Ocriprenalini sulfas (Алупент, астмопент).
1-(3,5-диоксифенил)-2-изопропиламиноэтанола гемисульфат.
Аэрозоли, ампулы, таблетки.
Получение:
1. Из надпочечников убойного скота.
2. Конденсация по Фриделю-Крафтсу:
Свойства:
Оптически активны. Первичная или вторичная аминогруппа дает способность образовывать соли. Гидрокси-группа у бензольного кольца – кислотные свойтва, значит растворяется в щелочах. Но основные свойства больше чем кислотные.
Легко окисляются (за счет виценальных (в положении 3,4) гидриксилов).
Описание: белые кристаллические вещества, без запаха. Адреналин с сероватым оттенком, Мезатон – с желтоватым оттенком.
Растворимость: ЛР в воде, МР в спирте (Мезатон – ЛР в спирте), НР в эфире, хлороформе, ЛР в растворах кислот и щелочей.
Подлинность:
1. С Хлоридом железа 3 за счет фенольных гидроксилов.
Адреналин, Норадреналин
изумрудно-зеленое окрашивание
Вишнево-красное, переходящее в
оранжево-красное.
Мезатон сине-фиолетовое окрашивание.
2. С окислителями. реактив Толленса, Феллинга, Фосфорно-молибденовая килота.
Диоксипроизводные зеленое окрашивание синее
Монооксипроизводные желтый окадок голубое
3. С I2 (фармакопейная реакция). Можно отличить адреналин от норадреналина.
В двух буферных растворах с рН=3,56 и рН=6,5.
ЛП растворяют в буфере, добавляют 0,1М I2. Избыток I2 удаляют тиосульфатом.
А при рН=3,56 – темно-красное окрашивание (образование адренохрома).
НА при рН=3,56 – нет окрашивания.
А, НА при рН=6,5 – красно-фиолетовое окрашивание.
4. Гидраминное расщепление (неГФ).
5. Физико-химические методы.
- УФ-СФМ
- Поляриметрия.
Адреналина гидротартнат
Адреналин
Адреналин • HCl
Измеряют удельный угол вращения. НА гидротартрат не надо переводить в гидрохлорид.
6. Отличие меозатона от эфедрина:
К водному раствору добавляют CuSO4,
NaOH
сине-фиолетовое окрашивание
эфирный слой должен остаться бесцветным.
7. На тартрат:
+ KCl белый осадок (в присутствии спирта)
8. На хлорид с AgNO3
Чистота:
1. Удельное вращение
2. Температура плавления
3. УФ-СФМ
4. рН
5. Потеря в массе при высушивании:
А сушат над к H2SO4 в вакуумном эксикаторе (не более 0,5%)
НА титруют раствором Фишера (4,5-6%).
6. Специфические примеси – адреналон, норадреналон.
УФ-СФМ. Адреналон в А: по отсутствию поглащения при длине волны 310 нм. D<0,1
Норадреналон при длине волны 310 нм Е1%1см меньше или равен 1.
Количественное определение:
1. Неводное титрование в ЛУК. Индикатор – метиловый фиолетовый (переход окраски от феилетового к зеленому). Титруют до голубовато-зеленого.
А, НА – субст
Параллельно к.о.
2. Обратная броматометрия:
фактор=1/6
В А, НА добавляют Na2S2O5 (натрия метабисульфит). Его содержание определяют на ФЭК, СФМ. С железоцитратным р-вом при длине волны 530 нам в сравнении со стандартом.
Хранение: в заполненных доверху банках, плотноупакованных, в апмулах, темном месте, сп. Б.
Применение. Сосудосуживающее, усливает действие сердца, в глазной практике.
Антиадренэргические ЛП:
Для понижение АД. Альфа-АБ – нейролептики.
Anaprilinum (Пропранолол)
()1-изопропиламино-3(1-нафтокси)-2-пропанола гидрохлорид.
Описание: белый кристаллический порошок, без запаха.
Растворимость: Р в воде, спирте, НР в эфире, бензине.
Подлинность:
1. С NaOH основание, его извлекают эфиром и определяют температуру плавления.
2. УФ-спектр (3 максимума).
3. На Хлорид
4. С реактивом Марки – зеленое окрашивание.
5. С реактивом Фреде ((NH4)2MoO4+kH2SO4) зеленое, при добавлении воды исчезает.
Количественное определение:
1. Неводное титрование. Индикатор – кристаллический фиолетовый.
2. УФ-СФМ – фармакопейный для таблеток. В сравнении со стандартом.
Хранение: Сп. Б, без доступа света.
Применение:
таблетки, гл. капли, растворы для инъекций. При стенокардии, нарушении сердечного Ритам, повышении АД.
