Диазепам.

Связывается с бензодиазепиновым сайтом на ГАМК-рецепторе. Анксиолитическое действие, седативное, снотворное, противосудорожное действие.

ЦНС: анксиолиз и седативный эффекты преобладаю при пероральном приеме и внутримышечном введении. Снотворное и противосудорожное – при внутривенном пути введения. Снижение ВЧД.

Влияние на ССС: умеренная гипотензия (не более 10% от исходного). Снижение АД (центральное снижение симпатического тонуса), в остальном реакция ССС не выражена. Дыхание: угнетается при болюсном в/в введении, при в/м введении, как правило, не угнетается.

Показания: у диазепама есть такая особенность – для него есть антидот – флумазенил (Анексат – конкурентный агонист бензодиазепиновго сайта связывания. Устраняет действие диазепама, однако, имеется 2-х часовой «отскок».)

Пропиленгликоль – консервант в растворе диазепама – раздражающее действие на эндотелий кровеносных сосудов, особенно артерий. Маслянистый раствор. Активен и препарат, и метаболиты. Единственный препарат из неингаляционных, имеющих активный метаболит, активность которого достигает 80-100 ч. Если генез судорог известен – диазепам. Если неизвестен – тиопентал.

Показания: премедикация, индукция

Для купирования психозов: острый алкогольный психоз. Все остальное – тиопентал.

Толерантность к бензодиазепинам развивается быстро, у наркоманов особенно – у наркоманов не рекомендуется вследствие развития тахифилаксии.

Противопоказания: шок, гипотензия, миастения, закрытоугольная глаукома.

Форма выпуска – маслянистый раствор 5 мг/мл, 2 мл.

Мидазолам.

Водорастворимый бензодиазепин ультракороткого действия. Механизм действия такой же. Нет пропиленгликоля.

Фармакокинетика: не имеет активных метаболитов, действие начинается через 1-3 мин. от начала введения. Эффекты: седация, снотворный эффект, ретроградная амнезия, пробуждение наступает в течение 3-10 мин. после прекращения введения.

Показания к применению: премедикация при в/м введении, индукция в наркоз, седация в ИТ.

Форма выпуска: 5 мг/мл, ампулы по 1 мл. или по 3 мл.

5 мг/в/м – через 20 мин – спокойный сон. Если потрогать – выполнит команды. Не проявляет интереса к окружающему, сенсорный и моторный ответ сохранен. 15 мг. Могут остановить дыхание.

На индукцию: 0,2-0,3 мг/кг (14-21 мг. На 70 кг). Схемы индукции:

30 мг дормикума до 30 мл НаХла, на инфузию (1мл-1мг – стандартное разведение для дормикума) -> 1 мг/мин. Индукция займет 15-20 мин (60 мл/ч)

Седация: стандартное разведение – 7-10 мл/ч. (0,15 – 0,5 мг/кг/ч).

Небарбитуровые гипнотики — механизм действия не связан с воздействием на барбитуровые рецепторы (кроме,частично, пропофола)

Пропофол. Основа для раствора — соевое масло и лецитин яиц. Механизм действия: опосредованное действие на в1 субъединицу ГАМК-эргического рецептора. NMDA-блокатор. Чистый гипнотик. Анальгетическая активность полностью отсутствует. Фарм . эффекты дозозависимы. Седация → угнетение сознания → cон. Ретроградная амнезия непродолжительная. Эффект наступает «на конце иглы» - через 40 с — 2 мин. На 98% связывается с белками плазмы. Метаболиты неактивны. Эффект растормаживания при медленном введении — логоррея.

Действие на ЦНС: снижение ВЧД на 30%, снижение ЦПД на 10-15%, при исходно высоком ВЧД снижение может достигнуть 50%. Снижает потребление мозгом кислорода на 30-35%. Действие на ССС: вазодилатация, гипотензия, ОПСС снижается на 25%. Прямое угнетающее действие на миокард выражено слабо.

Влияние на дыхание: депрессия дыхания, прямое угнетение ДЦ. Не нарушает ритм дыхания. Снижается ДО, ЧД, при быстром введении — апноэ (25-30% случаев). Окончание действия наступает через 3-15 мин. после прекращения введения. После пробуждения нет депрессии сознания, нет ухудшения настроения.

Показания: индукция в анестезию, седация при мед процедурах, седация в ОРИТ. При поддержании — как гипнотик. Противопоказания: повыш чувствительность к компонентам препарата (яйца, соя), возраст до 16 лет. Форма выпуска: ампулы или фраконы по 20 или 50 мл., шприцы с заряженным пропофолом. 10 мг/мл.

