- •Список сокращений
- •Введение
- •Глава 1. Химиотерапевтические препараты и их классификация
- •1.1.Химиотерапия, химиотерапевтические средства, химиотерапевтический индекс.
- •1.2. Классификация химиотерапевтических средств
- •Глава 2. Синтетические противомикробные препараты
- •2.1. Характеристика синтетических противомикробных препаратов
- •2.1.1. Сульфаниламиды.
- •2.1.2. Хинолоны/фторхинолоны
- •2.1.3. Нитроимидазолы
- •2.1.4. Имидазолы
- •2.1.5. Нитрофураны – синтетические нитрофуранальдегиды.
- •2.1.6. Оксазолидиноны
- •Глава 3. Антибиотики и их классификация
- •3.1.1. Классификация антибиотиков по способу получения.
- •3.1.4. Классификация антибиотиков по спектру действия.
- •3.1.5 Классификация антибиотиков по направленности действия:
- •3.1.6 Классификация антибиотиков по механизму антимикробного действия:
- •1) Ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов
- •2) Антибиотики, нарушающие молекулярную организацию и функции цитоплазматической мембраны (цпм )
- •3) Антибиотики, подавляющие синтез белка на уровне рибосом
- •4) Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот
- •3.2 Антимикробная активность. Определение, единицы действия антибиотика. Требования к антибиотикам
- •3.2.2 Требования к антибиотикам
- •3.3. Характеристика основных групп антибиотиков.
- •3.3.1 Антибиотики группы пенициллинов
- •3.3.2 Антибиотики группы цефалоспоринов
- •3.3.3 Антибиотики группы гликопептидов
- •3.3.4. Антибиотики группы аминогликозидов
- •3.3.5. Антибиотики группы тетрациклинов
- •3.3.6. Антибиотики группы макролидов
- •3.3.7.Антибиотики группы линкозамидов
- •3.3.8. Антибиотики группы левомицетина
- •3.3.9. Антибиотики группы рифамицинов
- •3.3.10. Антибиотики группы полипептидов
- •3.3.11. Антибиотики группы полиенов (противогрибковые препараты – антимикотики)
- •3.3.12. Противоопухолевые антибиотики
- •Глава 4. Осложнения антибиотикотерапии.
- •4.1. Осложнения, возникающие при приеме антибиотиков.
- •4.2. Методы изучения чувствительности человека к антибиотикам.
- •Глава 5. Устойчивость микробов к антимикробным препаратам.
- •5.1. Устойчивость бактерий к лекарственным препаратам
- •5.1.1. Механизмы природной устойчивости бактерий
- •5.1.2. Механизмы приобретённой устойчивости бактерий
- •5.2. Устойчивость вирусов к химиотерапевтическим препаратам
- •5.3. Пути преодоления лекарственной устойчивости.
- •Глава 6. Методы определения чувствительности микробов к антибиотикам
- •6.1. Дискодиффузионный метод. Постановка метода.
- •Анализатор антибиотикограмм дискодиффузионный «Адажио»
- •Глава 6.2 Метод диффузии в агар.
- •Глава 6.3 Метод серийных разведений.
- •6.3.1. Метод серийных разведений в жидкой среде.
- •6.3.2. Метод серийных разведений в плотной питательной среде
- •Современные методы определения чувствительности бактерий к химиотерапевтическим препаратам
- •6.5.2. Система Alamar
- •6.5.3. Генотипические методы
- •Глава 7. Комбинированное применение антибиотиков
- •7.1. Основные показания для комбинированной терапии
- •7.2 Предупреждение лекарственной устойчивости.
- •7.3. Основные недостатки комбинированной терапии.
- •8. Противотуберкулезные препараты.
- •9. Противолепрозные препараты.
- •10. Противовирусные препараты.
- •Применение синтетических противовирусных препаратов
- •11. Противогрибовые препараты.
- •12. Противопротозойные препараты
- •Ситуационные задачи
- •Тестовые задания для контроля знаний
- •Литература
Глава 2. Синтетические противомикробные препараты
2.1. Характеристика синтетических противомикробных препаратов
Сульфаниламиды
Хинолоны
Нитроимдазолы
Имидазолы
Нитрофураны
Оксазолидиноны
2.1.1. Сульфаниламиды.
