Вопрос 8. Перечислите фармакологические эффекты β-адреноблокаторов: связанные с блокадой β1- рецепторов, β-2 рецепторов и другими механизмами.

а) связанные с блокадой β₁-адренорецепторов:

• снижение автоматизма синусового узла, уменьшение ЧСС

• снижение возбудимости

• замедление AV проводимости

• снижение сократимости, уменьшение МОК

• снижение потребность миокарда в кислороде

• подавление стимулирующего влияния катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке

• гипотензивный эффект

• нормализация сердечного ритма при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий

• ограничение зоны ишемии миокарда при инфаркте

• уменьшение продукции ренина в почках

б) связанные с блокадой β₂-адренорецепторов:

• уменьшают ЧСС, сократимость миокарда, снижают АД

• уменьшают потребность миокарда в кислороде (за счет снижения сократимости), стабилизируют лизосомальные мембраны и повышают устойчивость кардиомиоцитов к ишемии

• снижают активность эктопических очагов возбуждения в сердце

• вначале использования – повышение тонуса сосудов, затем – снижение до или ниже нормы.

• угнетают агрегацию тромбоцитов, способствуют лучшей отдаче кислорода эритроцитам

• усиливают ритмическую и сократительную активность миометрия

• повышают тонус ГМК бронхов, нижнего сфинктера пищевода, усиливают моторику ЖКТ

• расслабляют детрузор мочевого пузыря

• некоторые адреноблокаторы тормозят образование активных форм тиреоидных гормонов на уровне периферических тканей

в) повышается уровень ТАГ и снижается концентрация холестерина ЛВП (через β₃-адреноблокаторы)

Вопрос 9. Назовите бкк для лечения артериальных гипертензий. Объясните свой выбор.

1. Селективные БКК с преимущественным влиянием на сосуды (вазолитические):

а) блокаторы каналов L-типа:

I поколение - нифедипин;

II поколение - исрадипин, амлодипин, никардипин, нитрендипин

б) блокаторы каналов Т-типа - мибефрадил.

2. Селективные БКК L-типа с прямым влиянием на сердце (брадикардитические):

I поколение - верапамил, дилтиазем;

II поколение – галлопамил.

Брадикордические БКК для для лечения стенокардии напряжения(снмжают потребность сердца в кислороде и не вызывают синдрома «обкрадывания») Вазолитические для лечения вазоспастической стенокардии(расширяют сосуды)

Вопрос 10. Механизм гиполипиемического действия никотиновой кислоты.

Гиполипидемический механизм действия никотиновой кислоты заключается в подавлении активности липаз в жировых депо, торможении синтеза ЛПОНП и ЛПНИ и усилении выведения из крови триглицеридов; препарат увеличивает пул ЛПВП за счет снижения скорости их распада. Снижение уровня ЛП(а) происходит за счет подавления синтеза апо В липопротеина.

Вопрос 11. Основные фармакологические эффекты иапф.

а) сердечно-сосудистая система:

• блокада образования АТ II и альдостерона → антигипертензивное действие

• активация синтеза NO, восстановление функции эндотелия

• уменьшение образования НА, вазопрессина, эндотелина

• уменьшение гипертрофии сосудистой стенки и миокарда

• коронарная вазодилатация

б) почки – нефропротективное действие:

• нормализация внутриклубочковой гемодинамики

• уменьшение протеинурии при гломерулонефрите

в) эндокринная система: уменьшение тканевой инсулинорезистентности

г) обменные процессы:

• антиатеросклеротическое действие (уменьшение проницаемости эндотелия артерий и их инфильтрации ЛП)

• урикозурическое действие (препараты первого выбора при подагре, однако при этом возможно образование мочекислых камней)

д) повышение фибринолитической активности крови

е) цитопротективное действие

ж) уменьшение активности СНС