Дозировки для индукции: 1,5 — 2,5 мг/кг. Седация в ОРИТ: 0,3-4,0 мг/кг/ч. Инфузия по целевой концентрации 4 мл/ч — 2 мин, 8 мл/ч — 2 мин, 10 мл/ч — 10 мин. Поддержание анестезии — 4-12 мг/кг/ч.

Антиоксидантные свойства, подобные витамину Е. Линию и шприц надо менять раз в 12 часов.

Оксибутират Na. Гамма-аминомасляная кислота в виде На соли действует на постсинаптическую мембрану в ядрах ретикулярной формации. Прямое тормозное влияние,угнетение коры ГМ, повышение концентрации дофамина, снотворное действие, противосудорожное. Метаболизм в головном мозге, метаболизм до СО2 и Н2О. Вызывает сон. Ни анальгезии, ни миоплегии. Не вызывает послеоперационную тошноту и рвоту. Урежение ЧСС без изменения АД. Снижение симпатического тонуса сердца и это не распространяется на всю ССС. Дыхание не угнетается. Антигипоксическое действие, используется для седации при постгипоксической ЭП. Ампулы 20% раствора по 10 мл. = 2 г/амп. 2-4 г на индукцию болюсно медленно, сон наступит через 5-8 мин. Поддержание — не рекомендуется, очень продолжительно заканчивается действие препарата. Продолжительность после однократного введения 1г. 20-40 мин. Седация в ОРИТ: хвост до 10-12 ч. Дозировка в среднем в районе 10 мл/ч.

Кетамин. Прозводное фенилциклидина. Дезорганизационное действие на ЦНС на уровне лимбической системы, ретикулярной формации, разобщая и активируя различные структуры головного мозга. Кетамин вызывает диссоциативную анестезию. Нарушает связи в таламусе, среднем мозге, лимбической системе и ретикулярной формации. Психомиметическая активность. Психомиметическое действие нарастает с кол-вом анестезий. Развивается анестезия.

Влияние на ССС. Вызывает повышение АД на 20-25% от исходного, умеренную тахикардию, повышает потребление кислорода миокардом, обладает центральным вазодилатирующим действием. Выраженный анальгетический эффект, может применяться в моноанестезии без фентанила. Нежелательно применять у пациентов с компрометированными коронарами. Противопоказан у пациентов с ИБС, ГБ. Увеличивает мозговой кровоток на 60%, ВЧД. Следовательно, не применим у черепов. Влияние на дыхание: не угнетает дыхание ни в каких дозировках. Показания: индукция, поддержание анестезии. Препарат выбора при гипотензиях, при гипотензиях при геморрагическом шоке. Моноанестезия при малых операциях. Не вызывает бронхоконстрикции, может быть анестетиком при бронхиальной астме. Противопоказания: эпилепсия, судорожная готовность, психические заболевания, заболевания ЦНС (за искл иОНМК в анамнезе); ИБС — с осторожностью, инфаркт и ПИКС — противопоказания, аневризмы любых сосудов, гипертоническая болезнь, алкоголизм. Дозировка: форма выпуска 50 мг/мл, в ампуле 2 мл. В среднем на индукцию 2 мг/кг. Готов к интубации минут через 5. Действует 15-30 мин. По 100 мг каждые полчаса — классика!Обязательно соблюдать дозировку! Галлюцинации хуже при низких дозах. Сибазон перед кетамином снижает процент галлюцинаций. Первый наркоз кетамином галлюнирует редко. У детей можно применять внутримышечно. Применение атропина и дроперидола на фоне кетамина усиливает галлюцинации и провоцирует делирий. В конце анестезии можно ввести мидазолам или диазепам.

Дексмедетомидин. Селективный альфа2 агонист центрального действия. Действие препарата дозозависимое, в высоких дозировках — симпатолитический эффект. Вызывает снижение высвобождения норадреналина из окончаний симпатических нервов. В малых дозах снижает концентрацию норадреналина в нервном синапсе, не вызывая центрального симпатолитического эффекта. Седация похожа на физиологический сон без быстрого движения глаз. Показания: седация в ОРИТ, седация в операционной. в высоких дозах симпатолитический эффект за счет снижения высвобождения НА из окончаний. В больших дозировках сначала повышает, потом снижает АД (НА сначала выбрасывается в ГМ, а действует на периферии, затем заканчивает высвобождаться на периферии). В малых дозах снижает концентрацию НА, не вызывая симпатолитического действия.

Нет противосудорожной активности, не угнетает дыхание, в низких дозах – умеренная брадикардия, незнач влияет на АД. Форма выпуска: 100 мкг/мл в амп 2 мл. Диапазон дозировок 0,2 – 1,4 мкг/кг/ч. Седация в сознании. Нормализует медиаторную нагрузку – препарат выбора для лечения делирия. Для профилактики делирия 0,2-0,5 мкг/кг – до начала психоза.