1. Фармакокинетика и фармакодинамика (общие понятия). Пути введения лс в организм и их значение для скорости развития, выраженности и продолжительности эффекта.

Ф/к изучает движение ЛП по организму от места введения до выведения ЛП и их метаболитов из организма.

В задачи Ф/к входит изучение процессов: путь введение, всасывания, распределения в органы и ткани, биотрансформации ЛП и выведение.

Всасывание – это процесс приникновения ЛВ с места введения в системный кровоток.

-Параметры: максимальная концентрация(мкг,мл), время достижения максимальной концентрации, период полувсасывания (полуабсорбции), константа скорости всасывания = скорости всасывания единицы ЛВ за единицу времени, константа диссоциации – значение рH при котором диссоциирована половина молекул ЛВ.

-Факторы : путь введения, проникновение через мембраны, Физико-химические св-ва ЛП, Лекарсвенная форма, физиологическое состояние, патологические изменения.

Транспорт через мембраны:пассивная диффузия – по градиенту концентрации, без затрат энергии (простая пассивная диффузия, облегченная диффузия , фильтрация). Активный транспорт – против градиента концентрации с затратой энергии( активный транспорт за счет насосов (Na⁺, К⁺)

Механизм: пассивная диффузия, облегченная диффузия, фильтрация, активный транспорт, пиноцитоз.

Распредение – это процесс проникновения веществ в органы и ткани, зависящие от их сродства к ним.

- Факторы: растовримость в липидах, скорость кровотока, биодоступность, степень связывания с белками, проникновение через мембраны и барьеры.

- Скорость распределения ЛВ: Очень медленная – в кости, ногти, волосы. Медленная – в ткани и органы с хорошим кровообращением. Быстрая – в кровь и межтканевую жидкость. Через ГГБ(гистиогематические барьеры) : гидрофильные – неравномерно, могу проходить через ГЭБ кровеносных сосудов, почек, почени.

Липофильные (наркозные, снотворные, анальгетические, этанол)- равномерно,через плотные ГГБ(ГЭБ, планцентарный, гематоофтальмический), путем пассивной диффузии.

Биотрансформация - это совокупность Физикохимических и биохимических реакций, приводящих к инактивации и превращению молекул ЛВ в метаболиты, лего выводимые из организма в %. Значение: снижение активности и токсичности, но увеличение водорастворимости, что приводит к быстрому выведению ЛВ из организма.

-Факторы : возраст, пол, физиологические особенности, заболевания, питание, диета, вредные привычки.

-Реакции биотрансформации: метаболизм – оксиление, восстановление, гидролиз, конъюгация- соединение с глюкуроновой , серной кислотой,метилирование, ацетилирования. – метаболиты и конъюгаты – экскреция.

Выведение- Экскреция – выведение в неизмененном виде.

Элиминация – вывыедение в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Пути выведение: через почки, печень, ЖКТ, легкие, слюнные, молочные, потовые железы.

Ф/д – изучает действие ЛП на организм. Задачи: виды действия, фармакологические эффекты, механизмы их развития, зависимость эффекта от разных принципов дозирования, взаимодействие лекарств при повторном применении, явления при длительном тспользовании.

Виды дествия: местное( на месте его применения), резорбтивное(после всасывания в кровь), рефлекторное, общепротоплазматическое(на все клетки и ткани), избирательное( на определенные клетки и ткани), прямое( на орган или ткань за счет контакте рецептора и клетки), косвенное( следствие прямого), обратимое(восстановление функции ткани), необратимое, основное.

Побочное:Положительное, отриуательное: Идиосинкразия( индивидуальная непереносимость ЛП, связанная с дефицитом метаболических ферментов), аллергия, ульцирогенность, канцерогенность,мутогенность,Эмбриотокичность( на оплодотворенную яйцеклетку и эмбрион), тератогенность – на плод в первые триместр, фетотоксичность – в поздние сроки беременности.

Механизм действия: Это взаимодействие молекул ЛП с мишенями.

Мишени: рецепторы, ионные каналы, ферментные системы, внутриклеточные метаболиты, межклеточные вещества, токсины и яды.