Общая фармакология. Фармакодинамика лекарственных средств (фд лс)

Фармакодинамика – это раздел общей фармакологии, изучающий биологические эффекты

лекарственного вещества, его механизмы и виды действия.

1. Механизмы действия лекарственных средств

Под механизмами действия лекарственных средств понимают характер взаимодействия его с клетками, обуславливающий специфические для данного вещества фармакологические эффекты.

• Рецепторный механизм. Рецепторы – это активные группировки макромолекул, с

которыми специфически взаимодействуют медиаторы или биологически активные вещества – БАВ.

Лекарственные вещества, стимулирующие (возбуждающие) эти рецепторы и вызывающие такие эффекты, как и энодогенные вещества (медиаторы, гормоны, БАВ) называются – миметики (стимуляторы, позитивные, агонисты),

Лекарственные вещества, угнетающие (блокирующие) рецепторы и препятствующие действию эндогенных веществ, называются – литики (блокаторы, негативные, антагонисты).

Аффинитет – способность вещества связываться со специфическими рецепторами. Внутренняя активность – способность ЛВ при связывании со специфическими рецепторами стимулировать их и вызывать эффект.

Агонист – лекарственное вещество, обладающее аффинитетом и внутренней активностью при взаимодействии со специфическими рецепторами.

Агонисты благодаря сходству с естественными медиаторами стимулируют рецепторы, но действуют более продолжительно в связи с их большей устойчивостью к разрушению. Полный агонист – агонист, обладающий высокой внутренней активностью.

Частичный агонист – агонист, вызывающий при стимуляции специфических рецепторов

реакцию, меньшую, чем максимальная.

Антагонист – лекарственное вещество, которое обладает аффинитетом к

специфическим рецепторам, не имеет внутренней активности и препятствует действию на

рецепторы медиаторов и агонистов.

• Мембранный (физико-химический) механизм. Связан с влиянием лекарственных

средств на токи ионов (Na⁺,K⁺, Cl^- и др.), определяющих трансмембранный электрический потенциал. По такому механизму действуют средства для наркоза, антиаритмические препараты, местные анестетики и др.

• Ферментный механизм. Определяется способностью некоторых лекарственных средств

Оказывать активирующее или угнетающее влияние на ферменты.

• Механизм прямого химического взаимодействия. В этом случае лекарственное

средство способно взаимодействовать с молекулами или ионами внутри или вне клетки (н-р, связывание соляной кислоты с антацидными средствами).

1.2 Фармакологические эффекты лекарственных средств

Фармакологические эффекты – изменения в деятельности определенных органов и систем, вызванные лекарственным веществом.

1. Основные фармакологические эффекты – изменения в деятельности определенных органов и систем, вызванные лекарственными веществами, с помощью которых достигается терапевтический эффект.

2. Побочные фармакологические эффекты – нежелательные или неизбежные эффекты, возникающие при применении лекарственных средств.

Например, эфедрин применяют при бронхиальной астме (расширяет бронхи) – основной эффект, но необходимо знать, что он также повышает автоматизм (противопоказан при тахиаритмиях), повышает АД (противопоказан при гипертонической болезни), стимулирует ЦНС (не следует назначать на ночь, так как может вызвать бессонницу).

Терапевтический эффект - это вызванный желаемый эффект лекарственного вещества.