Гормональные ЛП 1
Получение: 1
Классификация: 1
Эстрогенные гармоны и их синтетические аналоги по действию. 1
Oestronum (Folliculenum) 1
Oestriolum 1
Oestrodioli dipropionas 1
Oestradioli benzoas 1
Aethinyloestradiolum 1
Methyloestradiolum 1
Подлинность: 1
Чистота: 1
Количественное определение 1
Синтетические ЛП эстрогенного действия (нестероидные эстрогены). 1
Synaestolum 1
Получение: 1
Diaethylstilboestrolum 1
Diaethylstilboaestili propionas 1
Octoestrolum 1
Структура-активность: 1
Подлинность: 1
Количественное определение: 1
Sygethinum 1
Clomifeni cytras (Клостилбегит). Кломифенс цитрат. 1
Андрогенные гармоны и их синтетические аналоги. 2
Андростерон. Андростанол-3-альфа-он-17. 2
Дегидроэпиандростерон. Андростен-5-ол-3-бета-он-17 2
Тестостерон. Андростен-4-ол-17-бета-он-3. 2
Testosteroni propionas. Анростен-4-ол-17-бета-она-3 пропионат. 2
Methyltestosteronum. Метилтестостерон. 17-альфа-метил-андростен-4-ол-17-бета-он-3. 2
Анаболики: 2
Methandrostenolonum. 17-альфа-метил-андростадиен-1,4-ол-17-бета-он-3. 2
Phenobolinum (syn Nandrolonum фенилпропионат). 19-нортестостерона-17-бета-фенилпропионат. 2
Retabolil (нандралон диканоат). 19-нортестостерона-17-бета-диканоат. 2
Связь строение – анаболическая активность. 2
Получение: 2
Подлинность: 2
Чистота: 2
Количественное определение: 2
Гестогенные гармоны и их полусинтетические аналоги. 2
Progesteronum. Прегнен-4-дион-3,20. 2
Praegninum. Прегнен-4-ин-20-ол-17-бета-он-3. 2
Подлинность: 2
Количественное определение. 2
Эфиры оксипрогестерона. 3
Oxyprogesteroni caproas. Прегнин-4-ол-17-альфа-дион-3,2 капроат (гексаноат). Вводят в/м 1 раз в неделю. 3
Norcolut (Norethisteron). 17-альфа-этинил-19=нортестостерон. 3
Allyloestrenolum (Turnial). 17-альфа-аллилэстрен-4-ол-17-бета. 3
Комбинированные гестаген-эстрагенные ЛП (противозачаточные). 3
Non-ovelon. 3
Ovidon 3
Гармоны коркового слоя надпочечников и их синтетические аналоги. 3
Desoxycorticosteroni acetas – масляный раствор, таблетки. 3
Cortisoni acetas 3
Hydrocortisoni acetas – в 11 положении ОН. 3
Получение: 3
Prednisonum – Тб. 3
Prednisolonum – таблетки, раствор, мази. 3
Подлинность: 3
Чистота: 3
КО 3
Альдостерон – не является ЛП, т.к. легк окисляется: 3
Spironolactonum (Verospiron) – Тб. 3
PrednisolonHemisuccinas. Преднизолонгемисукцинат. 3
Подлинность: 3
Галогенпроизводные полусинтетических аналогов глюококортикоидов: 3
Dexamethasonum 3
Triameinolonum – Тб. 3
Triameinolonum – ацетонид 3
Дифторпроизводные: 3
Flumethasoni pivalas 3
Fluocinoloni acetonidum = синофлан, флюцинар. 3
Гармоны мозгового слоя надпочечников и их синтетические производные: 3
Адреналин: 3
Норадреналин: 3
Adrenalini hydrotartras 3
Noradrenalini hydrotartras. 3
Ephedrinin hydrochloridum 3
Mesatonum 3
Phetanolum 3
Idsadrinum 3
Ocriprenalini sulfas (Алупент, астмопент). 3
Получение: 3
Свойства: 3
Подлинность: 3
Чистота: 4
Количественное определение: 4
Антиадренэргические ЛП: 4
Anaprilinum (Пропранолол) 4
Подлинность: 4
Количественное определение: 4
Антибиотики. 4
Классификация: 4
Способы получения АБ: 4
Анализ АБ. 4
Количественное определение: 4
Качественное определение: цветные реакции, спектроскопия в УФ и ИК. 4
АБ ароматического ряда. Производные хлорамфеникола (левомицетин). 5
Laevomycetinum. 5
Строение ХА: 5
Чистота: 5
Количественное определение: 5
Антибиотики – гликозиды. 5
Антибиотики группы стрептомицина. 5
Стрептомицин: 5
Классификация. 5
Количественное определение: 5
Антибиотики алициклического ряда. Тетрациклины. 6
Tetracyclinum. 6
Tetracyclini hydrochliridum. 6
Oxytetracyclini dihydras. В 5 положении ОН. 6
Oxytetracyclini hydrochloridum 6
Doxycyclini hydrochloridum 6
Methacyclini hydrochloridum. 6
Химические свойства: 6
Подлинность: 6
Чистота: 6
Количественное определение: 6
Антибиотики тетрациклического ряда. β-лактамины. 6
Пенициллины. 6
Получение: 6
Benzylpenicillinum-natrium (kalium) 6
Новокаиновая соль: 6
Benzathini benzylpenicillinum = Bicillinum 1 6
Penoxymethylpenicillinum 6
Ampicillini trihydras 6
Ampicillinum-natrium 6
Carbenicillinum-natrium 6
Oxacillinum natrium 6
Amoxycillinum trihydras (natrium) 6
Классификация пенициллинов: 6
Подлинность: 6
Частные реакции: 7
Чистота: 7
Количественное определение: 7