5.6. Ушные лекарственные средства

Ушные лекарственные средства представляют со­бой жидкие, мягкие или твердые лекарственные формы, пред­назначенные для закапывания, распыления, вдувания или прикладывания к слуховому каналу и для промывок при его очистке. К ним относятся ушные капли и аэрозоли, ушные промывки, ушные мази, ушные тампоны, порошки с для вдувания или сухие аэрозоли.

Как известно, ухо подразделяют на наружное, среднее и внутреннее. Наружное ухо состоит из ушной раковины и наружного слухового канала. Местное применение уш­ных препаратов на неповрежденное ухо охватывает лишь наружный слуховой канал, и только при перфорировании барабанной перепонки возможно их проникание в полость среднего уха.

Лекарства, применяемые для лечения ушных заболева­ ний, имеют локальное действие. Поскольку концентрация лекарственного вещества, а также используемые его коли­ чества невелики, то воздействие на систему можно исклю­ чить полностью. v * ^г

Эпителий наружного уха в меньшей степени, чем эпи­телий носа, подвержен раздражению, поэтому к ушным пре­паратам не предъявляется требование соответствия физио­логическим показателям организма. Препараты, вводимые в среднее ухо, должны отвечать требованиям стерильнос­ти и изотоничности. Если такие препараты применяются для лечения травмированного или прооперированного уха, они также не должны содержать консервантов и должны быть помещены в одноразовую упаковку. Стерильные уш­ные препараты готовят, используя материалы и методы, предназначенные для обеспечения стерильности, предотв­ращения внесения контаминации и роста микроорганнз- с мо в.

Ушные препараты должны оказывать необходимое те­рапевтическое действие, быть нетоксичными и не проявлять чрезмерного раздражающего эффекта. При некоторых за­болеваниях гиперосмотический эффект является частью терапии. Он достигается как растворителями (спиртом, гли-

5.6. Ушные лекарственные средства 211

церином, пропиленгликолем), так и другими вспомогатель- . ными веществами, входящими в состав ушных препаратов, которые с точки зрения биофармации оказывают существен­ное влияние на высвобождение и фармакокинетику л^екар- с ственных веществ. Все эти вещества не должны ухудшать фармакологическое действие препарата и должны обеспе­чивать его стабильность при хранении. Некоторые ушные препараты применяют в теплом виде, вследствие этого они должны быть термостабильными. К ушным препаратам, по­мещенным в многоразовую упаковку, добавляют антимик­робный консервант в необходимой концентрации.

Если действующие вещества сами обладают антимикроб­ным действием, усиливающимся в некоторых случаях ги­перосмотическим эффектом, то дополнительное введение консервантов нецелесообразно.

Водно-спиртовые и водно-гликолевьге (смеси из спирта, пропиленгликоля, глицерина, воды), а также спиртовые и гликолевые растворы очень часто используют для улуч­шения растворимости действующих веществ. Эти растворы проявляют подсушивающий эффект, в отдельных случаях оказывая смягчающее действие. Растворители и их смеси в данных составах могут также применяться для повыше­ния стабильности некоторых веществ. Ушные суспензии и эмульсии готовят с применением методов и оборудования, аналогичных при производстве всех суспензий и эмульсий, и к ним предъявляются те же требования: при взбалтыва­нии суспензий и эмульсий в результате нарушения агрега-тивной устойчивости должно восстанавливаться равномер­ное распределение частиц по всему объему и обеспечивать- с ся требуемое дозирование при применении.

Масляные растворы для отологии малоактуальны из-за отсутствия осмотического эффекта.

Ушные мази предназначены для аппликации на наруж­ный слуховой канал. Технология их получения не отличается от дерматологических мазей. Для достижения желаемого осмотического эффекта, такого, как в каплях, при приготов­лении мазей часто применяют современные этиленгликоле-вые основы.

Для интенсификации терапии и продления действия лекарств широко используют тампоны, пропитанные раство-

ф С

212 Глава 5. Биофармация — теоретическая основа технологии лекарств i

рами или мазями. Менее болезненны для восприимчивого j

к боли эпителия ушные порошки для вдувания или сухие аэрозоли. При вдувании они проникают достаточно глубо­ ко,, достигая барабанной перепонки, а при ее перфорирова­ нии — среднего уха. Мелко измельченное вещество хорошо прилипает и обеспечивает быстрое терапевтическое действие. Таким образом, в ушных лекарственных формах на биодос­ тупность лекарственных веществ оказывают влияние те же • фармацевтические факторы (растворимость, вспомогатель­ ные вещества, технологический процесс и тому подобное), что и в других лекарственных формах. _ч * ^r |