Билет 14

Вопрос 1. Механизм действия «петлевых» диуретиков.

1) подавляют Na⁺,K⁺,Cl^--котранспортер → замедляют активную реабсорбцию NaCl в толстой восходящей части петли Генле

2) снижение положительного электрического потенциала просвета препятствует реабсорбции двухвалентных катионов Mg²⁺ и Ca²⁺ по парацеллюлярным путям (т.е. между клетками) → увеличение экскреции K⁺, Mg²⁺ и Ca²⁺

3) увеличивают почечный кровоток и перераспределяют кровь в корковом слое почек

Вопрос 2. Показания к применению тиазидных и тиазидоподобных диуретиков.

• артериальная гипертензия

• задержка жидкости и отеки при сердечной недостаточности, циррозе печени

• отеки при лечении глюкокортикоидами и эстрогенами

• для предупреждения образования кальциевых почечных конкрементов

• центральный и нефрогенный несахарный диабет

Вопрос 3. Основные структурные детерминанты фармакологической активности сг.

Все используемые сердечные гликозиды (карденолиды) состоят из:

1) агликона - стероидного ядра с ненасыщенным пятичленным лактонным кольцов в семнадцатом положении

2) гликона - сахаров, связанных с агликоном через углерод в третьем положении.

Для проявления активности в равной мере необходимы лактонное кольцо и стероидное ядро. Другие заместители, особенно сахара в третьем положении, влияют на фармакокинетические показатели (всасывание, период полувыведения, метаболизм).

ВОПРОС 4. Механизм действия Na₂ ЭДТА при интоксикации СГ.

Связывает ионы кальция и понижает их уровень в сыворотке крови, образуя со свободными ионами кальция комплексные соединения.

ВОПРОС 5. Терапевтическое применение ПАС IА класса.

• мерцание и трепетание предсердий

• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия

• желудочковая тахикардия

• частая предсердная и желудочковая экстрасистолия

аритмии, обусловленные возвратом возбуждения

ВОПРОС 6. Побочные эффекты амиодарона.

• повреждение легких в форме глубокого интерстициального пневмонита

• амиодороновый тиреотоксикоз (молекула амиодорона содержит иод)

• серовато-коричневая пигментация кожи

• фотосенсибилизация

ВОПРОС 7. Перечислите основные фармакологические эффекты ИАПФ.

а) сердечно-сосудистая система:

• блокада образования АТ II и альдостерона → антигипертензивное действие

• активация синтеза NO, восстановление функции эндотелия

• уменьшение образования НА, вазопрессина, эндотелина

• уменьшение гипертрофии сосудистой стенки и миокарда

• коронарная вазодилатация

б) почки – нефропротективное действие:

• нормализация внутриклубочковой гемодинамики

• уменьшение протеинурии при гломерулонефрите

в) эндокринная система: уменьшение тканевой инсулинорезистентности

г) обменные процессы:

• антиатеросклеротическое действие (уменьшение проницаемости эндотелия артерий и их инфильтрации ЛП)

• урикозурическое действие (препараты первого выбора при подагре, однако при этом возможно образование мочекислых камней)

д) повышение фибринолитической активности крови

е) цитопротективное действие

ж) уменьшение активности СНС