Характеристика современных антимикотиков

В последние годы в литературе появилось много сообщений о высокой эффективности синтетического антимикотического средства - аллиламинового производного - тербинафина в лечении микроспории у детей и взрослых

Одним из первых сообщил об удачном опыте лечения микроспории тербинафином, T.C. Jonec (1995). Под его наблюдением было 152 ребенка с поражением волосистой части головы (113) и гладкой кожи (39). Излечение наступило в 96% случаев.

Тербинафин – системный антимикотик, из класса аллиламинов. Зарегистрирован в России под разными торговыми марками: «Ламизил» (Швейцария) - таблетки по 14 штук в упаковке, дозировка по 125 мг и 250 мг (оригинальный препарат). И «генерики» или «дженерики» – аналоги фирменного препарата «Ламизил»: «Бинафин» (Индия) - таблетки по 10, 14 или 20 штук в упаковке, дозировка по 125 мг и 250 мг, «Тербизил» (Венгрия) - таблетки по 14 и 28 штук в упаковке, дозировка по 250 мг, «Онихон» (Чехия) – таблетки по 7 и 14 штук в упаковке, дозировка по 125 мг и 250 мг., «Тербинокс» (Индия) – таблетки по 14 штук, в дозировке по 250 мг, «Термикон» (Россия - США) – таблетки по 7 штук, в дозировке 250 мг, «Экзифин» (Индия) – таблетки по 4 штуки, в упаковке 250 мг.

Тербинафин был впервые синтезирован швейцарской фирмой «Sandos» в 1983г. Обладает широким спектром противогрибкового действия. Специфическим образом изменяет ранний этап биосинтеза стеролов, происходящего в грибах. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного на мембране грибка. Тербинафин не оказывает влияние на метаболизм гормонов и других лекарственных препаратов, и не вступает с ними во взаимодействие.

Тербинафин не действует негативно на эндокринные органы даже при длительном (до 7 лет) применении, практически не связывается с цитохромом Р- 450 и поэтому не влияет на метаболизм различных медикаментозных средств.

Препарат тербинафин не обладает эмбриотоксичностью, тератогенным и мутагенным эффектами. В концентрации, в 5 раз превышающей терапевтическую, тербинафин не действует отрицательно на метаболическую активность лейкоцитов, хемотаксиса, фагоцитоз. На биотрансформацию тербинафина не влияют пол и возраст, но она замедляется при печеночной и почечной недостаточности.

Тербинафин хорошо переносится большинством пациентов. Редко возникающие побочные эффекты представлены диспепсическими явлениями – тошнотой, болью и ощущением переполнения в желудке, потерей аппетита, иногда потерей вкуса. У части пациентов отмечены аллергические реакции, чаще в виде крапивницы. Не рекомендуется назначать данный препарат беременным женщинам и во время лактации.

Тербинафин также эффективен в наружных лекарственных формах (крем, гель, спрей) при лечении микроспории гладкой кожи без поражения пушковых волос. Препарат наносится на кожу 1-2 раза в сутки тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки, и слегка втирают. Спрей распыляют на пораженные и прилегающие участки кожи. Средняя продолжительность лечения 1-2 недели. В месте нанесения препарата в редких случаях отмечается покраснение, ощущение зуда или жжения.

В последние годы для лечения микроспории с успехом используется антимикотическое средство - препарат Итраконазол (Itraconazole, торговое название – орунгал, фирма «Янссен Фармацевтика», син.: споранокс, триспорал). Это водорастворимый, липофильный, триазольный антимикотический препарат, отличающийся высокой степенью биодоступности.

Итраконазол позволяет проводить более короткие курсы лечения микроспории, которые обеспечивают высокую частоту клинического и микологического излечения. Итраконазол обладает самым широким спектром активности. К достоинству итраконазола относятся его иммуномоделирующие и противовоспалительные свойства

Итраконазол выпускается в форме для приема внутрь, в капсулах, содержащих 100 мг итраконазола. Упаковка содержит 6 или 14 капсул. С 2003 г. стал выпускаться пероральный раствор (10 мг/мл флаконы 150 мл). Инъекционный раствор итраконазола (с циклодекстрином) проходит стадию клинических испытаний. Итраконазол хорошо переносится большинством пациентов. Изредка отмечаются тошнота, рвота, аллергические кожные реакции, головокружение. У ряда пациентов отмечается преходящее повышение ферментов печени. Применение итраконазола не желательно у беременных и детей до 14 лет.

Таблица 1. Дозировка и продолжительность лечения тербинафина и итраконазола рекомендованные производителями препаратов

Препарат	Суточная доза	Продолжительность лечения, нед.
Тербинафин	< 20 кг – 62,5 мг \ сут.(половина 125 мг таблетки)	2-6
Тербинафин	> 20 кг, но < 40 кг - 125 мг / сут. (одна таблетка по 125 мг)	2-6
Тербинафин	> 40 кг – 250 мг / сут. (2 таблетки по 125 мг или 1 таблетка по 250 мг)	2-6
Итраконазол	100 мг / сут.	2-4