Туберкулез (комбинированная терапия). Поб. эфф.: тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, нарушение функций печени, головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия.

46. ПАСК (пара-аминосалициловая кислота)

П р/туберк П второго ряда. Ингибирует синтез фолата в микобактериях туберкулёза. Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Прим: туберкулез. Поб. эфф.: анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея или запор, язва желудка, желудочное кровотечение, боль в животе.:

47. Уротропин (1,3,5,7-тетраазотрицикло[3,3,1,1]-декан)

А нтисептическое, противомикробное и пр/восп действие

Д ля данного П характерно антисептическое действие, преимущественно проявляемое в мочевых путях. Обладая высокой эффективностью относительно безопасен. М-м его д – расщепление с выделением активного формальдегида, происходит только в кислой среде. При этом П воздействует на бактерии-возбудители заболеваний мочевыводящих путей, очаги воспалений с высоким содержанием кислых продуктов распада тканей. Также для Уротропина характерно мочегонное действие, увеличение проницаемости мембран клеток, что ускоряет выведение токсинов из живого о-ма. Прим: инфекционно-восп заболевания, развивающиеся в мочевыводящих путях: цистит; пиелит. Также П активно применяется в ветеринарной практике в качестве антитоксического, антимикробного и диуретического С для лечения восп процессов в почках, мочевом пузыре и мочевыводящих путях у крупных животных. Поб.эфф.: гематурия, протеинурия, кожная сыпь, может учащаться мочеиспускание.

--------------------------------------------------------------------------------------------------48. Фенол (устаревш. карболовая кислота)

антисептик (р-р фенола – ЛП Орасепт) обладает специфическим запахом (запах гуаши). Обладает сильной бактерицидной активностью в отношении многих микро-мов, не активен против вирусов и спор.

Прим: в пр-ве аспирина, ионола, др. антисептиков (Ксероформ – 2,4,6-трибромфенолят висмута), в кач консерванта в вакцинах. Обладает токсичностью.!!! Синтез: 3) из каменноугольной смолы (перегонка 170-210 С)

48. Резорцин

а нтисептическое (обеззараживающее) действие

Р-р П оказывает эпителизирующее и заживляющее действие, также стимулирует регенерацию тканей и устраняет воспалит процесс. Также на очаги воспаления р-р действует как вяжущее и антисептическое С. В косметологии как С с отшелушивающим и прижигающим св-вом, действующим как скраб для глубокого очищения кожных покровов. Прим :(наружно в виде 2% спиртового раствора или 5-10% мази): лечение экземы, себореи, кожного зуда, микозов (грибковых заболеваний). Поб.эф: как токсичное в-во (подобное фенолу) при неправильной концентрации может вызывать ожоги, головную боль и головокружение, тошноту, рвоту, повышенное потоотделение, учащение пульса, цианоз, судороги и спазмы, потерю сознания. В некот случаях у пациентов могут наблюдаться алл р-и – покраснения и зуд кожи, дерматит, бронхоспазм, крапивница, ангионевротический отек. Синтез:

-------------------------------------------------------------------------------------------------

49. Пропранолол (1-[(1-Метилэтил)амино]-3-(1-нафталенилокси)-2-пропанол ,рацемическая смесь энантиомеров)

Б ета-адреноблокаторы. Антиангинальное, антиаритмическое, утеротонизирующее, гипотензивное. Блокирует бета₁ и бета₂-адренорецеп-торы, оказывает мембраностабилизирующ действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях,AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает скорость проведения возбуждения в AVсоединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу серд сокращений и потребность миокарда в О. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Прим: первичная слабость родовой д-ти, менопаузные вазомоторные симптомы, артер гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, ИМ. Поб.эф: серд недостаточность, гипотензия, головокружение, гол боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психич и двигат р-й, эмоциональн лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации.

5 0. МЕЗАТОН (фенилэфрин)

(1-(мета-оксифенил)-2-метиламиноэтанола гидрохлорид) - пр-е алкилариламинов, а-адреноми-метик. А-адреномиметики вызывают сужение кровеносных сосудов (сосудов кожи, слиз.обол. и почек). Вызывает сужение артериол (во всех сосудистых областях) и повышение АД (по сравн. Адреналином и норадреналином повыш АД менее резко и действует более длительно).Вызыв. расширение зрачка и понижает внутриглазн. Давл. Прим.: Для повыш. АД при коллапсе и гипотензии, при подготовке к операции и во время операц., при интоксикациях, инфекц. заб., умен. воспал при насморке, конъюнктивитах. Поб.д.: головная боль, тошнота,рвота; менее часто- стенокардия, брадикардия, повышение АД, сердцебиение, тахикардия, раздражительность, аллерг. р-ции. Синтез из w-хлор-3-гидроксиацетофенона.

5 1. КАРМУСТИН (N,N-бис(2-хлорэтил)-N-нитрозомочевина) - цитостатический противоопух. химиотерапевтический ЛП алкилирующего типа действия, иммунодепрессивное. Пр-е нитрозомочевины. Действует на основания и фосфатные группы ДНК, что приводит к разрывам и сшивкам её молекулы. Действие может быть связано с модификацией белков. Прим: Опухоли мозга (глиобластома, медуллобластома), метастазирующие опухоли мозга; множественная миелома.

Поб. д.: анемия, тошнота, рвота, уменьшение размера почек, тахикардия, головная боль, аллерг.р-и. Синтез из азиридина и фосгена.

52. ЭМБИХИН –

( 2-хлоро-N-(2-хлорэтил)-N-метил-этанамин)- пр-е бис-(2-хлорэтил)аминов. высокотоксичный и высокоактивный цитостатический ЛП с преимущественной активностью в отношении лейкозных клеток. алкилирует ДНК быстро делящихся клеток кожи. Прим.: при остром и хронич. миело- и лимфолейкозе, мелкоклеточном раке легкого, лимфогранулематозе, грибовидном микозе. Поб.д.: раздражающее д. на кожу и слизистые, токсическое, влияние на кроветворение, тошнота, гол.боль,рвота. Замещен новэмбихином в СССР. CH₃-NH₂ + 2Cl-CH₂-CH₂-OH = CH₃-N-(C₂H₅OH)₂ + SOCl₂ = CH₃-N-(CH₂CH₂Cl)₂ (COCl₂-тионилхлорид).

53. САРКОЛИЗИН (миелофан)

(4-[бис(хлорэтил)амино]фенилаланин)–пр-е бис-(2-хлор) этиламинов. цитостатический противооп химиотерапевтический ЛП алкилирующего типа действия из группы производных бис-β-хлорэтиламина. М.д. алкилирует ДНК быстроделящихся клеток. присоединяет алкильную группу (CnH2n+1) к молекуле ДНК. При этом алкильная группа присоединяется к гуаниновым основаниям в молекуле ДНК, у 7-го атома азота в имидазольном кольце гуанина.менее токсичен, чем новэмбихин. Прим.: ретикулосаркома, саркома Юинга, рак пищевода и желудка(в соч. с колхамином).

Побочн.д: анорексия, язвы жел., кровотечения жел.-кишечные, анемия, кровотечения, аллерг.р-и, остановка сердца, озноб.