Представители:
– сульфадимидин (сульфадимезин);
– сульфатиазол ;
– сульфадиметоксин;
– сульфаметоксазол;
Сульфаниламиды - группа препаратов производных амида сульфациловой кислоты.
Обладают широким спектром действия. Проявляют химиотерапевтическую активность при инфекциях, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями, в том числе хламидиями, а также некоторыми простейшими (токсоплазмами и малярийными плазмодиями).
Оказывают микробостатический эффект.
По механизму действия относятся к антиметаболитам. В молекуле сульфаниламидов присутствует парааминогруппа, поэтому сульфаниламиды проявляют себя как аналоги и антагонисты парааминобензойной кислоты, которая является жизненно важным ферментом для бактерий и простейших.
Показания к применению: инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (отит, ангина, фарингит), мочеполовых органов ( цистит, гонорея, ЖКТ (дизентерия, брюшной тиф), кожи и мягких тканей.
Дают хороший эффект при лечении гноеродных заболеваний, роже, орнитозе и т. д.
В последние годы применение сульфаниламидов ограничено, так как появились штаммы бактерий, устойчивые к данным препаратам. Кроме того, были отмечены серьезные побочные эффекты.
Из группы сульфаниламидов в настоящее время применяют ко-тримоксазол (бактрим, бисептол) и его аналоги.
Ко-тримоксазол (бактрим, бисептол) – комбинированный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Оказывает бактерицидное действие. Также блокирует синтез фолиевой кислоты. Применяют для лечения инфекций мочевого тракта, возбудителями которых являются грамотрицательные бактерии.
2.1.2. Хинолоны/фторхинолоны
Представители:
– ципрофлоксацин
– офлоксацин
– левофлоксацин
– моксифлоксацин
– норфлоксацин
– гирамид
– максиквин
– ципролет
Хинолоны/фторхинолоны – фторированные производные 4-хинолон-3 карбоновой кислоты.
Обладают широким спектром действия. Активны в отношении аэробных грамотрицательных бактерий (включая энтеробактерии, псевдомонады, хламидии, риккетсии, микоплазмы), действуют на многие штаммы стафилококков. Не оказывают воздействия на стрептококки и анаэробные бактерии.
Оказывают бактерицидный эффект.
В механизме действия фторхинолонов особое значение имеет их влияние на метаболизм ДНК бактериальной клетки. Ингибируют фермент ДНК-азу, контролирующий структуру и функции ДНК, что нарушает репликацию ДНК.
Препараты нового поколения (моксифлоксацин и левофлоксацин) активны также в отношении пневмококков, внутриклеточных паразитов и микобактерий.
Норфлоксацин, гирамид, максиквин активны в отношении грамотрицательных кокков, палочек, некоторых грамположительных бактерий. Действуют на бактерии, продуцирующие β-лактамазы. Хинодис действует на грамотрицательные кокки и палочки, исключая синегнойную палочку.
Наиболее широким спектром действия обладают таривид и ципролет. Таривид (офлоксацин) оказывает бактерицидное действие на грамотрицательные кокки и палочки. Активен в отношении стафилококков, легионелл, микоплазм, хламиий. Действует на микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы. Механизм действия связан с угнетением активности хромосомной и плазмидной ДНКазы бактерий, что нарушает репликацию ДНК у данных микроорганизмов.
Ципролет действует бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, включая протей, холерный вибрион, псевдомонады, бруцеллы, листерии, легионеллы, хламидии, микоплазмы, анаэробные бактерии и др.
Показания к применению: инфекции мочевых путей, инфекции дыхательных путей (вызванные грамотрицательными бактериями), инфекции, вызванные сальмонеллами и шигеллами, остеомиелит, простатит. В последнее время широко применяют в медицинской практике.
Побочные эффекты: оказывают повреждающее действие на растущую хрящевую ткань, поэтому применение фторхинолонов в педиатрической практике не рекомендуется.