Средства синтетического происхождения:
МЕТАЦИН (МНН: МЕТОЦИНИЯ ЙОДИД)
Четвертичное аммониевое соединение, не проходит через ГЭБ – действует только на периферические холинорецепторы (сильнее атропина).
Применение: при спазмах гладкой мускулатуры, в анестезиологии для уменьшения секреции желез (как бронхолитик), в акушерстве применяют для расслабления матки, сохранения беременности на ранних сроках.
Форма выпуска: таблетки.
МИДРИАЦИЛ (МНН: ТРОПИКАМИД)
ЦИКЛОМЕД (МНН: ЦИКЛОПЕНТОЛАТ)
Применяют в офтальмологии для расширения зрачка в диагностических целях (замена атропину). Действие тропикамида наступает через 15-20 минут, продолжительность до 2-х часов. Действие циклопентолата через 15-30 минут, продолжительность до 12 часов, остаточные эффекты до суток.
Форма выпуска: глазные капли.
Селективные (избирательные) м-холинолитики:
ГАСТРОЦЕПИН (МНН: ПИРЕНЗЕПИН)
Преимущественно влияет на М-холинорецепторы желудка.
Применение: язвенная болезнь желудка и 12-пёрстной кишки.
Форма выпуска: таблетки, ампулы.
АТРОВЕНТ (МНН: ИПРАТРОПИЯ БРОМИД)
Преимущественно влияет на М-холинорецепторы бронхов.
Применение: бронхиальная астма.
Форма выпуска: аэрозоль.
БУСКОПАН (МНН: ГИОСЦИНА БУТИЛБРОМИД)
Преимущественно влияет на М-холинорецепторы гладкой мускулатуры.
Применение: почечная, желчная, кишечная колика; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.
Форма выпуска: таблетки, суппозитории.
Ганглиоблокаторы
Ганглиоблокаторы (ГБ) воздействуют на Н-холинорецепторы парасимпатических и симпатических ганглиев, в результате чего тормозится передача возбуждения с преганглионарного на постганглионарное нервное волокно.
ГБ оказывают также воздействие на Н-холинорецепторы каротидного клубочка и мозгового вещества надпочечников.
В общей картине фармакологических эффектов преобладает:
1. Блокада парасимпатических ганглиев: уменьшение моторики ЖКТ, угнетение секреции желез, расширение бронхов, нарушение аккомодации, расширение зрачка, тахикардия, понижение тонуса мочевого пузыря;
2. За счёт блокады Н-холинорецепторов мозгового вещества надпочечников уменьшается выход катехоламинов в кровь;
3. В результате блокады симпатических ганглиев уменьшается поступление сосудосуживающих импульсов от ЦНС к сосудам, наблюдается понижение АД.
В настоящее время в РФ зарегистрирован единственный препарат:
ПЕНТАМИН (МНН: АЗАМЕТОНИЯ БРОМИД)
Плохо всасывается из ЖКТ, трудно проникает в ЦНС. В организме более активен при парентеральном введении, действие сохраняется около 1-4 часов.
Показания:
1. Нарушение периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно);
2. Лечение отёка мозга, отёка лёгких;
3. Гипертонический криз, тяжёлые формы гипертонической болезни, требующие лечения в стационаре.
Побочные эффекты: слабость, головокружение, тахикардия, сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания, расширение зрачка, ортостатическая гипотония.
При передозировке назначают α-адреномиметики повышающие АД, М-холиномиметики, антихолинэстеразные средства.
Форма выпуска: ампулы.