«Лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию» №1

Классификация:

1. Средства угнетающего типа (снижают чувствительность нервных окончаний, предохраняют их от раздражающих агентов, блокируют проведение возбуждения по нервным волокнам):

   1. 1.1 Местноанестезирующие средства

   2. 1.2 Вяжущие средства

   3. 1.3 Обволакивающие средства

   4. 1.4 Адсорбирующие средства

2. Средства стимулирующего типа (возбуждают нервные окончания)

1. Раздражающие средства

1.1. Местноанестезирующие средства

Местноанестезирующие средства (местные анестетики (МА))- ЛС, которые избирательно и обратимо блокируют генерацию (от лат. generation – рождение, размножение) и проведение возбуждения в афферентных окончаниях или нервных волокнах, вызывая утрату болевой (в первую очередь), температурной и тактильной чувствительности в месте их введения или аппликации. Первым местным анестетиком был кокаин (алкалоид листьев южноамериканского растения Erythroxylon coca).

Виды анестезии

• Поверхностная анестезия (терминальная (terminalis-конечный, аппликационная)

Это в основном анестезия кожи и слизистых оболочек (глаза, носа, носоглотки и т.д.). При нанесении МА на слизистую оболочку она утрачивает свою чувствительность, так как блокирует чувствительные нервные окончания (терминали) в слизистой оболочке.

• Инфильтрационная анестезия

При этом виде анестезии раствор анестетика невысокой концентрации (0,25-0,5 %), но в больших количествах (200-500мл и более) под давлением вводится в ткани – кожу, подкожную клетчатку, мышцы, ткани внутренних органов. Происходит своеобразное «пропитывание» (инфильтрирование) тканей раствором анестетика. При этом блокируются чувствительные нервные окончания и чувствительные нервные волокна, входящие в зону действия анестетика. Растворяют анестетики для инфильтрационной анестезии обычно в гипотоническом (0,6%) или изотоническом (0,9%) растворе натрия хлорида. Используется при хирургических операциях, в том числе при операциях на внутренних органах.

• Проводниковая анестезия

Если раствор анестетика ввести с помощью иглы и шприца в ткань, окружающую нерв, который содержит нервные волокна, то в месте введения анестетика в первую очередь происходит блокада проведения возбуждения по чувствительным нервным волокнам. В связи с этим вся область, иннервируемая данным нервом, утрачивает чувствительность. Так как при этом виде анестезии анестетик вводится в ткани и частично попадает в общий кровоток, возможно его резорбтивное действие. Поэтому для проводниковой анестезии нельзя использовать токсичные анестетики (дикаин). Используется для проведения хирургических операций на конечностях, в зубоврачебной практике и т.д.

• Спинномозговая анестезия

Является разновидностью проводниковой анестезии. Раствор анестетика вводят в спинномозговую жидкость на уровне поясничного отдела спинного мозга. При этом происходит блокада всех чувствительных волокон, поступающих в пояснично-крестцовый отдел спинного мозга, и развивается анестезия нижних конечностей и нижней половины туловища, включая и внутренние органы. Используется при операциях на органах малого таза и нижних конечностях.

К растворам МА добавляют вазоконстрикторы (сосудосуживающие средства – адреналин, мезатон) – для:

1. замедления всасывания местных анестетиков в системный кровоток;

2. снижения риска возникновения побочных эффектов;

3. увеличения продолжительности местноанестезирующего эффекта;

4. уменьшения кровотечения.

Классификация МА (в зависимости от продолжительности действия):

1. Короткого действия (до 30 минут):

• Прокаин =Новокаин

2. Среднего действия (от 30 до 120 минут):

• Лидокаина гидрохлорид = Ксилокаин

• Артикаин = Ультракаин

• Бензокаин= Анестезин

• Тримекаин

3. Длительного действия (до 240 минут):

• Бупивакаина гидрохлорид

Классификация МА (в зависимости от химической структуры):

• 1. Сложные эфиры: Бензокаин, Прокаин

• 2. Амиды: Лидокаин, Тримекаин, Артикаин, Бупивакаин

Показания к применению:

ПкП	ЛС
Поверхностная анестезия	Лидокаина г/хл, Бензокаин, Тримекаин (в высокой %)
Инфильтрационная анестезия	Лидокаина г/хл, Прокаин, Артикаин, Тримекаин, Бупивакаин
Проводниковая анестезия	Лидокаина г/хл, Прокаин, Артикаин, Тримекаин, Бупивакаина
Спинномозговая анестезия	Лидокаина г/хл, Прокаин, Артикаин, Тримекаин
Геморрой, трещины заднего прохода	Бензокаин, Прокаин
Боль в желудке	Бензокаин, Прокаин
Желудочковая аритмия, экстрасистолия	Лидокаина г/хл

Нежелательные эффекты:

• аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока), головокружение, слабость, снижение АД, шок, коллапс

Характеристика ЛС:

• Бензокаин. Не растворим в воде, поэтому применяют только для поверхностной анестезии.

Растворим в жирных маслах. Оказывает антибактериальное действие. Входит в состав комбинированных препаратов: таблетки "Белластезин" (анестезин и экстракт красавки), суппозитории "Анестезол" (анестезин, дерматол, ментол, вспомогательные вещества). Не применяют при индивидуальной повышенной чувствительности.

• Прокаин. Хорошо растворим в воде. Обладает высоким вазодилятирующим эффектом. Действие

препарата начинается через 5-10 минут, продолжается 30 минут, т.к. в организме быстро разрушается (гидролизуется). Препарат имеет низкую токсичность, но при попадании в кровяное русло его токсичность увеличивается в 10 раз. Для поверхностной анестезии не пригоден, так как плохо всасывается слизистыми оболочками. Оказывает противоаритмическое действие, но оно кратковременное. В настоящее время мало используется, т.к. имеет невысокую анестезирующая активность, вазодилятирующее действие, наибольшую аллергенность.

• Лидокаина гидрохлорид. По активности превосходит новокаин в 2-4 раза. Действует наступает через 4-5 мин,

продолжается около 0,5-4 часов. Токсичность увеличивается с повышением концентрации раствора. Оказывает вазодилятирующее действие, поэтому сочетают с вазоконстриктором. Проникает через плацентарный барьер и кумулирует в печени плода. Оказывает противоаритмическое действие. При быстром внутривенном введении возможны судороги, тремор, дезориентация, эйфория, шум в ушах, замедленная речь. При применении высоких доз – брадикардия, замедление атриовентрикулярной проводимости, понижение АД.

Входит в состав ЛП: «Отипакс» – ушные капли; «Калгель» – стоматологический гель.

• Артикаин. Анестезия наступает через 0,5-3 минуты, продолжается 30-60 минут. Плохо проникает через плацентарный

барьер и поэтому наиболее безопасный анестетик для беременных. Не препятствует заживлению послеоперационных ран. Оказывает слабое вазодилятирующее действие. Нельзя вводить в вену. Выпускают вместе с вазоконстриктором:

Ультракаин Д-С (артикаин 40мг и адреналин 0,006мг), Ультракаин Д-С форте (артикаин 40мг и адреналин 0,012мг), «Убистезин» (артикаин и адреналин).

• Тримекаин. Действует более сильно и более продолжительно, чем новокаин, но несколько токсичнее. В высоких

концентрациях (2 – 5%) применяют для поверхностной анестезии. Обладает седативным, снотворным противосудорожным действием. При системном введении оказывает противоаритмическое действие, поэтому при тахиаритмии вводят в вену раствор. При интоксикации возможны клонические судороги.

• Бупивакаина гидрохлорид. По активности в 16 раз сильнее новокаина и в 8 раз токсичнее его. Анестезия наступает

через 5 минут, длится 2-4 часа, с адреналином – до 7 часов. Из-за значительной длительности действия пациента необходимо предупредить о возможности случайной травмы языка, губ и слизистой полости рта. Рекомендуется избегать приема грубой пищи до восстановления чувствительности. При передозировке наблюдаются кардиотоксичность (желудочковые аритмии) и нейротоксичность (сонливость, нистагм, тремор, судороги).