- •Гормональные лп Получение:
- •Классификация:
- •Эстрогенные гармоны и их синтетические аналоги по действию.
- •Подлинность:
- •Чистота:
- •Количественное определение
- •Синтетические лп эстрогенного действия (нестероидные эстрогены).
- •Получение:
- •Структура-активность:
- •Подлинность:
- •Количественное определение:
- •Чистота:
- •Количественное определение:
- •Количественное определение.
- •Prednisolonum – таблетки, раствор, мази.
- •Подлинность:
- •Чистота:
- •Ocriprenalini sulfas (Алупент, астмопент).
- •Получение:
- •Свойства:
- •Подлинность:
- •Чистота:
- •1. Удельное вращение
- •2. Температура плавления
- •Количественное определение:
- •Антибиотики.
- •Классификация:
- •Способы получения аб:
- •Анализ аб.
- •Количественное определение:
- •Качественное определение: цветные реакции, спектроскопия в уф и ик. Аб ароматического ряда. Производные хлорамфеникола (левомицетин).
- •Строение ха:
- •Чистота:
- •Количественное определение:
- •Антибиотики – гликозиды.
- •Антибиотики группы стрептомицина.
- •Стрептомицин:
- •Классификация.
- •Количественное определение:
- •Антибиотики алициклического ряда. Тетрациклины.
- •Oxytetracyclini dihydras. В 5 положении он.
- •Химические свойства:
- •Подлинность:
- •Чистота:
- •Количественное определение:
- •Антибиотики тетрациклического ряда. Β-лактамины.
- •Пенициллины.
- •Получение:
- •Новокаиновая соль:
- •Классификация пенициллинов:
- •Подлинность:
- •Частные реакции:
- •Чистота:
- •Количественное определение:
Подлинность:
1. С к. H2SO4 на стероидный цикл.
ДКС ацетат желток окрашивание, при добавлении воды переходит в фиолетовоео.
Г/к ацетат желтое окрашивание с зеленой флюорисценцией, через пять минут переходит в красное окрашивание с зеленой фллюорисценцией.
К. ацетат желтое
преднизалон красное
преднизон жето-зеленое
2. На кетогруппу (ГФ)
К спиртовому раствору ЛП добавляют спиртовой раствор фенилгидразона, нагревают 5 минут на водяной бане, появляется желтое окрашивание гидразона.
В
С11 – стерическое затруднение, но может
идти по С20, поэтому температуру плавления
не определяют.
3) На сложно-эфирную группу.
а. Гидроск. пр. – смотри тестостерона пропионат. ЛП растворяют в спирте.
б. Гидролиз, получение этилацетата.
Гидролиз в сп. KOH CH3COOK (H2SO4) CH3COOH (C2H5OH, H2SO4 к.) CH3COOC2H5 запах
4) На альфа-кетольную кетогруппу. Наиболее специфичны.
а. С реактивом Феллинга (ГФ) CH2O (красно-фиолетовое окрашивание)
б. реакция серебряного зеркала
в. с P-Mo кислотой
г. С 2,4,5-трифенилтетразолия хлоридом
5) Физические константы.
а. УФ-СФМ по хромотофору -3-он-4-ен
б. Удельный показатель поглащения Е.
в. ИК-спектр
Чистота:
Е, Лямбда, Т пл, Альфа
1. на посторонние стероиды: бумажная или ТСХ.
В корт. ац. – бум. хр. с СОВС, д.б. совпадение пятен.
Г/корт ац – ТСХ с СОВС (гидрокотр, г/к ацетат) – может быть пятно г/кортизона, но размер не должен превышать пятен СОВС.
КО
1. УФ-спектр
2. Фотоколориметрия
ЛП |
Метод в субстанции |
Лямбда макс |
Способ расчета |
ЛФ |
Метод |
Способ расчета |
ДОКС ацетат |
- |
- |
- |
Масл. раствор |
ФЭК (р-я с к. H3PO4) |
По ст. обр. |
Г/корт. ацетат |
УФ-спектр |
241 нм |
С исп Е |
- |
- |
- |
Преднизолон |
- |
- |
- |
тб |
УФ-спектр |
С исп Е |
Кортизона ацетат |
Уф-спектр |
238 нм |
И исп. ст. обр |
тб |
УФ-спектр |
С исп Е |
Преднизон |
Уф-спектр |
239 нм |
И исп. ст. обр |
тб |
УФ-спектр |
С исп Е |
Хранение: список Б.
Альдостерон – не является ЛП, т.к. легк окисляется:
Spironolactonum (Verospiron) – Тб.
PrednisolonHemisuccinas. Преднизолонгемисукцинат.
Р в воде.
Описание: белая пористая масса или порошок, выпускаемая в лиофильном виде, также в ампулах.
Применение аналогично преднизолону, но! вводят в/в или в/м
Подлинность:
1. Na2HPO4 + AgNO3 Ag3PO4 желтый осадок.
2. На Натрий
КО:
1. Неводное титрование (на Na2HPO4) в ЛУК + преднизолон.
Хранение – список Б.
Галогенпроизводные полусинтетических аналогов глюококортикоидов:
Dexamethasonum
9-альфа-F-16-альфа-метил-преднизолон
ПНР в воде, УР в спирте, орг. раств.
УФ-спектр.
2,1>=Dлямбда макс/Dлямбда>=1,9
Реактив фелинга – альфа (вращение)
Специфические примеси – посторонние стероиды- ТСХ.
СФМ – расчет через Е
Список Б.
Triameinolonum – Тб.
9-альфа-F-16-альфа-окси-преднизолон
Triameinolonum – ацетонид
F-производное, пр не влияют на солевой обмен. Мин. побочные эффекты.
Дифторпроизводные:
Flumethasoni pivalas
6-альф,9-альфа-диF-16-альфа-метил-преднизолона-21-триметацетат
Fluocinoloni acetonidum = синофлан, флюцинар.
6-альфа, 9-альфа-дифтор-16-альфа-оксипреднизолона-16,17-ацетонид.
1. Наличие фтора уменьшает процессы гидроксилирования молекулы, увеличиывает устойчивость соединения.
2. Заместитель в 16 положении экранирует неустойчивую альфа-кетольную группу.
Гармоны мозгового слоя надпочечников и их синтетические производные:
Адреналин:
альфа(-)-1(3,4-диоксифенил)-2-метаминоэтанол.
Природный адреналин альфа(-)
Норадреналин:
альфа
Те биохимические системы, которые взаимодействют с НА, называют адренэргическими.
Adrenalini hydrotartras
Вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно.
Noradrenalini hydrotartras.
альфа(-)-1(3,4-диоксифенил)-2-аминоэтанола гидротартрат моногидрат.
Ephedrinin hydrochloridum
альфа(-)
Менее токсичен, чем А, действует продолжительнее.
Mesatonum
1-(метаоксифенил)-2-метаминоэтанола гидрохлорид.
Используют в глазной практике. Наружно, внутрь, в/м, в/в, подкожно, глазные капли.
Краткие сведения:
Phetanolum
1-(метаоксифенил)-2-этаминоэтанола гидрохлорид.
Действует мягче и продолжительнее, чем мезатон.
Idsadrinum
1-(3,4-диоксифенил)-2-изопропиламиноэтанола гидрохлорид.
Действует в основном на бета-Адренорецепторы, бронхорасширяющее действие.
Порошок, таблетки, раствор для ингаляций.
